4.10 Leki przeciwzakrzepowe Flashcards

1
Q

Doustne antykoagulanty - przedstawiciele

A
  • acenokumarol
  • warfaryna
  • fenprokumon
  • tekarfaryna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Enzymy metabolizujące enancjomery warfaryny

A
  • enancjomer S: CYP2C9
  • enancjomer R: CYP1A2, CYP3A4

• S jest silniejszy, CYP2C9 modeluje aktywnośc warfaryny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Doustne antykoagulanty - mechanizm działania

A

• hamowanie reduktazy wit. K → hamowanie γ-karboksylacji reszt kwasu glutaminowego → hamowanie syntezy wątrobowej czynników II, VII, IX, X, białka C, białka S

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Doustne antykoagulanty - zastosowanie

A

• żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
• profilaktyka zatorów tętniczych:
∙ u pacjentów z migotaniem przedsionków
∙ u pacjentów ze sztucznymi zastawkami serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

INR

A
  • czas protrombinowy wyrażany jako znormalizowany współczynnik
  • używany do monitorowania działania doustnych antykoagulantów
  • prawidłowa wartość: 2 - 4
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Cechy odróżniające warfarynę od acenokumarolu

A
  • warfaryna szybciej osiąga maksymalne stężenie (1,5 h : 3 h)
  • warfaryna ma 4 razy dłuższy okres półtrwania (40 h : 10 h)
  • nowotwory, zapalenia, ch. nerek, tyreotoksykoza zmniejszaja wiązanie się acenokumarolu bardziej niż warfaryny -> wzrost frakcji wolnej, krwawienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Tekarfaryna

A
  • nowy doustny antykoagulant
  • jest metabolizowany przez esterazy, nie cytochrom P450
  • ma bardzo długi okres półtrwania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Leki nasilające działanie antykoagulantów

A
  • cyprofloksacyna
  • erytromycyna
  • flukonazol
  • izoniazyd
  • kotrymoksazol
  • metronidazol
  • amiodaron
  • diltiazem
  • fenofibrat
  • klofibrat
  • propafenon
  • propranolol
  • fenylbutazon
  • cytalopram
  • entakapon
  • sertralina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Leki osłabiające działanie antykoagulantów

A
  • gryzeofulwina
  • rybawiryna
  • ryfampicyna
  • cholestyramina
  • barbiturany
  • karbamazepina
  • merkaptopuryna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Doustne antykoagulanty - działania niepożądane

A
  • krwawienia (głównie z przewodu pokarmowego)
  • martwica skóry
  • reakcje uczuleniowe
  • teratogenność
  • priapizm
  • zespół “purpurowych stóp”
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Postępowanie w przypadku krwawienia po doustnych antykoagulantach

A
  • przerwać stosowanie doustnego antykoagulantu
  • podać dożylnie witaminę K
  • w przypadku zagrożenia życia podać osocze świeżo mrożone
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Heparyna - charakterystyka

A
  • endogenny antykoagulant
  • produkowana i gromadzona w ziarnistościach mastocytów
  • kilka tysięcy razy zwiększa szybkość działania antytrombiny
  • nie zużywa się w reakcji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Działanie kompleksu antytrombina-heparyna

A
  • hamowanie aktywności: trombiny, Xa, IXa, XIa, XIIa

* hamowanie syntezy trombiny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

APTT

A
  • czas aktywowanej częściowej tromboplastyny
  • używany do monitorowania działania heparyny
  • prawidłowa wartość: 1,5 - 2,5
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Heparyna - zastosowanie

A
  • żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
  • niestabilna choroba wieńcowa, ostre zespoły wieńcowe
  • przezskórne interwencje wieńcowe
  • sztuczne zastawki serca
  • zator tętniczy
  • udar mózgu
  • podskórnie lub dożylnie - domięśniowo krwawienia!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Heparyna - działania niepożądane

A
  • krwawienia (najczęściej w miejscu podania)
  • małopłytkowość poheparynowa (HIT)
  • osteoporoza
  • martwica skóry
  • reakcje alergiczne
  • łysienie (odwracalne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

HIT typu I

A
  • nieimmunologiczna HIT
  • niewielkie zmniejszenie liczby płytek
  • po 2-4 dniach stosowania heparyny
  • nie ma klinicznych następstw
  • nie wymaga odstawienia heparyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

HIT typu II

A
  • immunologiczna HIT
  • zmniejszenie liczby płytek o 50%
  • po 4-10 dniach stosowania heparyny
  • wiąże się ze znacznie zwiększonym ryzykiem zakrzepicy (!)
  • wymaga odstawienia heparyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Działanie heparyny niefrakcjonowanej na IIa i Xa

A
  • hamuje aktywność Xa

* hamuje aktywność IIa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Działanie heparyny drobnocząsteczkowej na IIa i Xa

A
  • hamuje aktywność Xa

* NIE hamuje aktywności IIa

21
Q

Heparyny drobnocząsteczkowe - przedstawiciele

A
  • enoksa-paryna
  • nadro-paryna
  • dalte-paryna
  • bemi-paryna
  • certo-paryna
  • parna-paryna
  • rewi-paryna
  • tynza-paryna
22
Q

Heparyny drobnocząsteczkowe - charakterystyka

A
  • hamują Xa i bardzo słabo IIa
  • nie wydłużają APTT - nie wymagają monitorowania
  • nie są inaktywowane przez protaminę
23
Q

