Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia wuzetki > 5.10 Leki rozszerzające oskrzela > Flashcards

5.10 Leki rozszerzające oskrzela Flashcards

1
Q

Leki rozszerzające oskrzela - podział

A
  • β₂-agoniści
  • antycholinergiki
  • inhibitory PDE4B
  • metyloksantyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

β₂-agoniści - mechanizm działania w oskrzelach

A
  • aktywacja receptora β₂-adrenergicznego (związanego z białkiem Gs) →
  • ↑cAMP →
  • ↑PKA →
  • ↓Ca²⁺ →
  • ↓ aktywności kinazy lekkich łańcuchów miozyny →
  • ↓ fosforylacji miozyny →
  • ↓ interakcji miozyny z aktyną →
  • procesy prowadzące do rozkurczu > procesy prowadzące do skurczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

β₂-agoniści - działania niepożądane

A
  • tachykardia, arytmie
  • drżenia mięśniowe
  • wzrost CTK, retencja moczu (po adrenalinie)
  • kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli
  • reakcje alergiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Niewybiórcze sympatykomimetyki stosowane w astmie

A
  • izoproterenol (niewybiórczy β-agonista)

* adrenalina (α- i β-agonista)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Krótko działający β₂-agoniści - przedstawiciele

A
  • orcyprenalina
  • terbutalina
  • pirbuterol
  • bitolterol
  • salbutamol
  • fenoterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Orcyprenalina

A
  • krótko działający β₂-agonista

* najmniej selektywny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Terbutalina

A
  • krótko działający β₂-agonista

* dostępny w postaci wziewnej i doustnej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Pirbuterol

A

• krótko działający β₂-agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Bitolterol

A

• krótko działający β₂-agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Salbutamol

A
  • krótko działający β₂-agonista
  • dostępny w postaci wziewnej i doustnej
  • mieszanina racemiczna - enancjomer R jest bezpieczniejszy
  • lewosalbutamol - forma zawierająca tylko salbutamol R
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Fenoterol

A

• krótko działający β₂-agonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Krótko działający β₂-agoniści - zastosowanie

A
  • profilaktyka napadów astmy w przypadku znanego czynnika wywołującego skurcz oskrzeli
  • leczenie astmy o niewielkim nasileniu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Mechanizm desensytyzacji homologicznej receptorów β₂

A
  • długotrwałe pobudzenie receptora β₂ przez jego ligand →
  • działanie kinazy BARK na receptor połączony z ligandem →
  • fosforylowany receptor wiąże się z β-arestyną zamiast z białkiem Gs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Mechanizm desensytyzacji heterologicznej

A
  • działanie czynników prozapalnych (np. PGE₂) →
  • zwiększenie ekspresji enzymów rozkładających cAMP →
  • przewaga rozkładu nad syntezą cAMP →
  • prawidłowa aktywacja receptora nie wywołuje rozkurczu oskrzeli
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Przełamywanie desensytyzacji homologicznej

A

• podawanie glikokortykosteroidów razem z β₂-agonistami:
∙ GKS wywołują wzrost ekspresji receptorów β₂ na powierzchni komórek mięśniówki oskrzeli
∙ β₂-agoniści przyspieszają działanie genomowe GKS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Długo działający β₂-agoniści - przedstawiciele

A
  • salmeterol

* formoterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Salmeterol

A
  • długo działający β₂-agonista
  • wolny początek działania
  • 12h okres półtrwania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Formoterol

A
  • długo działający β₂-agonista
  • szybki początek działania
  • 12h okres półtrwania
19
Q

Ultradługo działający β₂-agoniści - przedstawiciele

A
  • indaka-terol
  • karmo-terol
  • oloda-terol
  • milwe-terol
20
Q

Indakaterol

A
  • ultradługo działający β₂-agonista
  • duża aktywność wewnętrzna
  • nie antagonizuje działania krótko działających β₂-agonistów - może być z nimi stosowany
21
Q

Najpopularniejsze połączenia długo działających β₂-agonistów z GKS

A
  • salmeterol + budezonid

* formoterol + budezonid

22
Q

Eksperymentalne połączenia ultradługo działających β₂-agonistów z GKS

A
  • karmoterol + budezonid
  • indakaterol + mometazon
  • indakaterol + cyklezonid
23
Q

