5.4 Leki cytotoksyczne Flashcards

1
Q

Grupy leków cytotoksycznych

A
  • leki alkilujące
  • antymetabolity
  • antybiotyki przeciwnowotworowe
  • pochodne epipodofilotoksyny
  • pochodne barwinka różyczkowego
  • taksany
  • pochodne kamptotecyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ostre działania niepożądane leków cytotoksycznych

A
  • reakcje alergiczne
  • nudności i wymioty
  • zespół lizy guza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wczesne działania niepożądane leków cytotoksycznych

A
  • mielosupresja
  • mucositis
  • wypadanie włosów
  • upośledzenie gojenia się ran
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Opóźnione działania niepożądane leków cytotoksycznych

A
  • zwłóknienie płuc
  • uszkodzenie nerek
  • uszkodzenie wątroby
  • kardiomiopatia
  • neuropatia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Późne działania niepożądane leków cytotoksycznych

A
  • uszkodzenie gonad
  • upośledzenie wzrostu
  • wtórne nowotwory
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Zespół ANE

A
  • anorexia, nausea, emesis

* powoduje go drażnienie receptorów serotoninowych przez większość leków cytotoksycznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Chemioterapia metronomiczna

A
  • podawanie małych dawek chemioterapeutyków w sposób ciągły
  • cel: zahamowanie angiogenezy w obrębie guzów
  • chemioterapię metronomiczną można łączyć z klasycznymi cyklami chemioterapii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wielkość najczęściej diagnozowanych guzów

A
  • średnica: 2cm
  • liczba komórek: 10⁹
  • czas rozwoju: 30 okresów podwojenia liczby komórek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wielkość guza powodującego śmierć organizmu

A
  • średnica: 20cm
  • liczba komórek: 10¹²
  • czas rozwoju: 40 okresów podwojenia liczby komórek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Fazy cyklu komórkowego

A
  • G1 - przygotowanie do syntezy DNA
  • S - replikacja materiału genetycznego
  • G2 - przygotowanie do podziału mitotycznego
  • M - podział mitotyczny

• G0 - faza spoczynkowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Podział leków cytotoksycznych ze względu na zależność od faz cyklu komórkowego

A
  • leki działające niezależnie od cyklu
  • leki fazowo nieswoiste
  • leki fazowo swoiste
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Grupy leków działających niezależnie od cyklu

A

• pochodne nitrozomocznika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Grupy leków fazowo nieswoistych

A
  • leki alkilujące
  • daktynomycyna
  • doksorubicyna
  • pochodne platyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Grupy leków fazowo swoistych

A
  • asparaginaza (G1)
  • antymetabolity (S)
  • antybiotyki przeciwnowotworowe (S, G2, M)
  • pochodne epipodofilotoksyny (G2)
  • analogi kamptotecyny (G2)
  • alkaloidy barwinka różyczkowego (M)
  • taksany (M)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pochodne nitrozomocznika - zależność od cyklu

A

• niezależne od cyklu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki alkilujące - zależność od cyklu

A

• fazowo nieswoiste

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Daktynomycyna - zależność od cyklu

A

• fazowo nieswoista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Doksorubicyna - zależność od cyklu

A

• fazowo nieswoista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Pochodne platyny - zależność od cyklu

A

• fazowo nieswoiste

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Asparaginaza - zależność od cyklu

A

• faza G1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Antymetabolity - zależność od cyklu

A

• faza S

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Antybiotyki przeciwnowotworowe - zależność od cyklu

A

• fazy S, G2, M

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Pochodne epipodofilotoksyny - zależność od cyklu

A

• faza G2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Analogi kamptotecyny - zależność od cyklu

A

• faza G2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Alkaloidy barwinka różyczkowego - zależność od cyklu

A

• faza M

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Taksany - zależność od cyklu

A

• faza M

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Leki aktywne w fazie G1

A

• asparaginaza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Leki aktywne w fazie S

A
  • antymetabolity

* antybiotyki przeciwnowotworowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Leki aktywne w fazie G2

A
  • pochodne epipodofilotoksyny
  • analogi kamptotecyny
  • antybiotyki przeciwnowotworowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Leki aktywne w fazie M

A
  • alkaloidy barwinka różyczkowego
  • taksany
  • antybiotyki przeciwnowotworowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Mechanizmy oporności na leki cytotoksyczne

