4.9 Leki przeciwpłytkowe Flashcards
7 czynników prozakrzepowych
- PAF
- TXA₂
- kolagen
- ADP
- trombina
- adrenalina
- serotonina
Leki podawane pacjentom po zawale serca
- aspiryna w dawce 75-300 mg/dobę
* tienopirydyny/tykagrelor
Dipirydamol - działanie
- nieselektywny inhibitor PDE → ↑cAMP w płytkach krwi → hamowanie agregacji
- bloker transportera adenozyny → ↑ stężenia adenozyny przy receptorach w naczyniach krwionośnych (niebezpieczna interakcja)
- agonista receptora dla prostacykliny → ↑cAMP w płytkach krwi → hamowanie agregacji
- wywołuje zespół podkradania (↑ przepływu w prawidłowych i ↓ w zwężonych naczyniach wieńcowych)
Dipirydamol - zastosowanie
- podawany z aspiryną w chorobach krążenia mózgowego
- podawany z warfaryną pacjentom z mechanicznymi zastawkami serca
- wywołuje zespół podkradania (↑ przepływu w prawidłowych i ↓ w zwężonych naczyniach wieńcowych) - diagnostyka kardiologiczna
Pikotamid
- antagonista TXA₂, inhibitor syntazy TXA₂
- lek przeciwpłytkowy stosowany zwłaszcza u pacjentów z miażdżycą tętnic kończyn dolnych
- u cukrzyków skuteczniejszy niż aspiryna
Prostacyklina i jej analogi - przedstawiciele
- epo-prost-enol
- ilo-prost
- tre-prost-ynil
Prostacyklina i jej analogi - działanie
- aktywacja rec. IP → stymulacja cyklazy adenylowej → ↑cAMP w płytkach krwi → hamowanie agregacji
- epoprostenol to najsilniejszy znany inhibitor agregacji płytek krwi
Epoprostenol - wskazania
- krążenie pozaustrojowe
- podczas hemodializy (gdy heparyna nie jest wskazana)
- małopłytkowość
- pierwotne nadciśnienie płucne
- nadciśnienie w czasie ciąży
- choroba Raynauda
- schorzenia powodujące zwężenie tętnic obwodowych
Epoprostenol - działania niepożądane
- spadek CTK
- krwawienia
- zaczerwienienie twarzy
- pulsujący ból głowy
- nudności, kolka brzuszna
Iloprost - wskazania
- zaawansowana miażdżyca zarostowa tętnic
- zespół Raynauda o ciężkim przebiegu
- umiarkowane i ciężkie nadciśnienie płucne
Iloprost - przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- zwiększone ryzyko krwawienia
- zaawansowana choroba niedokrwienna serca
- niewyrównana niewydolność serca
- poważne zaburzenia rytmu serca
- ostry zespół wieńcowy w ciągu ostatnich 6 miesięcy
- udar mózgu w ciągu ostatnich 3 miesięcy
Iloprost - działania niepożądane
- zaczerwienienie twarzy
- ból głowy
- nudności, wymioty, biegunka
- nadmierna potliwość
Treprostynil
- analog prostacykliny
- hamuje agregację płytek krwi
- rozszerza tętniczki płucne
- stosowany w nadciśnieniu płucnym
Cylostazol - działanie
• selektywny inhibitor PDE3 → zwiększa stężenie cAMP:
・ hamuje agregację płytek krwi
・ rozszerza naczynia
・ zmniejsza częstość restenoz po wszczepieniu stentu
Cylostazol - zastosowanie
- łagodzenie objawów chromania przestankowego, także w cukrzycy
- obecnie nie ma wskazań dos tosowania jako leku p/płytkowego
Blokery receptora GP IIb/IIIa - przedstawiciele
- abcyksymab
- eptyfibatyd
- tyrofiban
Abcyksymab
- bloker receptora GP IIb/IIIa
- fragment Fab monoklonalnego przeciwciała
- stosowany w angioplastyce tętnicy wieńcowej
- dożylnie
- ryzyko uczulenia, uważać z ponownym podaniem
Eptyfibatyd
- bkompetentywny inhibitor rec. GP IIb/IIIa
- mimetyk sekwencji RGD
- stosowany dożylnie w ostrych zespołach wieńcowych
- nie ma zdolności do uczulania
Tyrofiban
- bloker receptora GP IIb/IIIa i receptora witronektynowego
- mimetyk sekwencji RGD
- pochodna tyrozyny
- stosowany dożylnie w ostrych zespołach wieńcowych
- nie ma zdolności do uczulania
Blokery receptora trombiny - przedstawiciele
- worapaksar
* terutroban (ma dodatkowe działanie przeciwko TXA₂)
Inhibitory PDE - przedstawiciele
- dipirydamol
* cylostazol
Nowe leki p/płytkowe
- worapaksar, atopaksar
* terutroban
Worapaksar, atopaksar - działanie
- antagoniści PAR-1 (rec. aktywowanych przez trombinę)
* hamują agregacje płytek
Terutroban - działanie
- selektyczny antagonista rec. dla TXA2
* hamuję agregację płytek inicjowaną przez trombinę
Nowe leki p/płytkowe - działania niepożądane
- wzrost ryzyka krwawień u pacjentów
* worapaksar - powikłania krwotoczne, krwotok sródczaszkowy
