2.2 Leki uspokajające i nasenne Flashcards

1
Q

Pierwsze leki uspokajające i nasenne

A
  • alkohol
  • bromek
  • wodzian chloralu
  • paraldehyd
  • barbital, fenobarbital
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - przedstawiciele

A
  • difenhydramina

* hydroksyzyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - mechanizm działania

A

przechodzenie przez barierę krew-mózg → blokowanie receptorów H₁ w OUN → spadek uwalniania ACh w układzie siatkowatym → senność

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - wskazania

A
  • zmniejszanie lęku
  • zmniejszanie napięcia
  • zapewnienie wypoczynku podczas snu (np. przed operacją)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Wodzian chloralu

A
  • prolek → trichloroetanol
  • niekiedy stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
  • nefrotoksyczny, hepatotoksyczny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Anksjolityki bez działania nasennego - przedstawiciele

A
  • propranolol
  • buspiron
  • oksyban
  • pitolisant
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Propranolol jako anksjolityk

A
  • znosi objawy zdenerwowania

* przydatny w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Buspiron

A
  • stosowany w lęku przewlekłym
  • działa na szlaki: 5-HT, NA, DA, ACh
  • pełny efekt kliniczny po kilku tygodniach
  • działa słabiej od benzodiazepin, ale nie uzależnia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Buspiron - działania niepożądane

A
  • zawroty i bóle głowy
  • niedokrwienie (serca, mózgu)
  • zawał serca
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Oksyban

A
  • stosowany w napadach narkolepsji z katapleksją (utratą napięcia mięśniowego)
  • aktywny składnik: GHB (pigułka gwałtu, kwas γ-hydroksymasłowy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A - przedstawiciele

A
  • gaboksadol
  • izoguawacyna
  • etomidat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Gaboksadol

A
  • lek nasenny działający na pozasynaptyczne receptory GABA A
  • wydłuża sen NREM 3 i 4 bez wpływu na sen REM
  • nie jest używany ze względu na obawy o toksyczność
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - przedstawiciele

A
  • zolpidem
  • zaleplon
  • zopiklon
  • eszopiklon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - charakterystyka

A
  • pochodne cyklopirolonowe
  • działają szybko i krótko
  • nie zmieniają długości faz snu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - działania niepożądane

A
  • gorzki smak w ustach, objawy żołądkowo-jelitowe
  • ból głowy
  • zmiany skórne, reakcje alergiczne
  • tolerancja, uzależnienie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - przedstawiciele

A
  • pagoklon

* ocynaplon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - charakterystyka

A
  • leki eksperymentalne

* anksjolityki bez działania nasennego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Odwrotni agoniści rec. GABA A

A
  • abekarnil

* bretazenil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Abekarnil

A
  • odwrotny agonista rec. GABA A
  • lek nasenny
  • podobne: bretazenil
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Bretazenil

A
  • odwrotny agonista rec. GABA A
  • lek nasenny
  • podobne: abekarnil
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Agoniści receptorów melatoninowych - przedstawiciele

A
  • melatonina
  • ramelteon
  • tasymelteon
  • agomelatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Melatonina

A
  • wywołuje sen
  • nie uzależnia
  • nie powoduje wtórnej bezsenności
23
Q

Ramelteon

A
  • agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
  • wywołuje sen
  • nie uzależnia
  • nie wywołuje wtórnej bezsenności
24
Q

Melatonina i ramelteon - wskazania

A
  • leczenie jet-lag

* bezsenność u osób pracujących w systemie zmianowym

25
Q

Agomelatyna

A
  • agonista receptorów melatoninowych
  • antagonista receptorów 5-HT₂C
  • lek antydepresyjny
  • ułatwia zasypianie
26
Q

Wpływ benzodiazepin na długość faz snu

A
  • wydłużanie faz NREM 1 i 2
  • skracanie faz NREM 3 i 4
  • skracanie fazy REM
27
Q

Mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin

A

wiązanie się z receptorem GABA A → allosteryczne zwiększenie powinowactwa GABA do receptora → ta sama ilość GABA powoduje większy napływ Cl⁻ i hiperpolaryzację błony neuronu