A
  • aktywny transport na zewnątrz komórki zależny od błonowych P-glikoprotein
  • zahamowanie transportu leku do komórki
  • wzrost produkcji glutationu
  • inaktywacja leku
  • zahamowanie aktywacji leku
  • wzrost produkcji enzymu
  • zmiana funkcji enzymu
  • zmniejszenie zapotrzebowania na substrat
  • mutacja punktu uchwytu leku
  • wytworzenie alternatywnego szlaku metabolicznego
  • nasilenie naprawy DNA
  • wzmocnienie działania mechanizmów antyapoptotycznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Leki alkilujące - mechanizm działania

A

• alkilują atomy azotu guaniny (cytozyny i adeniny słabiej)
• skutki:
∙ powstanie wiązań między DNA a DNA, RNA i białkami
∙ uszkodzenie struktury DNA
∙ zahamowanie replikacji i transkrypcji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Leki alkilujące - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty
  • uszkodzenie szpiku
  • mucositis
  • wypadanie włosów
  • zaburzenia płodności u mężczyzn i kobiet
  • wzrost ryzyka wystąpienia nowotworów wtórnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Leki alkilujące - najczęstsze zastosowania

A
  • ziarnica złośliwa
  • chłoniaki nieziarnicze
  • szpiczak plazmocytowy
  • białaczki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Pochodne iperytu azotowego - przedstawiciele

A
  • chlormetyna
  • mechloretamina
  • nitrogranulogen
  • cyklofosfamid
  • ifosfamid
  • trofosfamid
  • chlorambucyl
  • melfalan
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Chlormetyna

A
  • lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego

* chlormetyna + estrogen = estramustyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Mechloretamina

A

• lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego
• zastosowanie:
∙ ziarnica złośliwa (schemat MOPP)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Składowe schematu MOPP

A
  • mechloretamina
  • oncovin (winkrystyna)
  • prokarbazyna
  • prednizon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Nitrogranulogen

A

• lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Estramustyna

A
  • połączenie chlormetyny i estrogenu

* stosowana w raku prostaty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Cyklofosfamid

A

• lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego
• prolek metabolizowany przez cytochrom P450
• zastosowanie:
∙ białaczki
∙ guzy lite
∙ lek immunosupresyjny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Ifosfamid, trofosfamid

A
  • leki alkilujące, pochodne iperytu azotowego

* działają podobnie do cyklofosfamidu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Cyklofosfamid - swoisty skutek uboczny

A

krwotoczne zapalenie pęcherza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Leczenie krwotocznego zapalenia pęcherza po cyklofosfamidzie

A
  • nawadnianie
  • podawanie diuretyków
  • podawanie donorów -SH (mesna, acetylocysteina)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Chlorambucyl

A

• lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego
• zastosowanie:
∙ chłoniaki
∙ przewlekła białaczka limfatyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Chlorambucyl - swoisty skutek uboczny

A

drgawki u pacjentów z uszkodzeniem OUN, padaczką

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Melfalan

A

• lek alkilujący, pochodna iperytu azotowego
• zastosowanie:
∙ szpiczak plazmocytowy
∙ rak jajnika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Pochodne nitrozomocznika - przedstawiciele

A
  • lomustyna
  • fotemustyna
  • semustyna
  • karmustyna
  • streptozocyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Lomustyna, fotemustyna, semustyna, karmustyna

A
  • leki alkilujące, pochodne nitrozomocznika
  • przechodzą nieenzymatyczną aktywację
  • bardzo lipofilne → przechodzą przez BBB → stosowane w nowotworach OUN
  • wywołują mielosupresję później niż inne leki alkilujące
  • nie dotyczy ich oporność na leki alkilujące
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Karmustyna - swoisty skutek uboczny

A

zwłókniające zapalenie płuc, zaczerwienienie skóry twarzy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Streptozocyna

A

• lek alkilujący, pochodna nitrozomocznika
• zawiera glukozę → kumuluje się w komórkach β wysp trzustkowych
• zastosowanie:
∙ insulinoma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Pochodne platyny - przedstawiciele

A
  • cisplatyna
  • karboplatyna
  • oksaliplatyna
  • nedaplatyna
  • heptaplatyna
  • lobaplatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Cisplatyna