Heparyny drobnocząsteczkowe - działania niepożądane

A
  • krwawienia
  • HIT
  • osteoporoza
24
Q

Postępowanie w przypadku krwawienia po heparynie

A

• podać siarczan protaminy

25
Q

Inhibitory czynnika Xa - przedstawiciele

A
  • dana-paroid
  • rywaro-ksaban
  • api-ksaban
  • betri-ksaban
  • edo-ksaban
  • fonda-parynuks
  • idra-parynuks
  • idrabiota-parynuks
26
Q

Inhibitory czynnika Xa - charakterystyka

A
  • syntetyczne pentasacharydy

* nie wymagają monitorowania

27
Q

Fondaparynuks - charakterystyka

A
  • inhibitor czynnika Xa
  • wydalany przez nerki
  • wiąże się wyłącznie z AT
  • nie wywołuje małopłytkowości
  • można go stosować w leczeniu zakrzepic w przebiegu HIT
28
Q

Fondaparynuks - zastosowanie

A
  • NSTEMI
  • profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej
  • profilaktyka zakrzepicy żylnej u osób po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego
  • leczenie zakrzepic w przebiegu HIT
29
Q

Wady fondaparynuksu

A
  • konieczność podawania pozajelitowego
  • wydalanie z moczem
  • brak swoistego środka neutralizującego
  • wysoka cena
30
Q

Rywaroksaban

A
  • inhibitor czynnika Xa
  • metabolizowany w wątrobie
  • wiąże się z miejscem aktywnym Xa (wolnego i związanego)
31
Q

Danaparoid

A
  • inhibitor czynnika Xa
  • mieszanina heparynoidów z jelita świni
  • silnie hamuje Xa i słabo IIa
  • można go stosować w leczeniu zakrzepic w przebiegu HIT
32
Q

Idraparynuks

A
  • długo działający inhibitor czynnika Xa

* powoduje liczne powikłania krwotoczne

33
Q

Idrabiotaparynuks

A
  • długo działający inhibitor czynnika Xa

* powoduje mniej krwawień niż idraparynuks

34
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - przedstawiciele

A
  • lepi-rudyna
  • dezy-rudyna
  • biwali-rudyna

• argatroban
• doustne:
∙ ksymelagatran
∙ dabigatran

35
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - charakterystyka

A
  • są to pochodne hirudyny
  • tworzą z trombiną kompleks uniemożliwiający wiązanie fibrynogenu
  • parenteralne inhibitory trombiny wymagają monitorowania APTT
  • działania doustnych inhibitorów trombiny nie trzeba monitorować
36
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - zastosowanie

A
  • profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (środki parenteralne i doustne)
  • HIT
  • przezskórne interwencje wieńcowe
  • ostre zespoły wieńcowe
  • udar mózgu
37
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - działania niepożądane

A
  • powikłania krwotoczne

* wstrząs anafilaktyczny po powtórnym stosowaniu lepirudyny

38
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - przeciwwskazania

A
  • ciąża
  • karmienie piersią
  • niewydolność nerek (oprócz argatrobanu)
  • niewydolność wątroby (argatroban)
  • uczulenie na lek
39
Q

Najnowsze leki przeciwzakrzepowe w badaniach

A
  • inhibitor ścieżki krzepnięcia aktywowanej przez czynnik tkankowy (TFPI)
  • rekombinowana forma aktywnego białka C - drotrekogin
40
Q

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania antykoagulantów

A
  • skaza krwotoczna
  • krwawienie i ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego
  • objawowe nadciśnienie wrotne
  • rozwarstwienie aorty
  • ciąża (w przypadku doustnych antykoagulantów)
41
Q

Względne przeciwwskazania do stosowania antykoagulantów

A
  • udar krwotoczny
  • pourazowy krwiak śródczaszkowy
  • operacja lub uraz głowy
  • guz mózgu
  • źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze
  • retinopatia cukrzycowa
  • ciężka niewydolność wątroby lub nerek
  • ostre zapalenie osierdzia
  • HIT
  • 24 h po zabiegu operacyjnym, biopsji narządu, nakłuciu tętnicy
42
Q

Semuloparyna

A
  • ultradrobnocząsteczkowa heparyna

* hamuje Xa i IIa w stosunku 80:1

43
Q

Andeksanet alfa

A

• antidotum na rywaroksaban i apiksaban

44
Q

Defibrotyd - charakterystyka

A
  • umiarkowanie p/zakrzepowy i fibrynolityczny
  • zwiększa stężenie PGE2 i PGI2
  • zmienia aktywność płytek
  • zwiększa aktywność tPA
45
Q

Defibrotyd - zastosowanie

A

• leczenie VOD - wątrobowej choroby żylno-okluzyjnej - komplikacji chemioterapii pacjentów przed przeszczepem szpiku

46
Q

Debigatran

A
  • bezpośredni inhibitor trombiny, DOAC

* profilaktyka żylnej ch zakrzepowo-zatorowej

47
Q

Idarucyzumab

A
  • czynnik odwracający działanie dabigatranu

* fragment Fab humanizowanego Ig

48
Q

Drotrekogin alfa

A
  • rekombinowana forma aktywnego białka C
  • p/zakrzepowy, p/zapalny, profibrynolityczny
  • leczenie Eboli