3.11 Leki przeciwwirusowe Flashcards
Najstarsze leki przeciwwirusowe
- idoksurydyna
- widarabina
- acyklowir
Etapy cyklu rozwojowego wirusa
- adsorpcja
- penetracja
- odpłaszczanie
- wczesna translacja → replikacja → późna translacja
- składanie
- uwalnianie
Leki hamujące adsorpcję
- enfuwirtyd
- dokozanol
- paliwizumab
Leki hamujące penetrację
• interferon alfa
Leki hamujące odpłaszczanie
- amantadyna
* rymantadyna
Leki hamujące replikację
- NRTI
- NNRTI
- acyklowir
- foskarnet
- entekawir
Leki hamujące późną translację
• PI
Leki hamujące uwalnianie wirusa
• inhibitory neuraminidazy
Leki używane w zakażeniach HSV i VZV - przedstawiciele
- acyklowir, walacyklowir, famcyklowir, pencyklowir
- brywudyna, sorywudyna
- ibacytabina
- denotywir
- tromantadyna
- moroksydyna
- dokozanol
- tryflurydyna
- idoksurydyna
- widarabina
Acyklowir
- analog guanozyny
- jego fosforylacja wymaga obecności kinazy wirusowej
- działa na: HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV, HHV-6
Acyklowir - zastosowanie miejscowe
- opryszczka wargowa
* opryszczka narządów płciowych
Acyklowir - zastosowanie doustne
- ospa wietrzna
- półpasiec
- profilaktyka potransplantacyjna
Acyklowir - zastosowanie dożylne
- zapalenie mózgu wywołane HSV
- zakażenie HSV u noworodków
- ciężkie zakażenia wirusami Herpes
Acyklowir - działania niepożądane
- zaburzenia neurologiczne
- odwracalne uszkodzenie nerek
- nudności i wymioty, biegunka
- bóle głowy
Walacyklowir
- ester L-walylowy acyklowiru
* wykazuje większą biodostępność po podaniu doustnym
Walacyklowir - zastosowanie
- opryszczka narządów płciowych
- opryszczka wargowa
- półpasiec
- potransplantacyjna profilaktyka CMV
Walacyklowir - działania niepożądane
- zaburzenia neurologiczne
- ↑ AspAT, AlAT
- niedokrwistość, granulocytopenia
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- powikłania zakrzepowe u pacjentów z AIDS
Famcyklowir
- ester przekształcany w wątrobie do pencyklowiru
* hamuje polimerazę DNA w nieco innym mechanizmie niż acyklowir
Famcyklowir - zastosowanie
- opryszczka narządów płciowych
- opryszczka wargowa
- półpasiec
Famcyklowir - działania niepożądane
- bóle głowy, nudności, wymioty, biegunka
- możliwe uszkodzenie jąder
- możliwy wzrost ryzyka raka sutka
Pencyklowir
- aktywny metabolit famcyklowiru
- stosowany w formie kremu na opryszczkę wargową
- nie ma działań niepożądanych
Brywudyna
- analog nukleotydu T
- działa na HSV i VZV
- działa korzystnie w raku trzustki (hamuje Hsp27)
Sorywudyna
- analog nukleotydu T
- zastosowanie: leczenie VZV u dzieci
- nasila mielotoksyczność fluorouracylu
Eperwudyna
- analog nukleotydu T
- działa podobnie do bry- i sorywudyny
- zastosowanie: miejscowe leczenie opryszczki
Ibacytabina
- analog nukleozydowy
- działa na HSV
- zastosowanie: miejscowe leczenie opryszczki wargowej
Denotywir
- pochodna izotiazolowa
- działa na HSV, VZV i niektóre bakterie
- wykazuje działanie przeciwzapalne
- zastosowanie: miejscowe leczenie opryszczki wargowej
Tromantadyna
- pochodna adamantanu
- działa na HSV
- zastosowanie: miejscowe leczenie opryszczki wargowej
Moroksydyna
- heterocykliczny biguanid
- działa na HSV, VZV, wirus grypy A
- zastosowanie: ogólne leczenie zakażeń HSV, VZV, profilaktyka grypy
Moroksydyna - działania niepożądane
• efekty cholinolityczne
Dokozanol
- nasycony alkohol alifatyczny
- działa na HSV
- zastosowanie: miejscowe leczenie opryszczki wargowej (do 12h od objawów prodromalnych)
Tryflurydyna
- fluorowana pirymidyna - trifluorotymidyna
- działa na HSV, wirusa ospy krowiej, adenowirusy
- nie wymaga obecności kinazy wirusowej → toksyczny
- zastosowanie: miejscowe leczenie zapalenia rogówki wywołanego przez HSV
- z tipiracylem - leczenie przeżutującego raka okrężnicy
Idoksurydyna
- jodowany analog deoksyurydyny
- działa na HSV i VZV
- nie wymaga obecności kinazy wirusowej → kardiotoksyczny
- zastosowanie: miejscowe leczenie zapalenia rogówki wywołanego HSV
Widarabina
- analog nukleozydu A, D-arabinoza zamiast D-rybozy
* działa na HSV, VZV, Hepadna-, Pox-, Rhabdoviridae, HIV-1
Widarabina - zastosowanie
- miejscowe leczenie zapalenia rogówki wywołanego przez HSV
* ogólne leczenie półpaśca u pacjentów z AIDS
Widarabina - działania niepożądane
- nudności, wymioty, biegunka
* uszkodzenie szpiku
Leki używane w zakażeniach CMV - przedstawiciele
- gancyklowir
- walgancyklowir
- cydofowir
- foskarnet
- fomiwirsen