A

• lek alkilujący, pochodna platyny
• zastosowanie:
∙ guzy lite (płuc, pęcherza moczowego, jajników)
∙ nienasieniakowate guzy jąder (schemat VBC)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Składowe schematu VBC

A
  • winblastyna/etopozyd
  • bleomycyna
  • cisplatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Cisplatyna - działania niepożądane

A
  • ototoksyczność
  • neurotoksyczność
  • uszkodzenie nerek
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Zapobieganie uszkodzeniu nerek przez cisplatynę

A
  • dożylne nawadnianie

* podawanie amifostyny (donora grup -SH)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Amifostyna

A
  • cytoprotekcyjny donor grup -SH
  • jest wychwytywana przez komórki zdrowe, a nie przez nowotworowe
  • zapobiega uszkodzeniu nerek przez cisplatynę
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Karboplatyna

A
  • lek alkilujący, pochodna platyny
  • podobna do cisplatyny
  • uszkadza głównie szpik, mniej nerki i przewód pokarmowy
  • nie wymaga nawadniania i nefroprotekcji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Oksaliplatyna

A

• lek alkilujący, pochodna platyny
• zastosowanie:
∙ guzy oporne na cisplatynę i karboplatynę
∙ przerzutujący rak okrężnicy (schemat FOLFOX)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

Składowe schematu FOLFOX

A
  • kwas folinowy (leukoworyna)
  • fluorouracyl
  • oksaliplatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

Oksaliplatyna - swoisty skutek uboczny

A

czuciowa neuropatia obwodowa (nadwrażliwość na zimno)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Nedaplatyna, heptaplatyna, lobaplatyna

A
  • leki alkilujące, pochodne platyny

* znajdują się w fazie badań klinicznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Inne leki alkilujące - przedstawiciele

A
  • busulfan
  • treosulfan
  • prokarbazyna
  • dakarbazyna
  • altretamina
  • temozolomid
  • tiotepa
64
Q

Busulfan, treosulfan

A

• leki alkilujące
• hamują tworzenie się granulocytów, płytek krwi, erytrocytów
• słabo działają na limfocyty i nabłonek przewodu pokarmowego
• zastosowanie:
∙ megadawki w celu zniszczenia szpiku przed przeszczepem

65
Q

Busulfan, treosulfan - działania niepożądane

A
  • okluzyjna choroba żył wątrobowych (zwłaszcza podawane z cyklofosfamidem)
  • zwłóknienie płuc
  • mielosupresja
  • nudności i wymioty
  • mucositis
  • ciemne przebarwienia skóry
66
Q

Prokarbazyna

A
• lek alkilujący
• niszczy strukturę DNA i RNA, powoduje pęknięcia chromosomów
• zastosowanie:
∙ ziarnica złośliwa (schemat MOPP)
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ guzy OUN
67
Q

Prokarbazyna - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • wysypka
  • zaburzenia neurologiczne
  • niedokrwistość hemolityczna
  • reakcja disulfiramowa
  • zahamowanie MAO
68
Q

Dakarbazyna

A
• lek alkilujący
• aktywowany w wątrobie
• zastosowanie:
∙ ziarnica złośliwa (schemat ABVD)
∙ czerniak
∙ nowotwory tkanek miękkich
69
Q

Składowe schematu ABVD

A
  • adriamycyna (doksorubicyna)
  • bleomycyna
  • winblastyna
  • dakarbazyna
70
Q

Dakarbazyna - działania niepożądane

A

• ciężkie, źle rokujące uszkodzenie wątroby

71
Q

Altretamina

A

• lek alkilujący
• zastosowanie:
∙ rak jajnika

72
Q

Altretamina - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty
  • mielosupresja
  • neurotoksyczność
73
Q

Temozolomid

A

• lek alkilujący
• dobrze przenika przez BBB
• zastosowanie:
∙ glejaki

74
Q

Tiotepa

A

• lek alkilujący
• zastosowanie:
∙ rak sutka
∙ rak jajnika
∙ wysięk nowotworowy (podanie do jam ciała)
∙ rak pęcherza moczowego (podanie do pęcherza)

75
Q

Antymetabolity - mechanizm działania

A

• kompetycyjne hamowanie enzymów szlaków metabolicznych nowotworu

76
Q

Elementy cyklu komórkowego wymagające kwasu foliowego

A
  • synteza nukleotydu T
  • synteza zasad purynowych
  • synteza Ser i Met
77
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - przedstawiciele

