1.18 RZS Flashcards
NLPZ w terapii RZS
- używane są do tłumienia bólu, nie wpływają na przebieg
- są skuteczniejsze niż paracetamol
- inhibitory COX-1 → uszkodzenie śluzówki żołądka
- inhibitory COX-2 → zakrzepica
Glikokortykosteroidy w terapii RZS
- nie wpływają znacząco na sam przebieg choroby
- terapia pomostowa (zanim DMARDs zaczną działać)
- mogą być podawane dostawowo
- przewlekła terapia nie jest bezpieczna
- najczęściej prednizon/metyloprednizolon
DMARDs (leki modyfikujące przebieg choroby) - przedstawiciele
- metotreksat
- leflunomid
- azatiopryna
- mykofenolan mofetylu
- cyklofosfamid
- cyklosporyna
- sole złota
- penicylamina
- sulfasalazyna
- chlorochina
- minocyklina
- leki biologiczne
Metotreksat - działanie
• antymetabolit kwasu foliowego • lek 1szego rzutu w RZS • w wyższych dawkach (przeciwnowotworowych): ∙ hamuje reduktazę dihydrofolianową ∙ hamuje funkcje monocytów i limfocytów • w niższych dawkach (przeciwzapalnych): ∙ hamuje syntezę nukleotydów purynowych ∙ hamuje chemotaksję neutrofili
Metotreksat - działania niepożądane
- nudności, wymioty, uszkodzenie śluzówki żołądka
- stopniowe uszkodzenie wątroby
- płucna reakcja z nadwrażliwości
- zwiększenie podatności na zakażenia
- działanie silnie teratogenne
Leflunomid - działanie
- aktywny metabolit: teriflunomid
- hamowanie syntezy zasad pirymidynowych
- hamowanie proliferacji limfocytów T i B
- hamowanie produkcji przeciwciał przez lim B
- hamowanie działania TNF-α
- nasilanie wytwarzania przeciwzapalnej IL-10
Leflunomid - działania niepożądane
- luźne stolce, biegunka
- przyrost masy ciała
- łysienie
- uszkodzenie wątroby
- wzrost CTK
- działanie silnie teratogenne
Leflunomid - interakcje
• cholestyramina znacznie ogranicza jego wchłanianie
Azatiopryna - działanie
- antymetabolit puryn
* pozwala na obniżenie dawki glikokortykosteroidów
Azatiopryna - wskazania
- łuszczyca
- choroba Behçeta
- polimiositis
- toczeń
- rezerwowo w RZS
Azatiopryna - działania niepożądane
- mielosupresja
- wysypki skórne
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Azatiopryna - interakcje
- stosowanie inhibitorów oksydazy ksantynowej (allopurynol, febuksostat) wymaga znacznego zmniejszenia dawki leku
- 0,3% populacji bardzo wolno metabolizuje ten lek → uszkodzenie szpiku
Mykofenolan mofetylu - działanie
- aktywny metabolit: kwas mykofenolowy
- hamowanie IMPDH2 i syntezy puryn
- hamowanie proliferacji limfocytów T i B
- hamowanie reakcji zapalnej komórek śródbłonka
Mykofenolan mofetylu - wskazania
- zapobieganie odrzucaniu przeszczepu
- kolagenozy (w tym RZS)
- leczenie zmian w nerkach w przebiegu tocznia
Mykofenolan mofetylu - działania niepożądane
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- mielosupresja
- uszkodzenie wątroby
Cyklofosfamid - działanie
- lek alkilujący DNA
- hamowanie proliferacji limfocytów T i B
- stosowany w kolagenozach i nowotworach
Cyklofosfamid - działania niepożądane
- mielosupresja
- łysienie
- krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego
- rak pęcherza moczowego
Leki immunosupresyjne w terapii RZS - przedstawiciele
- cyklosporyna
- takrolimus
- syrolimus
- ewerolimus
- daklizumab
- bazyliksymab
Sole złota - przedstawiciele
- aurotiojabłczan sodu (domięśniowo)
- aurotioglukoza (domięśniowo)
- auranofina (doustnie)
Sole złota - działanie
- upośledzanie funkcji monocytów i makrofagów
- hamowanie chemotaksji neutrofili
- hamowanie uwalniania histaminy z mastocytów
- akumulacja w błonie maziowej, wątrobie, nerkach, śledzionie, węzłach chłonnych i szpiku kostnym
Sole złota - działania niepożądane
- wysypki skórne z eozynofilią
- zaburzenia hematologiczne
- zapalenie śluzówki jamy ustnej
- metaliczny smak w ustach
- uszkodzenie nerek, zespół nerczycowy
- rzadko: polineuropatia, zapalenie jelit, cholestaza, nacieki w płucach, złogi złota w rogówce