1.6 Leki cholinomimetyczne

Question 1

Agoniści muskarynowi

Answer 1

• acetylocholina
• karbachol
• betanechol
• metacholina
• muskaryna
• pilokarpina

Question 2

Działanie agonistów muskarynowych

Answer 2

• ↓ akcji serca, ↓ objętości wyrzutowej
• rozszerzenie naczyń wywołane przez NO
• ↓CTK
• skurcz mięśni gładkich (również pęcherza i oskrzeli)
• pobudzenie gruczołów egzokrynnych
• skurcz m. zwieracza źrenicy, m. rzęskowego - zwężenie źrenicy

Question 3

Wskazania do stosowania agonistów muskarynowych

Answer 3

• atonia przewodu pokarmowego
• hipotonia pęcherza moczowego
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• zatrucie atropiną
• próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej

Question 4

Przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych

Answer 4

• astma oskrzelowa
• czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• stany skurczowe przewodu pokarmowego
• niedrożność dróg moczowych i żółciowych
• choroba Parkinsona
• ciężkie niedociśnienie
• zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
• nadczynność tarczycy

Question 5

Działania niepożądane agonistów muskarynowych

Answer 5

• nudności, wymioty, biegunka
• zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
• ślinotok
• pocenie się
• bradykardia

Question 6

Acetylocholina

Answer 6

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ szybkie zwężanie źrenicy
• jest szybko rozkładana przez AChE

Question 7

Karbachol

Answer 7

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w jaskrze zamiast pilokarpiny
• jest bardzo wolno rozkładany przez AChE - działa dłużej od Ach

Question 8

Betanechol

Answer 8

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie pooperacyjnej hipotonii jelit i pęcherza moczowego

Question 9

Metacholina

Answer 9

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej

Question 10

Muskaryna

Answer 10

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ farmakologia eksperymentalna

Question 11

Pilokarpina

Answer 11

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie jaskry z zamkniętym kątem przesączania
∙ w zatruciach cholinolitykami (np. atropiną)
∙ po radioterapii ślinianek
∙ w zespole Sjögrena
∙ próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy

Question 12

Inhibitory AChE

Answer 12

• edrofonium
• fizostygmina
• neostygmina
• pirydostygmina
• ekotiopat
• dyflos
• donepezyl
• galantamina
• rywastygmina

Question 13

Wskazania do stosowania inhibitorów AChE

Answer 13

• jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• miastenia
• choroba Alzheimera
• zatrucie lekami cholinolitycznymi
• blok niedepolaryzacyjny nerwoow-mięśniowy

Question 14

Przeciwwskazania do stosowania inhibitorów AChE

Answer 14

• astma oskrzelowa
• czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• stany skurczowe przewodu pokarmowego
• niedrożność dróg moczowych i żółciowych
• choroba Parkinsona
• ciężkie niedociśnienie
• zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
• nadczynność tarczycy

Question 15

Działania niepożądane inhibitorów AChE

Answer 15

• nudności, wymioty, biegunka
• zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
• ślinotok
• pocenie się
• bradykardia

Question 16

Objawy zatrucia inhibitorami AChE

Answer 16

• muskarynowe: obfite wydzielanie gruczołowe, nudności, wymioty, biegunka, kolka, duszność, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
• nikotynowe: drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie, zesztywnienie mięśni
• z OUN: nadpobudliwość, lęk, niestałość emocjonalna, apatia, ból i zawroty głowy, analgezja, śpiączka

Question 17

Leczenie zatrucia inhibitorami AChE

Answer 17

• siarczan atropiny dożylnie, aż wystąpią wyraźne cechy atropinizacji
• reaktywatory AChE (“oksymy”: pralidoksym, obidoksym, azoksym) usuwają grupę fosforanową z seryny centrum aktywnego AChE
• “oksymy” są skuteczne tylko we wczesnym okresie zatrucia i tylko w zatruciach związkami fosforoorganicznymi

Question 18

Edrofonium

Answer 18

• AChEI
• ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
• zastosowanie:
∙ diagnostyka miastenii

Question 19

Fizostygmina

Answer 19

• AChEI
• dobrze przenika do OUN
• zastosowanie:
∙ leczenie ciężkich zatruć cholinolitykami

Question 20

Neostygmina

Answer 20

• AChEI
• czwartorzędowa pochodna amoniowa - nie przenika przez barierę krew-mózg
• zastosowanie:
∙ leczenie miastenii
∙ w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w zatruciach cholinolitykami
∙ odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego

Question 21

Pirydostygmina

Answer 21

• AChEI
• dłuższe działanie niż neostygmina
• zastosowanie:
∙ leczenie miastenii
∙ w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w zatruciach cholinolitykami
∙ odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego

Question 22

Ekotiopat

Answer 22

• AChEI
• ma długi czas działania
• zastosowanie:
∙ krople do oczu do leczenia jaskry
• podobny do dyflosu

Question 23

Dyflos

Answer 23

• AChEI
• ma długi czas działania
• zastosowanie:
∙ krople do oczu do leczenia jaskry
• podobny do ekotiopatu

Question 24

Donepezyl

Answer 24

• AChEI
• przenika do OUN
• zastosowanie:
∙ leczenie objawów choroby Alzheimera
• podobne: galantamina, rywastygmina

Question 25

Galantamina

Answer 25

• AChEI
• przenika do OUN
• zastosowanie:
∙ leczenie objawów choroby Alzheimera
• podobne: donepezyl, rywastygmina

Question 26

Rywastygmina

Answer 26

• AChEI
• przenika do OUN
• zastosowanie:
∙ leczenie objawów choroby Alzheimera
• podobne: donepezyl, galantamina

Question 27

Leczenie zatrucia AchEI

Answer 27

• atropina, siarczan atropin - I.V., I.M., S.C.

* reaktywatory AchE - pralidoksym, obidoksym

Question 28

Pralidoksym

Answer 28

• reaktywator acetylocholinoesterazy
• działa tylko we wczesnym okresie zatrucia związkami fosfoorganiczymi
• nie działa na zatrucia karbaminianami

Question 29

Obidoksym

Answer 29

• reaktywator acetylocholinoesterazy
• działa tylko we wczesnym okresie zatrucia związkami fosfoorganiczymi
• nie działa na zatrucia karbaminianami

Question 30

AChEI przenikające do OUN

Answer 30

• fizostygmina
• rywatygmina
• donepezyl
• galantamina