A
  • metotreksat
  • pemetreksed
  • raltytreksed
  • pralatreksat
78
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - mechanizm działania

A
  • wejście do komórki przez swoisty transporter dla folianów
  • kompetycyjne hamowanie reduktazy dihydrofolianu
  • wewnątrzkomórkowa poliglutaminacja → długi efekt działania
79
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • mucositis
  • uszkodzenie płuc
  • uszkodzenie wątroby
  • uszkodzenie nerek
80
Q

Metotreksat

A
• antymetabolit kwasu foliowego
• zastosowanie:
∙ nowotwory układu białokrwinkowego
∙ guzy lite
∙ lek immunosupresyjny
81
Q

Pemetreksed

A
• antymetabolit kwasu foliowego
• mniej toksyczny niż metotreksat
• zastosowanie:
∙ nowotwory układu białokrwinkowego
∙ guzy lite
∙ międzybłoniak opłucnej
∙ niedrobnokomórkowy rak płuca
82
Q

Raltytreksed

A
• antymetabolit kwasu foliowego
• mniej toksyczny niż metotreksat
• zastosowanie:
∙ nowotwory układu białokrwinkowego
∙ guzy lite
83
Q

Pralatreksat

A

• antymetabolit kwasu foliowego
• zastosowanie:
∙ chłoniaki z komórek T

84
Q

Antymetabolity puryn - przedstawiciele

A
  • merkaptopuryna
  • tioguanina
  • fludarabina
  • kladrybina
  • klofarabina
  • pentostatyna
85
Q

Merkaptopuryna

A

• antymetabolit puryn
• prolek metabolizowany przez HGPRT
• przy stosowaniu inhibitorów oksydazy ksantynowej (allopurynolu) należy zmniejszyć dawkę merkaptopuryny
• zastosowanie:
∙ ostre białaczki
∙ pokrewna azatiopryna to lek immunosupresyjny

86
Q

Tioguanina

A
• antymetabolit puryn
• działa synergistycznie z cytarabiną
• typowo występuje oporność krzyżowa na tioguaninę i merkaptopurynę
• zastosowanie:
∙ ostre białaczki
∙ przewlekła białaczka szpikowa
87
Q

Fludarabina

A
• antymetabolit puryn
• zastosowanie:
  ∙ przewlekła białaczka limfatyczna
  ∙ chłoniaki nieziarnicze
  ∙ ostre białaczki
• NPŻ:
  ∙ mielosupresja
  ∙ uszkodzenie nerek
  ∙ gorączka
  ∙ bóle mięśni
  ∙ neurologiczne
88
Q

Kladrybina

A
• antymetabolit puryn
• zastosowanie:
  ∙ białaczka włochatokomórkowa
• NPŻ:
  ∙ mielosupresja
  ∙ uszkodzenie nerek
  ∙ gorączka
  ∙ bóle mięśni
  ∙ neurologiczne
89
Q

Klofarabina

A
• antymetabolit puryn
• zastosowanie:
  ∙ ostra białaczka limfoblastyczna (u dzieci i młodzieży)
• NPŻ:
  ∙ mielosupresja
  ∙ uszkodzenie nerek
  ∙ gorączka
  ∙ bóle mięśni
  ∙ neurologiczne
90
Q

Pentostatyna

A

• antymetabolit puryn
• analog adeniny izolowany ze Streptomyces antibioticus
• zastosowanie:
∙ białaczka włochatokomórkowa
∙ nawroty przewlekłej białaczki limfatycznej
∙ reakcja “przeszczep przeciw biorcy”

91
Q

Antymetabolity pirymidyn - przedstawiciele

A
  • fluorouracyl
  • kapecytabina
  • tegafur
  • cytarabina
  • gemcytabina
  • triflurydyna + tipiracyl
92
Q

Fluorouracyl

A
• antymetabolit pirymidyn
• prolek przekształcany do FdUMP i FUTP
• zastosowanie:
∙ rak okrężnicy
∙ rak skóry (miejscowo)
93
Q

Fluorouracyl - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty, uszkodzenie przewodu pokarmowego
  • mielosupresja
  • zespół ręka-stopa
94
Q

