3.9 Inne leki przeciwbakteryjne Flashcards
Chloramfenikol - charakterystyka
- antybiotyk
- bakteriostatyczny dla większości bakterii
- bakteriobójczy dla H flu, Neisseria meningitidis i niektórych szczepów Bacteroides
Chloramfenikol - mechanizm działania
- działanie bakteriostatyczne (dla niektórych -bójcze)
* łączenie z podjednostką 50S rybosomu → hamowanie syntezy białek
Chloramfenikol - mechanizmy oporności
- wytwarzanie acetylotransferazy chloramfenikolu
* selekcja bakterii o mniej przepuszczalnej dla leku ścianie
Chloramfenikol - spektrum
- większość bakterii
- H flu, N meningitidis, Bacterioides, VRE
- riketsje
- dżuma!
Chloramfenikol - gatunki oporne
• chlamydie
Chloramfenikol - zastosowanie
- zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- zakażenie VRE
- ciężkie zakażenia riketsjami
- miejscowo: oczy, uszy, skóra (maść Detreomycyna)
Chloramfenikol - penetracja tkanek
- podawany doustnie i pozajelitowo (w postaci bursztynianu)
- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- dobrze penetruje do tkanek (w tym OUN)
- metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem
Chloramfenikol - działania niepożądane
- uszkodzenie szpiku kostnego (odwracalne lub nieodwracalne)!!!
- zespół szarego noworodka!!!
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zakażenia grzybicze
Skutki uszkodzenia szpiku przez chloramfenikol
• odwracalne: ∙ upośledzenie erytropoezy • nieodwracalne (reakcja o typie idiosynkrazji): ∙ ciężka niedokrwistość aplastyczna ∙ agranulocytoza
Objawy zespołu szarego noworodka
- wymioty
- wiotkość
- hipotermia
- zapaść krążeniowa
- szare zabarwienie skóry
Chloramfenikol - interakcje
- hamowanie cytochromu P450
- induktory enzymów wątrobowych zwiększają metabolizm tego leku
- Paracetamol zmniejsza metabolizm tego leku
Retapamulina - charakterystyka
- półsyntetyczny antybiotyk
- nie wykazuje oporności krzyżowej z żadnym innym antybiotykiem
- stosowany miejscowo w leczeniu liszajca i zakażonych ran
Retapamulina - mechanizm działania
- działanie bakteriostatyczne
* łączenie z białkiem L3 podjednostki 50S rybosomu → hamowanie syntezy białek
Retapamulina - mechanizmy oporności
- mutacja białka L3
* pojawienie się pompy wyrzucającej lek z bakterii
Retapamulina - spektrum
• bakterie Gram-dodatnie:
∙ Staphylococcus aureus
∙ Streptococcus pyogenes
∙ Streptococcus agalactiae
Retapamulina - gatunki oporne
- Enterobacteriaceae
- Enterococcus faecalis
- Pseudomonas aeruginosa
Retapamulina - działania niepożądane
- podrażnienie skóry (ból, rumień, świąd)
* kontaktowe zapalenie skóry
Fosfomycyna - charakterystyka
- antybiotyk, analog PEP (fosfoenolopirogronianu) - hamuje syntezę peptydoglikanu
- stosowany w niepowikłanych ZUM
Fosfomycyna - mechanizm działania
- działanie bakteriobójcze
- transport do bakterii przenośnikiem G6P
- hamowanie transferazy fosfoenolopirogronianowej (pierwszego etapu syntezy peptydoglikanu)
Fosfomycyna - mechanizmy oporności
• zaburzenie funkcji transportera G6P
Fosfomycyna - spektrum
• bakterie Gram-dodatnie: - gronkowce - enterokoki • bakterie Gram-ujemne: (PEK) - E. coli - Proteus sp. - Klebsiella sp.
Fosfomycyna - działania niepożądane
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
* bóle i zawroty głowy
Kwas fusydowy - charakterystyka
- antybiotyk o budowie steroidowej
- nie wykazuje oporności krzyżowej z żadnym innym antybiotykiem
- działa synergistycznie z ryfampicyną, cefalosporynami, penicylinami izoksazolowymi, wankomycyną
Kwas fusydowy - mechanizm działania
- działanie bakteriostatyczne
- hamowanie czynnika elongacyjnego EF-G → hamowanie translokacji łańcucha peptydowego w rybosomie → hamowanie syntezy białek