4.13 Hormony płciowe Flashcards

1
Q

Ludzkie estrogeny - przedstawiciele

A
  • estradiol - najwazniejszy
  • estriol - dominuje w ciąży
  • estron - najniższe stężenie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Dominujący estrogen w czasie ciąży

A
  • estriol

* produkowany w łożysku z siarczanu 16-hydroksy-DHEA, powstającego w płodowej wątrobie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Najistotniejsze androgeny - przedstawiciele

A
  • testosteron (najważniejszy krążący androgen)

* dihydrotestosteron (najważniejszy wewnątrzkomórkowy androgen)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mechanizm działania estrogenów

A

• pobudzenie receptorów estrogenowych:
∙ klasycznych: ERα, ERβ - efekty genomowe
∙ błonowych (w kaweolach): GPER-1 - efekty szybke, niegenomowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Klasyczne efekty działania estrogenów

A
  • rozwój żeńskich cech płciowych
  • okołoporodowe zwiększanie produkcji oksytocyny → indukcja skurczów
  • maskulinizacja OUN w okresie płodowym
  • wpływ na zachowanie i nastrój
  • wpływ na gospodarkę lipidową
  • zwiększanie krzepliwości krwi
  • zwiększanie stężenia cholesterolu w żółci → ryzyko kamicy żółciowej
  • hamowanie resorpcji kości
  • hamowanie wzrostu kości na długość
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Szybkie, błonowe efekty działania estrogenów

A
  • aktywacja eNOS → rozszerzenie naczyń
  • ↑ proliferacji i migracji komórek śródbłonka
  • stymulacja reendotelializacji tętnic
  • ↓ przerostu tunica intima po uszkodzeniu ściany tętnic
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Receptory progesteronowe

A
• PRA i PRB
• lokalizacja:
∙ jajnik, macica
∙ sutek
∙ OUN
∙ kości
∙ układ krążenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Efekty działania progesteronu

A
  • ↑ stężenia → przełączanie endometrium w fazę sekrecyjną
  • ↓ stężenia → indukcja krwawienia miesiączkowego
  • podtrzymywanie ciąży
  • działanie antagonistyczne na receptor MR - natiureza, ↓ECF
  • lokalna immunosupresja w ciąży
  • zmniejszenie kurczliwości macicy
  • zahamowanie laktacji
  • podwyższenie temperatury ciała w okresie poowulacyjnym
  • współdziałanie z estrogenami - uwrażliwienie tk na progesteron
  • antagonizm z estrogenami - przeciwdzialanie wzrostowi krzepliwości, ↑LDL, ↓HDL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Preparaty estrogenów - przedstawiciele

A
  • naturalne (estradiol, estriol)
  • syntetyczne (etynyloestradiol, mestranol)
  • koniugowane (siarczany: estronu, ekwiliny, ekwileniny)
  • depot (cypionian estradiolu, walerian estradiolu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Preparaty estrogenów - zastosowanie

A
  • hormonalna terapia zastępcza

* dwuskładnikowa antykoncepcja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Preparaty estrogenów - drogi podania

A
  • doustnie
  • przeskórnie - plastry
  • donosowo - spray
  • domięśniowo - depot
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Preparaty estrogenów - działania niepożądane

A
  • wzrost ryzyka wystąpienia raka sutka i raka macicy
  • nadciśnienie tętnicze
  • zaburzenia zakrzepowo-zatorowe
  • kamica żółciowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antyestrogeny - grupy leków

A
  • czyści antagoniści receptorów estrogenowych
  • wybiórcze modulatory receptorów estrogenowych (SERM)
  • inhibitory aromatazy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Czyści antagoniści receptorów estrogenowych - przedstawiciele

A

• fulwestrant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Fulwestrant - charakterystyka

A
  • kompetytywny antagonista receptorów estrogenowych

* stosowany w zaawansowanym raku sutka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Fulwestrant - działania niepożądane

A
  • uderzenia gorąca
  • osteoporoza
  • zaburzenia błony śluzowej pochwy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Wybiórcze modulatory receptorów estrogenowych (SERM) - przedstawiciele

A
  • klomifen
  • tamo-ksyfen
  • ralo-ksyfen
  • lazo-foksyfen
  • bazedo-ksyfen
  • arzo-ksyfen
  • ospemifen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Klomifen - charakterystyka

A
  • SERM
  • stosowany w niepłodności wywołanej przez duże stężenie estrogenów
  • podawany między 5. a 10. dniem cyklu miesiączkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Klomifen - działania niepożądane

A

• ciąże mnogie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Tamoksyfen - charakterystyka

A
  • SERM
  • antagonista w sutku → stosowany w zapobieganiu i leczeniu nowotworów sutka
  • agonista w kościach i endometrium → nie wywołuje osteoporozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Tamoksyfen - działania niepożądane

A
  • przerost endometrium
  • krwawienia z jamy macicy
  • wzrost ryzyka raka macicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Raloksyfen - charakterystyka