Kapecytabina

A
• antymetabolit pirymidyn
• prolek przekształcany do fluorouracylu
• zastosowanie:
∙ rak sutka (+docetaksel)
∙ rak okrężnicy
95
Q

Kapecytabina - działania niepożądane

A
  • zespół ręka-stopa

* biegunka

96
Q

Tegafur

A

• antymetabolit pirymidyn
• prolek przekształcany do fluorouracylu
• zastosowanie:
∙ przerzutujący rak okrężnicy/odbytnicy (+uracyl, kwas folinowy)

97
Q

Cytarabina

A

• antymetabolit pirymidyn
• zastosowanie:
∙ ostre białaczki
∙ chłoniaki nieziarnicze

98
Q

Cytarabina - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • nudności i wymioty
  • zespół grypopodobny
  • zmiany skórne
  • zapalenie spojówek
  • zaburzenia neurologiczne
  • ostry obrzęk płuc
  • leukoencephalitis
99
Q

Cytarabina - swoisty skutek uboczny

A

leukoencephalitis

100
Q

Gemcytabina

A
• antymetabolit pirymidyn
• zastosowanie:
∙ rak trzustki
∙ niedrobnokomórkowy rak płuca
∙ rak pęcherza moczowego
∙ chłoniaki nieziarnicze
101
Q

Gemcytabina - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • nudności i wymioty, biegunka
  • zmiany skórne
102
Q

Antybiotyki przeciwnowotworowe - przedstawiciele

A
  • antracykliny
  • bleomycyna
  • mitomycyna
  • daktynomycyna
  • plikamycyna
103
Q

Antracykliny - przedstawiciele

A
  • doksorubicyna (adriamycyna)
  • daunorubicyna
  • idarubicyna
  • epirubicyna
  • aklarubicyna
  • mitoksantron
  • piksantron
104
Q

Antracykliny - mechanizmy działania

A
  • hamowanie topoizomerazy typu II
  • hamowanie replikacji DNA
  • uszkadzanie DNA i błon komórkowych
  • wytwarzanie RFT
105
Q

Antracykliny - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • mucositis
  • wypadanie włosów
  • hiperpigmentacja łożyska paznokci
  • wzrost AspAT, AlAT
  • “przypominanie tkance” promieniowania jonizującego
  • kardiotoksyczność
106
Q

Antracykliny - swoisty skutek uboczny

A

kardiotoksyczność (ostra/przewlekła)

107
Q

Deksrazoksan

A
  • lek chelatujący żelazo wewnątrz komórek
  • podaje się go dożylnie 30 minut przed podaniem antracyklin → mniejsze ryzyko kardiotoksyczności, ale i mniejsza skuteczność terapii
108
Q

Doksorubicyna

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy, antracyklina
• zastosowanie:
∙ białaczki
∙ guzy lite

109
Q

Daunorubicyna, idarubicyna

A

• antybiotyki przeciwnowotworowe, antracykliny
• zastosowanie:
∙ ostra białaczka szpikowa

110
Q

Epirubicyna

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy, antracyklina
• zastosowanie:
∙ rak sutka
∙ rak żołądka

111
Q

Mitoksantron

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy, antracyklina
• łączy się z DNA, powodując pęknięcia nici
• zastosowanie:
∙ rak prostaty
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ rak sutka
∙ ostre białaczki szpikowe

112
Q

Mitoksantron - swoisty skutek uboczny

A

niebieskie przebarwienia łożyska paznokci, twardówek i moczu

113
Q

Bleomycyna

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy
• wiąże żelazo, a następnie DNA → powstają RFT
• najsilniej działa w fazie G2, ale także w G0
• zastosowanie:
∙ ziarnica złośliwa
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ guzy terminalne
∙ guzy głowy i szyi
∙ rak płaskonabłonkowy: skóry, szyjki macicy, sromu
∙ wysięk nowotworowy (podanie do jam ciała)

114
Q

Bleomycyna - swoiste skutki uboczne

A
  • zwłókniające zapalenie płuc

* “pęcherze bleomycynowe” na dłoniach i w jamie ustnej

115
Q

Mitomycyna

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy
• alkiluje DNA, działa we wszystkich fazach cyklu
• zastosowanie:
∙ rak odbytu (+radioterapia, fluorouracyl)
∙ rak żołądka
∙ rak trzustki
∙ rak sutka
∙ rak płaskonabłonkowy szyjki macicy
∙ powierzchowny rak pęcherza moczowego (miejscowo)

