6.2 Leczenie nadciśnienia tętniczego Flashcards
Grupy leków używanych w przewlekłym leczeniu nadciśnienia
- inhibitory konwertazy angiotensyny
- blokery receptora AT₁
- β-blokery
- blokery kanałów wapniowych typu L
- diuretyki tiazydowe
- antagoniści aldosteronu
- sympatykolityki
- α-adrenolityki
- inhibitory reniny
- agoniści receptorów imidazolinowych
Inhibitory konwertazy angiotensyny - przedstawiciele
- kaptopryl
- enalapryl
- cylazapryl
- benazepryl
Inhibitory konwertazy angiotensyny - efekty działania
- ↓ stężenia naczynioskurczowej angiotensyny II
- ↑ stężenia bradykininy -rec.B₂→ ↑ syntezy NO → rozkurcz naczyń → spadek CTK
- cofanie się przerostu LK
Dolegliwości towarzyszące nadciśnieniu, przy których inhibitory konwertazy są szczególnie wskazane
- cukrzyca typu 1
- białkomocz w cukrzycy typu 2
- niewydolność serca
- przebyty zawał
Inhibitory konwertazy angiotensyny - przeciwwskazania
- ciąża
- neutropenia
- obrzęk naczynioruchowy
- obustronne zwężenie tętnic/tętnicy nerkowej
- ciężka niewydolność nerek, autoimmunologiczne choroby nerek
- hiperkaliemia
Inhibitory konwertazy angiotensyny - działania niepożądane
- duży spadek CTK po pierwszej dawce
- suchy kaszel!
- reakcje alergiczne
- obrzęk Quinckego
- zaburzenia smaku
- neutropenia
- hiperkaliemia
- białkomocz
- niewydolność nerek
- działanie teratogenne
Inhibitory konwertazy angiotensyny - ogólne zasady dawkowania
- przed pierwszym podaniem: badanie stanu nerek, gospodarki wodno-elektrolitowej, CTK
- najpierw małe dawki, stopniowe ich zwiększanie
- kontrola stężenia i klirensu kreatyniny
- nie wolno łączyć z solami potasowymi, diuretykami oszczędzającymi potas
Podział inhibitorów konwertazy angiotensyny
- leki działające bezpośrednio / prekursory leków
* inhibitory osoczowe / inhibitory tkankowe
Inhibitory ACE działające bezpośrednio - przedstawiciele
- kaptopryl
- alacepryl
- moweltypryl
Inhibitory ACE będące prekursorami leków - przedstawiciele
- benazepryl
- chinapryl
- cylazapryl
- enalapryl
- fozynopryl
- peryndopryl
- ramipryl
- trandolapryl
Osoczowe inhibitory ACE - przedstawiciele
- kaptopryl
- enalapryl
- cylazapryl
- benazepryl
Tkankowe inhibitory ACE - przedstawiciele
- chinapryl
- fozynopryl
- peryndopryl
- ramipryl
- trandolapryl
Blokery receptora AT₁ - przedstawiciele
- losartan
- walsartan
- irbesartan
- eprosartan
- telmisartan
- kandesartan
- olmesartan
Blokery receptora AT₁ - efekty działania
- blokada receptorów AT₁ → spadek CTK
- obniżanie ryzyka udaru
- hamowanie dylatacji aorty w zespole Marfana
Dolegliwości towarzyszące nadciśnieniu, przy których sartany są szczególnie wskazane
- niewydolność serca
- przebyty zawał
- nefropatia cukrzycowa
- mikroalbuminuria, białkomocz
- przerost LK
- migotanie przedsionków
- zespół metaboliczny
- kaszel po inhibitorach ACE
Blokery receptora AT₁ - przeciwwskazania
- ciąża
- obustronne zwężenie tętnicy nerkowej
- hiperkaliemia
β-blokery - efekty działania
- hamowanie szybkości i siły skurczu serca → spadek CTK
- hamowanie aktywności reninowej osocza
- obniżanie ryzyka udaru
- korzystne działanie po zawale
β-blokery - działania niepożądane
- wzrost insulinooporności → ryzyko cukrzycy
- ↑TG, ↓HDL
- wzrost masy ciała
- wzrost męczliwości
Podział blokerów kanałów wapniowych typu L ze względu na budowę chemiczną
• DHP - pochodne dihydropirydynowe
