CenB: ZSO22C Farmaco van GABAerge en glutamerge neurotransmissie (blad 1) Flashcards
1
Q
De meeste EPSP’s worden gemedieerd door 2 typen glutamaat-gecontroleerde kanalan:
A
- Metabotrope glutamaatreceptor = mGluR
- Ionotrope glutamaatreceptor = iGluR
2
Q
Herhaling: opbouw van een metabotrope receptor
A
- 1 polypeptideketen
- 7 transmembranaire segmenten
- Intracellulair een lus voor de binding van een G-eiwit
- Extracellulaire N-terminus
- Intracellulaire C-terminus
3
Q
Opbouw ionotrope glutamaatreceptor
A
- Heterotetrameer: 4 subeenheden
- Elke subeenheid heeft 3 transmembranaire segmenten
- 2 bindingsplaatsen voor glutamaat
- Porie
4
Q
3 klassen van ionotrope glutamaatreceptoren
A
- AMPA
- NMDA
- Kainaat
5
Q
agonist AMPA-R
A
AMPA
6
Q
antagonist AMPA
A
CNQX
7
Q
agonist NMDA
A
NMDA
8
Q
Antagonist NMDA
A
APV
9
Q
Agonisten kainaat
A
- Kainzuur
- domoïnezuur
10
Q
welke ionotroop glutamaatreceptor is snel en welke trager
A
- AMPA = snel
- NMDA = trager
11
Q
Kenmerken van AMPA-kanalen
A
- Snelle excitatie
- Lage single-channel conductantie, maar snellere kinetiek
- Weinig spanningsafhankelijk
12
Q
Kenmerken NMDA-kanalen
A
- Hogere single-channel conductantie
- Tragere kinetiek
- Hoge permeabiliteit voor Ca2+
13
Q
NMDA kanalen in rust
A
geblokkeerd door Mg2+, ze zijn dan inactief
14
Q
Wanneer activeren de NMDA kanalen
A
- Ze zijn spanningsafhankelijk
- dus bij depolarisatie van het membraan door bv. de AMPA receptoren komt Mg2+ los en kan er Ca2+ doorstromen
15
Q
openen van de NMDA kanalen
A
- Glutamaat komt vrij uit synaptische vesikels.
- Glutamaat activeert AMPA-R
- Na+ stroomt binnen
- verhoging van Vm
- Mg2+ dissocieert
- NMDA kanalen zijn nu actief