116
Q

Mitomycyna - swoisty skutek uboczny

A

zespół hemolityczno-mocznicowy

117
Q

Daktynomycyna

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy
• łączy się z DNA w mniejszym rowku helisy → zatrzymuje transkrypcję
• podobnie jak antracykliny “przypomina” promieniowanie jonizujące
• zastosowanie:
∙ nowotwory wieku dziecięcego (guz Wilmsa, rhabdomyosarcoma, mięsak Ewinga)
∙ guzy germinalne
∙ zaśniad groniasty

118
Q

Plikamycyna

A
• antybiotyk przeciwnowotworowy
• wiąże się z DNA → hamuje replikację i transkrypcję
• zastosowanie:
∙ rak jądra
∙ przerzuty osteolityczne do kości
∙ choroba Pageta kości
119
Q

Plikamycyna - swoisty skutek uboczny

A

hipokalcemia

120
Q

Pochodne epipodofilotoksyny - mechanizm działania

A

• hamowanie topoizomerazy typu II

121
Q

Pochodne epipodofilotoksyny - przedstawiciele

A
  • epipodofilotoksyna
  • etopozyd
  • tenipozyd
122
Q

Epipodofilotoksyna

A

• lek pochodzenia roślinnego
• zastosowanie:
∙ zakażenia HPV (miejscowo)

123
Q

Etopozyd, tenipozyd

A
• półsyntetyczne pochodne epipodofilotoksyny
• podawane dożylnie lub doustnie
• zastosowanie:
∙ rak jądra
∙ rak jajnika
∙ rak płuca
∙ chłoniaki
124
Q

Pochodne barwinka różyczkowego - mechanizm działania

A
  • łączą się z tubuliną → hamują polimeryzację mikrotubul → upośledzają działanie wrzeciona podziałowego (faza M)
  • upośledzają funkcje cytoszkieletu (również transport aksonalny → neurotoksyczność)
125
Q

Pochodne barwinka różyczkowego - przedstawiciele

A
  • winblastyna
  • winkrystyna
  • winorelbina
  • winflunina
126
Q

Winblastyna

A
• pochodna barwinka różyczkowego
• zastosowanie:
∙ ziarnica złośliwa
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ rak sutka
∙ guzy germinalne
127
Q

Winblastyna - swoisty skutek uboczny

A

osłabienie odruchów ścięgnistych

128
Q

Winkrystyna

A
• pochodna barwinka różyczkowego
• zastosowanie:
∙ ostra białaczka limfoblastyczna u dzieci (+prednizon)
∙ nowotwory wieku dziecięcego
∙ chł Hodgkina
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ szpiczak plazmocytowy
129
Q

Winkrystyna - swoisty skutek uboczny

A

neurotoksyczność (neuropatia czuciowa / neuropatia autonomiczna / SIADH)

130
Q

Winorelbina

A

• pochodna barwinka różyczkowego
• zastosowanie:
∙ niedrobnokomórkowy rak płuc
∙ rak sutka

131
Q

Winorelbina - swoiste skutki uboczne

A
  • osłabienie odruchów ścięgnistych
  • wzrost AspAT, AlAT
  • SIADH
132
Q

Winflunina

A
• pochodna barwinka różyczkowego
• nowy lek, wykazuje mniej działań niepożądanych
• zastosowanie:
∙ rak pęcherza moczowego
∙ rak dróg moczowych
133
Q

Taksany - mechanizm działania

A

• łączą się z tubuliną → stabilizują mikrotubule → zapobiegają ich depolimeryzacji → hamują działanie wrzeciona podziałowego

134
Q

Taksany - przedstawiciele

A
  • paklitaksel
  • docetaksel
  • kabazytaksel
135
Q

Paklitaksel, docetaksel

A
• taksany
• zastosowanie:
∙ rak jajnika
∙ rak sutka
∙ rak drobnokomórkowy płuca
∙ rak niedrobnokomórkowy płuca
∙ rak przełyku
∙ rak żołądka
∙ nowotwory głowy i szyi
∙ rak prostaty
∙ rak pęcherza moczowego
∙ mięsak Kaposiego
136
Q