28
Q

Miejsce wiązania barbituranów

A

pomiędzy podjednostkami α i β receptora GABA A

29
Q

Miejsce wiązania benzodiazepin

A

pomiędzy podjednostkami α i γ₂ receptora GABA A

30
Q

Działanie barbituranów w porównaniu do benzodiazepin

A
  • powodują napływ Cl⁻ nawet bez GABA

* przedłużają czas przepływu Cl⁻ przez kanał receptora

31
Q

Działanie benzodiazepin w porównaniu do barbituranów

A
  • wzmacniają napływ Cl⁻ tylko z GABA

* zwiększają częstotliwość otwierania kanału receptora

32
Q

Barbiturany i benzodiazepiny - metabolizm

A
  • barbiturany nie ulegają przemianie do aktywnych metabolitów
  • benzodiazepiny poddawane są intensywnemu metabolizmowi
33
Q

Barbiturany - przedstawiciele

A
  • amobarbital
  • sekobarbital
  • pentobarbital
  • fenobarbital
  • metoheksytal
  • tiopental
34
Q

Metoheksytal

A
  • barbituran podawany dożylnie
  • działa szybko i krótko
  • używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
  • podobne: tiopental
35
Q

Tiopental

A
  • barbituran podawany dożylnie
  • działa szybko i krótko
  • używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
  • podobne: metoheksytal
36
Q

Fenobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa powoli i długo
  • stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym
37
Q

Amobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: sekobarbital, pentobarbital
38
Q

Sekobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: amobarbital, pentobarbital
39
Q

Pentobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: amobarbital, sekobarbital
40
Q

Barbiturany - działania niepożądane

A
  • uzależnienie
  • depresja OUN
  • śmierć
41
Q

Barbiturany - interakcje

A
  • nie mogą być przyjmowane razem z substancjami hamującymi OUN (np. alkoholem)
  • indukcja cytochromu P450 → zwiększony metabolizm innych leków
42
Q

Fazy metabolizmu benzodiazepin

A
  • oksydacja przez cytochrom P450 w wątrobie → aktywne metabolity
  • glukuronidacja w wątrobie → nieaktywne metabolity
43
Q

Benzodiazepiny bezpieczne dla osób starszych

A
metabolizowane z pominięciem 1. fazy:
• klonazepam
• lorazepam
• oksazepam
• temazepam
44
Q

Benzodiazepiny krótko działające - przedstawiciele

A
  • midazolam
  • oksazepam
  • triazolam
45
Q

Benzodiazepiny długo działające - przedstawiciele

A
  • chlordiazepoksyd
  • diazepam
  • flurazepam
  • kwazepam
46
Q

Benzodiazepiny krótko działające - zastosowanie

A
  • preanestetyki (z niepamięcią następczą)
  • leczenie trudności w zasypianiu
  • dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
47
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - zastosowanie

A
  • anksjolityki

* leki nasenne

48
Q

Benzodiazepiny długo działające - zastosowanie

A
  • detoksykacja osób uzależnionych od alkoholu
  • zapobieganie drgawkom
  • leczenie spastyczności mięśniowej
  • leki uspokajające, ale lepiej nie nasenne
49
Q

Benzodiazepiny - działania niepożądane

A
  • uzależnienie
  • depresja OUN
  • arytmie
  • spadek CTK (hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny)
50
Q

Antagonista benzodiazepin podawany w przypadku ciężkiego zatrucia

A

flumazenil

51
Q

Tasymelteon

A
  • agonista rec melatoninowych

* stosowany tylko u niewidomych, którzy mają problem z zachowaniem rytmu dobowego

52
Q

Antagoniści rec dla oreksyny - przedstawiciele

A
  • sulworeksant

* lemboreksant

53
Q

Antagoniści rec dla oreksyny - działanie

A
  • hamują rec OX1, OX2
  • indukują i podtrzymują sen
  • nie wolno po nim prowadzić, powoduje koszmary
54
Q

Pitolisant (tiprolisant)

A
  • anksjolityk bez działania nasennego
  • antagonista i odwrotny agonista rec H3
  • leczenie narkolepsji, schizofrenii, Parkinsona