A
  • SERM
  • antagonista w sutku → stosowany w zapobieganiu i leczeniu nowotworów sutka
  • agonista w kościach → zmniejsza częstość złamań kręgów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Raloksyfen - działania niepożądane

A
  • ryzyko udaru mózgu

* ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Lazofoksyfen - charakterystyka

A
  • SERM
  • zmniejsza częstość złamań kości
  • zmniejsza ryzyko nowotworów sutka, choroby niedokrwiennej serca, udarów mózgu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Lazofoksyfen - działania niepożądane

A

• krwawienia z jamy macicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Bazedoksyfen - charakterystyka

A
  • SERM
  • zmniejsza częstość złamań kręgów
  • zmniejsza częstość złamań kości (w grupie ryzyka)
  • zmniejsza ryzyko nowotworów sutka
  • nie pobudza endometrium
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Bazedoksyfen - działania niepożądane

A

• ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Arzoksyfen - charakterystyka

A
  • SERM
  • zmniejsza częstość złamań kręgów
  • jest mniej skuteczny niż tamoksyfen i raloksyfen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Inhibitory aromatazy - przedstawiciele

A
• niesteroidowe:
∙ anastrozol
∙ letrozol
• steroidowe:
∙ eksemestan
30
Q

Inhibitory aromatazy - zastosowanie

A
  • leki drugiego rzutu w niezaawansowanych nowotworach sutka z rec estogenowym
  • leki pierwszego rzutu w zaawansowanych nowotworach sutka z rec estrogenowym
  • stosowane naprzemiennie z tamoksyfenem w długotrwałej terapii (tamo moze zrobic raka endometrium)
31
Q

Inhibitory aromatazy - działania niepożądane

A
  • bóle stawowe
  • bóle mięśniowo-szkieletowe
  • efekty typowe dla zahamowania aktywności estrogenów
32
Q

Generacje syntetycznych gestagenów

A
  • I (wyraźne działanie androgenowe)
  • II (słabsze działanie androgenowe)
  • III (najsłabsze działanie androgenowe) - poch lewonorgestrelu
  • IV (zerowe działanie androgenowe)
33
Q

I generacja syntetycznych gestagenów - przedstawiciele

A
  • noretynodrel
  • noretysteron
  • chlormadynon
  • medroksyprogesteron
34
Q

II generacja syntetycznych gestagenów - przedstawiciele

A
  • norgestrel

* lewonorgestrel

35
Q

III generacja syntetycznych gestagenów - przedstawiciele

A
  • dezogestrel
  • etonogestrel
  • gestoden
  • norgestymat
  • norelgestromin (aktywny metabolit norgestymatu)
36
Q

IV generacja syntetycznych gestagenów - przedstawiciele

A
  • drospirenon
  • dienogest
  • trymegeston
  • nestoron
  • nomegestrol
37
Q

Drospirenon

A
  • syntetyczny gestagen IV generacji

* jest równocześnie antagonistą receptora androgenowego

38
Q

Niesteroidowe pochodne progesteronu - przedstawiciele

A

• tanaproget

39
Q

Tanaproget

A
  • niesteroidowa pochodna progesteronu
  • zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium
  • jego fluorowana pochodna jest stosowana w PET raka sutka - uwidacznianie
40
Q

Antygestageny - grupy leków

A
  • czyści antagoniści receptorów progesteronowych

* modulatory receptorów progesteronowych - antagoniści w obecności progesteronu, słabi agoniści gdy go nie ma

41
Q

Czyści antagoniści receptorów progesteronowych - przedstawiciele

A

• lona-pryzan

42
Q

Modulatory receptorów progesteronowych - przedstawiciele

A
  • mife-pryston
  • ona-pryston
  • uli-prystal
  • azo-pryznil
43
Q

Mifepryston

A
  • modulator receptorów progesteronowych
  • środek wczesnoaborcyjny
  • wywołuje atrofię endometrium → niezdolność do odżywiania zarodka i utrzymania ciąży
44
Q

Uliprystal

A
  • modulator receptorów progesteronowych
  • substancja podawana po stosunku
  • hamuje lub opóźnia owulację
45
Q

Azopryznil

A
  • modulator receptorów progesteronowych
  • stosowany w endometriozie i włókniakach macicy
  • długo stosowany zwiększa ryzyko raka macicy
46
Q

Preparaty androgenów - przedstawiciele

A
• testosteron
• doustne pochodne testosteronu:
∙ undecylenian testosteronu
∙ mesterolon
• danazol
47
Q

Preparaty androgenów - zastosowanie

A

• leczenie męskiego hipogonadyzmu po potwierdzeniu niedoboru testosteronu

48
Q

Testosteron - działanie

A
  • stymuluje rozrost jąder i spermatogenezę
  • działa anabolicznie na układ mięśniowo-szkieletowy i krwiotwórczy
  • nie przywraca płodności u pacjentów z hipogonadyzmem
  • przyspiesza rozwój raka prostaty
  • niekorzystnie wpływa na gospodarkę lipidową
49
Q