Paklitaksel, docetaksel - działania niepożądane

A
  • poważne reakcje alergiczne
  • mielotoksyczność
  • neurotoksyczność
  • obrzęki kończyn
  • nudności i wymioty
  • zaburzenia rytmu serca
137
Q

Zapobieganie reakcjom alergicznym po taksanach

A
  • podawanie przed lekiem deksametazonu, difenhydraminy i antagonisty H₂
  • powstały bezpieczniejsze preparaty paklitakselu związanego z albuminą (Abraxane)
138
Q

Kabazytaksel

A

• taksan
• nowy lek, wykazuje mniejsze powinowactwo do P-glikoproteiny
• zastosowanie:
∙ rak prostaty

139
Q

Pochodne kamptotecyny - mechanizm działania

A

• hamowanie topoizomerazy typu I → hamowanie replikacji DNA

140
Q

Topotekan

A

• pochodna kamptotecyny
• zastosowanie:
∙ rak jajnika
∙ drobnokomórkowy rak płuca

141
Q

Irynotekan

A

• pochodna kamptotecyny
• przekształcany do aktywnego metabolitu
• zastosowanie:
∙ rak okrężnicy

142
Q

Sylatekan

A

• pochodna kamptotecyny

143
Q

Topotekan, irynotekan, sylatekan - swoisty skutek uboczny

A

biegunka (wczesna/późna)

144
Q

Zwalczanie biegunki po pochodnych kamptotecyny

A
  • wczesna - podanie atropiny

* późna - leczenie podtrzymujące

145
Q

Inne leki cytotoksyczne - przedstawiciele

A
  • trabektadyna
  • eribulina
  • iksabepilon
  • omacetaksyna
146
Q

Trabektadyna

A

• lek cytotoksyczny
• łączy się z dużym rowkiem helisy DNA → hamuje replikację, transkrypcję i naprawę DNA
• zastosowanie:
∙ nowotwory tkanek miękkich (drugi rzut, po doksorubicynie i ifosfamidzie)
∙ wznowa raka jajnika (+pegylowana doksorubicyna)

147
Q

Trabektadyna - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty, jadłowstręt
  • uczucie zmęczenia
  • wzrost AspAT, AlAT i kinazy kreatynowej
  • mielosupresja
148
Q

Eribulina

A

• lek cytotoksyczny
• hamuje polimeryzację tubuliny → upośledza działanie wrzeciona podziałowego
• zastosowanie:
∙ rak sutka (trzeci rzut)
∙ testowany w innych zaawansowanych guzach

149
Q

Triflurydyna + tipiracyl

A

• antymetabolit pirymidyn
• lek przeciwwirusowy
• zastosowanie:
∙ rak okrężnicy

150
Q

Triflurydyna + tipiracyl - działania niepożądane

A
  • żołądkowo-jelitowe
  • wyłysienie
  • zespół zmęczenia
151
Q

Piksantron

A
• antybiotyk przeciwnowotworowy, antracyklina
• pochodna mitoksantronu
• jest od niego mniej kardiotoksyczny
• łączy się z DNA, powodując pęknięcia nici
• zastosowanie:
∙ rak prostaty
∙ chłoniaki nieziarnicze
∙ rak sutka
∙ ostre białaczki szpikowe
152
Q

Apazykwon

A

• antybiotyk przeciwnowotworowy
• pochodna mitomycyny
• alkiluje DNA, działa we wszystkich fazach cyklu
• zastosowanie:
∙ leczenie miejscowe powierzchownego raka pęcherza

153
Q

Iksabepilon

A
• lek cytotoksyczny
• hamuje funkcje mikrotubul
• zastosowanie:
∙ rak sutka (+kapecytabina)
∙ chłoniak Hodgkina
154
Q

Iksabepilon - działania niepożądane

A
  • reakcje nadwrażliwości
  • mielotoksyczność
  • neurotoksyczność
155
Q

Omacetaksyna

A

• lek cytotoksyczny, alkaloid roślinny
• łączy się z 80S rybosomu -> hamuje translację
• zasosowanie:
∙ CML oporna na leczenie

156
Q

Omacetaksyna - działania niepożądane

A
  • hiperglikemia
  • hiperurykemia
  • bóle kostno-stawowe
  • wyłysienie
  • nudności, wymioty
  • mielosupresja