• NDHP - pochodne niedyhydropirydynowe:
∙ pochodne fenyloalkiloaminowe
∙ pochodne benzotiazepinowe
DHP - przedstawiciele
- nifedypina
- amlodypina
- felodypina
- lacydypina
- lerkanidypina
- isradypina
- nitrendypina
- nilwadypina
- nikardypina
- nimodypina
- cylnidypina
NDHP - przedstawiciele
• pochodne fenyloalkiloaminy: ∙ werapamil ∙ gallopamil • pochodne benzotiazepiny ∙ diltiazem
Blokery kanałów wapniowych typu L - efekty działania
- hamowanie napływu Ca²⁺ do miocytów → rozszerzenie naczyń → spadek CTK
- obniżanie zapotrzebowania serca na tlen
- obniżanie częstotliwości i siły skurczów serca (diltiazem, werapamil)
- ↑ syntezy NO (amlodypina)
- własności plejotropowe
Różnice w działaniu DHP i NDHP
- DHP działają głównie na naczynia
* NDHP działają głównie na serce (również na tętnice wieńcowe)
Blokery kanałów wapniowych - zastosowanie
- nadciśnienie tętnicze (głównie u osób starszych/czarnych)
- tachykardia nadkomorowa
- dławica piersiowa
- dławica Prinzmetala
Blokery kanałów wapniowych stosowane w dławicy piersiowej
- amlodypina
* nikardypina
Blokery kanałów wapniowych stosowane w dławicy Prinzmetala
- amlodypina
- nifedypina
- diltiazem
Blokery kanałów wapniowych, których nie można łączyć z β-blokerami
- diltiazem
* werapamil
DHP - przeciwwskazania
- niewydolność krążenia
- hipotonia
- zaawansowana stenoza aortalna
- kardiomiopatia przerostowa z zawężaniem drogi odpływu
- niestabilna dławica piersiowa
- stan po zawale
DHP - działania niepożądane
- obrzęk kończyn dolnych
- zaczerwienienie twarzy
- ból głowy
NDHP - przeciwwskazania
- niewydolność krążenia
- hipotonia
- zaawansowana objawowa bradykardia
- zespół chorego węzła, zespół WPW
- blok p-k
NDHP - działania niepożądane
- bradykardia, blok p-k
- hipotonia
- zaparcie
- bóle głowy
Podział blokerów kanałów wapniowych typu L ze względu na parametry farmakokinetyczne
- generacja I (krótkie działanie)
- generacja IIA (przedłużone uwalnianie → długie działanie)
- generacja IIB (specyficzna budowa chemiczna → długie działanie)
- generacja III
Blokery kanałów wapniowych typu L generacji I - przedstawiciele
- nifedypina
- werapamil
- diltiazem
Blokery kanałów wapniowych typu L generacji IIA - przedstawiciele
- nifedypina SR
- werapamil SR
- gallopamil SR
- diltiazem SR
- nikardypina SR
- felodypina ER
Blokery kanałów wapniowych generacji IIB - przedstawiciele
- nitrendypina
- isradypina
- nimodypina
Blokery kanałów wapniowych generacji III - przedstawiciele
- amlodypina
- lacydypina
- lerkanidypina
- klewidypina
- cylnidypina
Amlodypina
• bloker kanałów wapniowych typu L generacji III
• pochodna dihydropirydynowa
• szczególnie korzystny profil farmakologiczny:
∙ długie i równomierne działanie
∙ wolniejszy początek aktywności
∙ słabsze działania niepożądane
Amlodypina - zastosowanie
- nadciśnienie tętnicze
- stabilna choroba wieńcowa
- niewydolność serca w kardiomiopatii rozstrzeniowej
Klewidypina
- bloker kanałów wapniowych typu L generacji III
- pochodna dihydropirydynowa
- działa selektywnie na mięśniówkę naczyń (brak wpływu na serce)
- metabolizm przez esterazy tkankowe (nie zależy od stopnia wydolności nerek czy wątroby)
- krótkie działanie, podanie dożylne
Mibefradyl
- bloker kanałów wapniowych typu T
- stosowany w nadciśnieniu
- wycofany z powodu szkodliwych interakcji