1C3 week 10 college 6

Question 1

Wat zijn kernreceptoren?

Answer 1

• Eiwitten die zich in de kern bevinden
• Transcriptie factoren
• Ligand afhankelijk
• Ligand binding leidt tot conformatie verandering
  o Hierdoor receptor geactiveerd waardoor het aan het DNA kan binden

Question 2

Endocriene steroïdkernreceptoren binden als …

Answer 2

Dimeer, twee receptoren samen binden het DNA

Question 3

Hormoonbindend domein

Answer 3

o Specifiek bindend met hoge affiniteit
o Bij binding vindt conformatieverandering plaats
o Helix 12 bindt bij binding met een ligand om

Question 4

DNA bindend domein

Answer 4

o Receptor-specifiek
o Heeft hoge affiniteit voor DNA
o Zorgt voor receptor specifieke binding aan DNA
o Dimerisatie motief
 Zorgt dat dimerisatie mogelijk is met de eigen receptor of een andere kernreceptor (heterodimeer)

Question 5

Hormoonrespons element

Answer 5

• Is geen onderdeel van de receptor, maar een specifiek onderdeel in het DNA waar de receptor aan bindt

Question 6

Eigenschappen hormoonrespons element

Answer 6

o Bestaat uit korte sequentie in/ nabij promotor regio of enhancer regio van gen
 Bindt specifieke transcriptie factoren

Question 7

Herkennen hormoonrespons element aan …

Answer 7

o Twee korte herhaalde DNA sequenties gescheiden door variabele sequentie van 3bp
 Receptor afhankelijke consensus sequentie
* Dat is een specifieke volgorde van zes baseparen na variabele sequentie van 3bp

Question 8

Schildklierhormoon bindt aan

Answer 8

T2R

Question 9

Cortisol bindt in … aan …

Answer 9

Cytoplasma aan inactieve glucocorticoïd

Question 10

Co-activatoren bij cortisol

Answer 10

o Zorgen ervoor dat de receptor nog actiever wordt en RNA polymerase gerekruteerd wordt
o Wanneer het hormoon dissocieert, laat dit ook los

Question 11

Verplaatsing schildklierhormoon

Answer 11

• Moet de cel in getransporteerd worden
  o Hier transporter voor nodig
• Receptorcomplex is al aanwezig in kern en zit al aan DNA maar met behulp van co-repressors wordt dit nog inactief gehouden, wanneer het hormoon bindt vindt er conformatieverandering plaats waardoor co-repressor loslaat en co-activatoren aan de receptor kunnen binden.

Question 12

Ligand afhankelijke activatie

Answer 12

Als ligand afwezig is vindt transcriptie plaats, anders geremd

Question 13

Werking diversiteit schildklierhormoon

Answer 13

• Variabele expressie van Tra en TRb
• Variabele heterodimerisatie met RXRa, RXRb en RXRy
• Interactie van TRE met een monomeer, dimeer of heterodimeer
• Variabele samenstelling van het co-activator complex
• Bijdrage andere weefselspecifieke transcriptiefactoren
• Op verschillende niveaus kan er dus verschil zijn in respons op schildklierhormoon

Question 14

Agonist

Answer 14

Actieve transcriptie
Conformatieverandering receptor ten gunste van coactivator binding

Question 15

Antagonist

Answer 15

Geen effect op transcriptie, blokkeert effect van agonist door competitieve binding
Conformatie verandering van receptor ten gunste van corepressor binding

Question 16

Inverse agonist

Answer 16

Remt basale of constitutieve activatie van kernreceptor