Długo działające GKS - przedstawiciele

A
  • mometazon

* cyklezonid

24
Q

Antycholinergiki - mechanizm działania w oskrzelach

A

• hamowanie receptora M₃ (związanego z białkiem Gq)

25
Q

Antycholinergiki - działania niepożądane

A
  • suchość w jamie ustnej
  • nudności
  • bóle głowy
  • retencja moczu
  • zaburzenia akomodacji
  • wzrost ciśnienia śródgałkowego
  • tachykardia
  • migotanie przedsionków
  • paradoksalny skurcz oskrzeli (wskutek zahamowania presynaptycznych receptorów M₂)
26
Q

Antycholinergiki - przedstawiciele

A
  • ipratropium
  • oksytropium
  • tiotropium
  • glikopirolan
  • aklidynium
27
Q

Ipratropium

A
  • antycholinergik

* krótki czas działania: kilka godzin

28
Q

Oksytropium

A
  • antycholinergik

* krótki czas działania: kilka godzin

29
Q

Tiotropium

A
  • antycholinergik
  • długi czas działania: 35 godzin
  • działa długo na M₁ i M₃, krótko na M₂ → mniej działań niepożądanych
30
Q

Glikopirolan

A
  • antycholinergik
  • długi czas działania
  • działa na układ sercowo-naczyniowy jeszcze słabiej niż tiotropium
31
Q

Aklidynium

A
  • antycholinergik
  • długi czas działania
  • szybki początek działania
  • działa długo na M₃, krótko na M₁ i M₂ → mniej działań niepożądanych2
32
Q

Stosowane połączenia β₂-agonistów z antycholinergikami

A
  • formoterol + tiotropium
  • salmeterol + tiotropium
  • karmoterol + tiotropium
  • indakaterol + glikopirolan
33
Q

Eksperymentalne połączenia leków w ciężkich przypadkach astmy

A
  • indakaterol + glikopirolan + mometazon

* indakaterol + glikopirolan + tofimilast

34
Q

Metyloksantyny - mechanizmy działania w oskrzelach

A
  • hamowanie fosfodiesteraz
  • hamowanie receptorów adenozynowych
  • hamowanie napływu jonów Ca²⁺ do komórek
  • wzmożenie wydzielania amin katecholowych
35
Q

Rola receptorów adenozynowych w astmie oskrzelowej

A 
• A₁ - antagonizm działa korzystnie
• A₂A - pobudzenie działa korzystnie
• A₂B - antagonizm działa korzystnie
• A₃ - pobudzenie:
∙ zmniejsza chemotaksję eozynofilów (+)
∙ zwiększa degranulację mastocytów (-)
36
Q

Metyloksantyny - działania niepożądane

A
  • pobudzenie OUN, bóle i zawroty głowy
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • spadek CTK, tachykardia, arytmie
  • wzrost diurezy
37
Q

Metyloksantyny - przedstawiciele

A
  • kofeina (niestosowana)
  • teofilina
  • aminofilina
  • doksofilina
38
Q

Teofilina

A
  • metyloksantyna
  • stosowana w astmie, POChP, zapaleniach oskrzeli
  • ma niski indeks terapeutyczny - wymaga monitorowania stężenia we krwi
39
Q

Aminofilina

A
  • metyloksantyna
  • prolek - połączenie teofiliny i etylenodiaminy
  • podawana parenteralnie lub w czopkach w razie nagłego skurczu oskrzeli
40
Q

Doksofilina

A
  • metyloksantyna
  • działa na fosfodiesterazy, lecz nie na receptory A i przepływy jonów Ca²⁺
  • wykazuje mniej działań niepożądanych niż teofilina
41
Q

Połączenie długodziałajcego GKS i β₂-mimetyku

A

• furoinian flutykazonu + wilanterol

42
Q

Wilanterol - działania niepożądane

A
  • pobudzenie układu krążenia

* arytmie

43
Q

Flutykazon - działania niepożądane

A
  • objawy typowe dla GKS
  • pogorsznie konroli choroby
  • paradoksalny skurcz oskrzeli
  • zapalenie płuc
44
Q

Umeklidynium

A
  • antagonista rec M
  • długo działający
  • leczenie POChP
  • sam lub +wilanterol

Farmakologia wuzetki (91 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions