1.6 Leki cholinomimetyczne Flashcards
Agoniści muskarynowi
- acetylocholina
- karbachol
- betanechol
- metacholina
- muskaryna
- pilokarpina
Działanie agonistów muskarynowych
- ↓ akcji serca, ↓ objętości wyrzutowej
- rozszerzenie naczyń wywołane przez NO
- ↓CTK
- skurcz mięśni gładkich (również pęcherza i oskrzeli)
- pobudzenie gruczołów egzokrynnych
- skurcz m. zwieracza źrenicy, m. rzęskowego - zwężenie źrenicy
Wskazania do stosowania agonistów muskarynowych
- atonia przewodu pokarmowego
- hipotonia pęcherza moczowego
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- zatrucie atropiną
- próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej
Przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych
- astma oskrzelowa
- czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- stany skurczowe przewodu pokarmowego
- niedrożność dróg moczowych i żółciowych
- choroba Parkinsona
- ciężkie niedociśnienie
- zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
- nadczynność tarczycy
Działania niepożądane agonistów muskarynowych
- nudności, wymioty, biegunka
- zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
- ślinotok
- pocenie się
- bradykardia
Acetylocholina
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ szybkie zwężanie źrenicy
• jest szybko rozkładana przez AChE
Karbachol
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w jaskrze zamiast pilokarpiny
• jest bardzo wolno rozkładany przez AChE - działa dłużej od Ach
Betanechol
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie pooperacyjnej hipotonii jelit i pęcherza moczowego
Metacholina
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej
Muskaryna
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ farmakologia eksperymentalna
Pilokarpina
• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie jaskry z zamkniętym kątem przesączania
∙ w zatruciach cholinolitykami (np. atropiną)
∙ po radioterapii ślinianek
∙ w zespole Sjögrena
∙ próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
Inhibitory AChE
- edrofonium
- fizostygmina
- neostygmina
- pirydostygmina
- ekotiopat
- dyflos
- donepezyl
- galantamina
- rywastygmina
Wskazania do stosowania inhibitorów AChE
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- miastenia
- choroba Alzheimera
- zatrucie lekami cholinolitycznymi
- blok niedepolaryzacyjny nerwoow-mięśniowy
Przeciwwskazania do stosowania inhibitorów AChE
- astma oskrzelowa
- czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- stany skurczowe przewodu pokarmowego
- niedrożność dróg moczowych i żółciowych
- choroba Parkinsona
- ciężkie niedociśnienie
- zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
- nadczynność tarczycy
Działania niepożądane inhibitorów AChE
- nudności, wymioty, biegunka
- zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
- ślinotok
- pocenie się
- bradykardia
Objawy zatrucia inhibitorami AChE
- muskarynowe: obfite wydzielanie gruczołowe, nudności, wymioty, biegunka, kolka, duszność, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
- nikotynowe: drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie, zesztywnienie mięśni
- z OUN: nadpobudliwość, lęk, niestałość emocjonalna, apatia, ból i zawroty głowy, analgezja, śpiączka
Leczenie zatrucia inhibitorami AChE
- siarczan atropiny dożylnie, aż wystąpią wyraźne cechy atropinizacji
- reaktywatory AChE (“oksymy”: pralidoksym, obidoksym, azoksym) usuwają grupę fosforanową z seryny centrum aktywnego AChE
- “oksymy” są skuteczne tylko we wczesnym okresie zatrucia i tylko w zatruciach związkami fosforoorganicznymi
Edrofonium
• AChEI
• ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
• zastosowanie:
∙ diagnostyka miastenii
Fizostygmina
• AChEI
• dobrze przenika do OUN
• zastosowanie:
∙ leczenie ciężkich zatruć cholinolitykami
Neostygmina
• AChEI
• czwartorzędowa pochodna amoniowa - nie przenika przez barierę krew-mózg
• zastosowanie:
∙ leczenie miastenii
∙ w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w zatruciach cholinolitykami
∙ odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego
Pirydostygmina
• AChEI • dłuższe działanie niż neostygmina • zastosowanie: ∙ leczenie miastenii ∙ w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego ∙ w zatruciach cholinolitykami ∙ odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego
Ekotiopat
• AChEI • ma długi czas działania • zastosowanie: ∙ krople do oczu do leczenia jaskry • podobny do dyflosu
Dyflos
• AChEI • ma długi czas działania • zastosowanie: ∙ krople do oczu do leczenia jaskry • podobny do ekotiopatu
Donepezyl
• AChEI • przenika do OUN • zastosowanie: ∙ leczenie objawów choroby Alzheimera • podobne: galantamina, rywastygmina
Galantamina
• AChEI • przenika do OUN • zastosowanie: ∙ leczenie objawów choroby Alzheimera • podobne: donepezyl, rywastygmina
Rywastygmina
• AChEI • przenika do OUN • zastosowanie: ∙ leczenie objawów choroby Alzheimera • podobne: donepezyl, galantamina
Leczenie zatrucia AchEI
- atropina, siarczan atropin - I.V., I.M., S.C.
* reaktywatory AchE - pralidoksym, obidoksym
Pralidoksym
- reaktywator acetylocholinoesterazy
- działa tylko we wczesnym okresie zatrucia związkami fosfoorganiczymi
- nie działa na zatrucia karbaminianami
Obidoksym
- reaktywator acetylocholinoesterazy
- działa tylko we wczesnym okresie zatrucia związkami fosfoorganiczymi
- nie działa na zatrucia karbaminianami
AChEI przenikające do OUN
- fizostygmina
- rywatygmina
- donepezyl
- galantamina