Danazol - charakterystyka

A
  • syntetyczny steroid
  • działanie przeciwestrogenowe
  • słabe działanie androgenowe
  • hamuje wydzielanie gonadotropin i aktywność estrogenu
50
Q

Danazol - zastosowanie

A
  • bardzo obfite krwawienia menstruacyjne
  • endometriozy
  • włókniaki sutka
  • obrzęk naczynioruchowy wywołany niedoborem inhibitora aktywowanego czynnika 1. układu dopełniacza
51
Q

Antyandrogeny - grupy leków

A
  • inhibitory 5α-reduktazy testosteronu

* antagoniści receptora androgenowego

52
Q

Inhibitory 5α-reduktazy testosteronu - przedstawiciele

A
  • fina-steryd

* duta-steryd

53
Q

Inhibitory 5α-reduktazy testosteronu - zastosowanie

A
  • łagodny przerost prostaty

* łysienie typu męskiego

54
Q

Antagoniści receptora androgenowego - przedstawiciele

A
• steroidowi:
  ∙ cyproteron
• niesteroidowi:
  ∙ flutamid
  ∙ bikalutamid
  ∙ nilutamid
55
Q

Antagoniści receptora androgenowego - zastosowanie

A

• łącznie z analogami GnRH w nieoperacyjnym raku prostaty

56
Q

Tybolon

A
  • związek steroidowy o działaniu estrogenowym, gestagenowym i androgenowym
  • stosowany jako forma HTZ
  • działania niepożądane podobne jak przy standardowej HTZ
57
Q

Nonoksynol 9

A
  • środek plemnikobójczy

* stosowany w formie pianek, żeli, kremów

58
Q

Korzystne efekty preparatów hamujących płodność

A
  • hamowanie płodności
  • ↓ ryzyka raka endometrium
  • ↓ ryzyka raka jajnika
59
Q

Działania niepożądane składnika estrogenowego preparatów hamujących płodność

A
  • zakrzepica żył głębokich
  • zatorowość płucna
  • udar mózgu
  • zawał serca
  • nadciśnienie tętnicze
  • kamica żółciowa
60
Q

Działania niepożądane składnika gestagenowego preparatów hamujących płodność

A
  • trądzik
  • hirsutyzm
  • nadmierna aktywność gruczołów skórnych
  • wzrost libido
  • przyrost masy ciała
61
Q

Najważniejszy estrogen

A
  • estradiol
  • produkowany w reakcji odwracalnej z estronu (dehydrogenaza 3beta-hydroksysteroidowa) lub nieodwrcalnej z testosteronu (aromataza)
62
Q

Ospemifen

A
  • SERM
  • hamuje wpływ menopauzy na śluzówkę macicy
  • stosowany w dyspareunii (bolesny stosunek płciowy)
63
Q

SERD

A
  • selective estrogen receptor degraders
  • wybiórczy niszczyciele rec estrogenowego
  • powoduja jego down-regulation
  • do leczenia estrogeno-zależych raków piersi
  • bazedoksyfen z estrogenami do łagdzenia objawów menopauzy
64
Q

SERD - przedstawiciele

A
  • bazedoksyfen
  • fulwestrant
  • brylanestrant
  • elacestrant
65
Q

Naturalne gestageny - przedstawiciele

A

• estry progesteronu:
∙ megestrol
∙ hydroksy-progesteron
∙ medroksy-progesteron

66
Q

Cyprosteron

A
  • steroidowy antagonista rec androgenowego

* stosowany w hirsutyźmie u kobiet

67
Q

Octan abirateronu

A
  • niesteroidowy, nieodwracalny inhibitor CYP17A1
  • hamuje powstawanie testosteronu w jądrach i korze nadnerczy
  • hamuje autokrynne powstawanie testosteronu w raku gruczołu krokowego
68
Q

Hormonoterapia zastepcza dwuskładnikowa

A
• zwieksza ryzyko:
 ∙ raka sutka
 ∙ ch niedokrwienniej serca
 ∙ udaru mózgu
 ∙ zakrzepów wewnątrznaczyniowych
 ∙ nietrzymania moczu
 ∙ demencji, Alzheimera
• zmniejsza ryzyko:
 ∙ raka jelita grubego
 ∙ osteoporozy, złamań
69
Q

Hormonoterapia zastepcza jednoskładnikowa - estrogeny

A
• u kobiet po histerektomii
• zwiększa ryzyko:
 ∙ udaru mózgu
 ∙ zakrzepów wewnatrznaczyniowych
 ∙ nietrzymania moczu
• zmniejsza ryzyko:
 ∙ raka sutka
 ∙ raka jelita grubego
 ∙ złamań kości
• spada częstość nowotworów niskozaawansowanych, a wzrasta wysokozaawansowanych
70
Q

Komu proponować hormonoterapię zastepczą?

A

• między 50 a 59 rż, nie później niż 10 lat od menopauzy

71
Q

Pigułki “po stosunku”

A
  • lewonorgestrel - hamuje owulację i implantację

* uliprystal - hamuje owulację