Farmacokinetiek (blad 1-5) Flashcards
Wat is de bio-availability
Deel van het toegediende GM dat de systemische circulatie bereikt.
Formule bioavailabilty
Hoeveelheid GM in systeemcirculatie/Hoeveelheid GM toegediend
BA van GM IV-toegediend
= 1, de toegediende hoeveelheid = hoeveelheid die de systeemcirculatie bereikt
Toedieningsvormen
- Enteraal
- Parenteraal
- Mucosaal
- Transdermaal
Groot nadeel enterale toediening
First-pass-metabolisme in de lever.
Vormen van parenterale toediening
- Subcutaan
- Intramusculair
- Intraveneus
- Intrathecaal
Via welke mucosale membranen kan een GM toegediend worden?
- Sublinguaal
- Oculair
- Pulmonaal
- Nasaal
- Rectaal
Hoezo bereikt een mucosaal-toegediend GM snel het doelorgaan?
Mucosale weefsels zijn goed doorbloedt.
Vb. directe toediening in doelorgaan
b2-agonisten via aerosol in luchtwegen
Gevolg van het feit dat een grote/snel toegediende dosis een hoge lokale concentratie van het GM veroorzaakt
Er ontstaat een groot concentratieverschil tussen de toedieningsplaats en het omliggende weefsel. Dit concentratieverschil is de drijvende kracht voor diffusie van het GM naar omliggend weefsel en bloedvaten => versnelde absorptie
Hoezo zorgt een snelle absorptie voor een hoge piekconcentratie in het plasma?
Het GM wordt geabsorbeerd al voor er aanzienlijke eliminatie plaatsvindt.
Hoezo blijft een GM dat een trage absorptie ondergaat, langer in het plasma aanwezig
Omdat de absorptie door blijft gaan tijdens de eliminatiefase
Welke factoren beïnvloeden de opname van GM uit het maagdarm-stelsel?
- pH
- Maaglediging en transitietijd
- Adsorptie
- Chelaatvorming
- Metabole enzymen
- Ziekten
- Bariatrische chirurgie
Chelaatvorming
Vorming van onoplosbare complexen/chelaten met divalente/trivalente kationen. Hierdoor zullen ze neerslaan en wordt absorptie onmogelijk.
Invloed van metabole enzymen op absorptie
Regelmatige inname van pompelmoessap inhibeert de CYP3A4 enzymen in de enterocyt. Er is dan een toegenomen absorptie omdat er minder GM gemetaboliseerd wordt => mogelijke toename in toxiciteit.
Impact van bariatrische chirurgie
- Verkleining maaglumen => verminderde passagetijd
- pH wijzigingen
Distributie via
- Circulatie
- Lymfestelsel
Distributievolume
In welke mate een GM buiten de bloedbaan treedt.
Formule distributievolume
Ab/Cp
laag Vd
GM blijft vnl in vasculair compartiment
hoog Vd
GM wordt snel verdeeld in extravasculair weefsel