4.11 Fibrynoliza Flashcards
Leki fibrynolityczne - charakterystyka
- aktywatory plazminogenu
* pobudzają tworzenie się trawiącej włóknik plazminy
Generacje leków fibrynolitycznych
- I generacja (obce białka, wywołują reakcje alergiczne)
- II generacja (t-PA)
- III generacja (udoskonalone t-PA)
I generacja leków fibrynolitycznych - przedstawiciele
- streptokinaza
- urokinaza
- APSAC
Streptokinaza
- lek fibrynolityczny I generacji
- wiąże się z plazminogenem i aktywuje plazminę
- podawany dożylnie w zawale serca (z ASA)
- często wywołuje reakcje alergiczne
- przed ponownym użyciem 1 rok odstępu
Urokinaza
- lek fibrynolityczny I generacji
- otrzymywany z kultur ludzkich komórek nerkowych
- rzadziej niż streptokinaza wywołuje reakcje alergiczne
APSAC
- lek fibrynolityczny I generacji
- kompleks streptokinazy z zablokowanym ludzkim plazminogenem
- niedostępny dla inhibitorów osoczowych, odblokowywany po związaniu z zakrzepem
II generacja leków fibrynolitycznych - przedstawiciele
- al-teplaza
* du-teplaza
Alteplaza
- lek fibrynolityczny II generacji
- syntetyczny t-PA (rt-PA)
- nie wywołuje reakcji alergicznych (może być używany u pacjentów z Ig p/streptokinazie)
Duteplaza
- lek fibrynolityczny II gemeracji
- postać dwułańcuchowa rt-PA
- nie wywołuje reakcji alergicznych
III generacja leków fibrynolitycznych - przedstawiciele
- re-teplaza
- tenek-teplaza
- pami-teplaza
- mon-teplaza
- desmo-teplaza
Reteplaza
- lek fibrynolityczny III generacji
- zmutowany t-PA, nierozpoznawany w wątrobie
- 5 - 10-krotnie wydłużony okres półtrwania
Tenekteplaza
- lek fibrynolityczny III generacji
- 3-krotnie dłuższy okres półtrwania niż alteplaza
- 200-krotnie zwiększona odporność na inaktywację
- zwiększone powinowactwo do fibryny
Pamiteplaza
- lek fibrynolityczny III generacji
- wydłużony okres półtrwania
- zwiększone powinowactwo do fibryny
Monteplaza
- lek fibrynolityczny III generacji
* wydłużony okres półtrwania
Desmoteplaza
- lek fibrynolityczny III gemeracji
- duża swoistość wobec fibryny
- brak powinowactwa do fibrynogenu
- ze śliny nietoperza
Leki fibrynolityczne - zastosowanie
- ostry zawał serca (do 12 godzin od wystąpienia objawów)
- ostry udar niedokrwienny (do 3 godzin)
- zakrzepica żył głębokich, zator płuc, ostre zmiany zakrzepowo-zatorowe w tętniakach
Bezwzględne przeciwwskazania do leczenia fibrynolitycznego
- niedawno przebyte urazy, udary, operacje w obrębie głowy
- nowotwór lub tętniak śródczaszkowy
- przejściowe niedokrwienie mózgu
- czynne krwawienie z narządów wewnętrznych
- wczesny okres połogu
- podejrzenie rozwarstwienia aorty
- zagrożenie krwawieniem wewnątrzgałkowym, np. retinopatia
- długotrwała reanimacja
- 10 dni od urazu, zabiegu operacyjnego, biopsji narządu, nakłucia tętnicy
Względne przeciwwskazania do leczenia fibrynolitycznego
- utrwalone nadciśnienie tętnicze
- ciąża
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- niewydolność wątroby
- choroby nowotworowe i zapalne
- w przypadku streptokinazy i APSAC - niedawne zastosowanie leku
- powyżej 10 dni, poniżej 3 miesięcy od urazu, zabiegu operacyjnego
Leki fibrynolityczne - działania niepożądane
- krwawienia
- hiperfibrynoliza (“zespół lityczny”)
- reakcje alergiczne po streptokinazie
Okoliczności wystąpienia hiperfibrynolizy
- leczenie fibrynolityczne
- wstrząs
- operacje na układzie moczowym (urokinaza)
- nowotwory, białaczki
- marskość wątroby
Leki hamujące fibrynolizę - przedstawiciele
- kwas ε-aminokapronowy
- kwas traneksamowy
- kwas aminometylobenzoesowy
Leki hamujące fibrynolizę - mechanizm działania
• blokowanie miejsca wiążącego lizynę w cząsteczce plazminogenu → hamowanie wiązania plazminogenu z fibryną → blokowanie powstawania plazminy
Leki hamujące fibrynolizę - zastosowanie
- hiperfibrynoliza
- krążenie pozaustrojowe
- zastosowanie w położnictwie
Leki hamujące fibrynolizę - przeciwwskazania
- ciężka niewydolność nerek
- krwiomocz
- ostrożnie u chorych na hemofilię
- bardzo ostrożnie w ciąży
Aprotynina
- lek hamujący fibrynolizę
- naturalny inhibitor proteaz serynowych
- wycofany z użycia
