2.2 Leki uspokajające i nasenne Flashcards
Pierwsze leki uspokajające i nasenne
- alkohol
- bromek
- wodzian chloralu
- paraldehyd
- barbital, fenobarbital
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - przedstawiciele
- difenhydramina
* hydroksyzyna
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - mechanizm działania
przechodzenie przez barierę krew-mózg → blokowanie receptorów H₁ w OUN → spadek uwalniania ACh w układzie siatkowatym → senność
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - wskazania
- zmniejszanie lęku
- zmniejszanie napięcia
- zapewnienie wypoczynku podczas snu (np. przed operacją)
Wodzian chloralu
- prolek → trichloroetanol
- niekiedy stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
- nefrotoksyczny, hepatotoksyczny
Anksjolityki bez działania nasennego - przedstawiciele
- propranolol
- buspiron
- oksyban
- pitolisant
Propranolol jako anksjolityk
- znosi objawy zdenerwowania
* przydatny w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)
Buspiron
- stosowany w lęku przewlekłym
- działa na szlaki: 5-HT, NA, DA, ACh
- pełny efekt kliniczny po kilku tygodniach
- działa słabiej od benzodiazepin, ale nie uzależnia
Buspiron - działania niepożądane
- zawroty i bóle głowy
- niedokrwienie (serca, mózgu)
- zawał serca
Oksyban
- stosowany w napadach narkolepsji z katapleksją (utratą napięcia mięśniowego)
- aktywny składnik: GHB (pigułka gwałtu, kwas γ-hydroksymasłowy)
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A - przedstawiciele
- gaboksadol
- izoguawacyna
- etomidat
Gaboksadol
- lek nasenny działający na pozasynaptyczne receptory GABA A
- wydłuża sen NREM 3 i 4 bez wpływu na sen REM
- nie jest używany ze względu na obawy o toksyczność
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - przedstawiciele
- zolpidem
- zaleplon
- zopiklon
- eszopiklon
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - charakterystyka
- pochodne cyklopirolonowe
- działają szybko i krótko
- nie zmieniają długości faz snu
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - działania niepożądane
- gorzki smak w ustach, objawy żołądkowo-jelitowe
- ból głowy
- zmiany skórne, reakcje alergiczne
- tolerancja, uzależnienie
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - przedstawiciele
- pagoklon
* ocynaplon
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - charakterystyka
- leki eksperymentalne
* anksjolityki bez działania nasennego
Odwrotni agoniści rec. GABA A
- abekarnil
* bretazenil
Abekarnil
- odwrotny agonista rec. GABA A
- lek nasenny
- podobne: bretazenil
Bretazenil
- odwrotny agonista rec. GABA A
- lek nasenny
- podobne: abekarnil
Agoniści receptorów melatoninowych - przedstawiciele
- melatonina
- ramelteon
- tasymelteon
- agomelatyna