CenB: ZSO19B Lokale anesthetica Flashcards
Wanneer treedt lokale anesthesie op?
Wanneer de overdracht van sensorische signalen van een lokaal gebied van het lichaam naar het CZS geblokkeerd wordt.
2 typen lokale anesthetica
- Esters van benzeenderivaten
- Amides van benzeenderivaten
ester met lange werking
tetracaïne
ester met korte werking
procaïne
ester met oppervlakkige werking
Benzocaïne, cocaïne
Amide met lange werking
bupivacaïne
amide met middellange werking
lidocaïne
Chemische eigenschap van de meest gebruikte lokale anesthetica
Zwakke basen met minimum 1 ioniseerbare aminefunctie die geladen kan raken door opname van een proton
Farmacokinetiek van kortwerkende anesthetica
Snelle opname in de bloedbaan.
Invloed van bloedtoevoer op werkingsduur
Beperkte duur bij een toegenomen bloedtoevoer.
Hoe kan de beperkte duur door de opname in de bloedtoevoer beperkt worden?
Samen met anestheticum een vasoconstrictor toedienen.
Welke lokale anesthetica werken oppervlakkig
benzocaïne, cocaïne
afbraak van ester-type lokale anesthetica
plasma-cholinesterasen
afbraak van amide-type lokale anesthetica
Metabolisme door cytochroom P450-enzymen in de lever
Welke invloed hebben leverfunctiestoornissen?
Verminderde eliminatie van amide-type lokale anesthetica, hierdoor neemt de toxiciteit toe.
Werkingsmechanisme van lokale anesthetica
- Anestheticum bereikt het cytoplasma in zijn ongeladen vorm.
- Binnen de cel wordt een deel geprotoneerd. Ze zijn nu geladen.
- De geladen vorm bindt sterker aan het intracellulair deel van het voltage-gated Na+ kanaal.
- Verminderde Na+ instroom
- Verminderde depolarisatie van het membraan
- Blokkeert geleiding van het AP
invloed van extracellulair Ca op de werking van lokale anesthetica
kan effect verminderen
Invloed van extracellulair Mg op de werking van lokale anesthetica
kan effect versterken
toepassingen lokale anesthesie
- Kleine chirurgische ingrepen.
- Spinale en epidurale anesthesie
- Oogheelkunde en dermatologie als oppervlakkige anesthesie
welke vasoconstrictor kan toegediend worden
adrenaline
toxische effecten van lokale anesthetica op het CZS
- sedatie
- rusteloosheid
- tremoren
- stuipen
toxische effecten van lokale anesthetica op het cardiovasculair systeem
- vaatverwijding
- Bij hoge plasmaconcentraties bupvacaïne: cardiotoxiciteit => hartritmestoornissen en hypotensie
toxische effecten van prilocaïne
Produceert metabolieten die methemoglobinemie veroorzaken => verminderde zuurstofcapaciteit van het bloed