2.6 Opioidowe leki przeciwbólowe Flashcards
1
Q
β-endorfina
A
- powstaje po wycięciu z POMC
* endogenny opioid
2
Q
Receptory opioidowe
A
• μ
• δ
• κ
μ > δ > κ
3
Q
Działąnie rec. opioidowych
A
- zahamowanie cyklazy adenylowej przez podj Gαi
- zahamowanie wejścia Ca do kom. i aktywacja wypływu K na zewnątrz przez podj Gβγ - hiperpolaryzacja komórki i zahamowanie egzocytozy
4
Q
Czyści agoniści rec. opioidowych - przedstawiciele
A
- morfina
- oksykodon
- dihydrokodeina
- petydyna
- fentanyl
- sufentanyl
- alfentanyl
- remifentanyl
- metadon
- loperamid
5
Q
Czyści agoniści rec. opioidowych - działanie
A
- przeciwbólowy
- euforyzujacy (u części dysforia)
- przeciwkaszlowy
- zwężenie źrenicy (nie podlega tolerancji)
- uspokajający i nasenny
- rozszerzenie naczyń (w tym wieńcowych)
- zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen
6
Q
Czyści agoniści rec. opioidowych - działania niepożądane
A
- depresja ośrodka oddechowego
- spadek CTK
- nudności, wymioty, zaparcia
- zwiększone ciśnienie w pęcherzyku żółciowym
- retencja moczu
- przedłużenie porodu
- zahamowanie wydzielania LH - zahamowanie owulacji
- stymulacja wydzielania ADH i PRL
- zahamowanie kom NK
- wyrzut histaminy z mastocytów! - zaczerwienienie, świąd wysypka
7
Q
Morfina
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- maturalny alkaloid opium
- doustnie, parenteralnie, plastry
- stosowana w ciężkich urazach, zawałach, nowotworach
8
Q
Dihydrokodeina
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- opioid półsyntetyczny
- silne działanie przeciwbólowe
9
Q
Oksykodon
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- opioid półsyntetyczny
- słabsze działanie przeciwbólowe - podawany z NLPZ lub paracetamolem
10
Q
Petydyna
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- opioid syntetyczny
- ma działanie cholinolityczne
- nie działa przeciwkaszlowo
- nie powoduje skurczu źrenicy
- krótkie leczenie ostrego bólu
- bezpieczniejsza przy ch dróg żółciowych i porodzie
11
Q
Fentanyl
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- dożylnie lub w plastrach
- silny - 100x silniejszy od morfiny
- wywołuje nudności rzadziej niż morfina
- znoszenie pre- i pooperacyjnego bólu
12
Q
Sufentanyl
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- dożylnie
- silny
- wywołuje nudności rzadziej niż morfina
- znoszenie pre- i pooperacyjnego bólu
13
Q
Alfentanyl
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- dożylnie
- silny
- wywołuje nudności rzadziej niż morfina
- znoszenie pre- i pooperacyjnego bólu
14
Q
Remifentanyl
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- dożylnie
- silny
- działa ultraszybko i ultrakrótko
- wywołuje nudności rzadziej niż morfina
- znoszenie pre- i pooperacyjnego bólu
15
Q
Metadon
A
- czysty agonista rec. opioidowych
- długo działający - raz dziennie
- stosowany u uzależnionych od opioidów lub z przewlekłymi bólami nowotworowymi
16
Q
Czyści częściowi agoniści rec. opioidowych - przedstawiciele
A
- kodeina
- hydrokodon
- dekstroproksyfen
17
Q
Kodeina
A
- czysty częściowy agonista rec. opioidowych
- doustnie
- umiarkowany ból - z NLPZ lub paracetamolem
- przeciwkaszlowo
18
Q
Hydrokodon
A
- czysty częściowy agonista rec. opioidowych
- doustnie
- umiarkowany ból - z NLPZ lub paracetamolem
- przeciwkaszlowo
19
Q
Dekstropropoksyfen
A
- czysty częściowy agonista rec. opioidowych
- doustnie
- umiarkowany ból - z NLPZ lub paracetamolem
- najslabszy z czystych częściowych agonistów rec. opioidowych
20
Q
Mieszani agoniści/antagoniści - przedstawiciele
A
- buprenorfina
- butorfanol
- nalbufina
- pentazocyna
21
Q
Buprenorfina
A
- agonista μ, antagonista κ
- dłuższe działanie przeciwbólowe
- leczenie uzależnionych od morfiny
22
Q
Butorfanol
A
- agonista κ, antagonista μ
- rzadziej uzależnia i rzadziej powoduje niewydolność oddechową
- dostępny w sprayu donosowym
23
Q
Nalbufina
A
- agonista κ, antagonista μ
* rzadziej uzależnia i rzadziej powoduje niewydolność oddechową
24
Q
Pentazosyna
A
- agonista κ i pseudoreceptorów σ
- słaby - stosowany z NLPZ lub paracetamolem
- wywołuje objawy psychozomimetyczne
25
Q
Agoniści rec. opioidowych o szczególnych właściwościach - przedstawiciele
A
- dekstrometorfan
- difenoksylat
- loperamid
- tramadol
26
Q
Dekstrometorfan
A
- agonista rec. opioidowych, antagonista NMDA
* stosowany jako lek przeciwkaszlowy i w połączeniu z chinidyną kontroluje nietrzymanie afektu
27
Q
Difenoksylat
A
- agonista rec. opioidowych w mm gładkich jelit
- przeciwbiegunkowy
- podobny do loperamidu
28
Q
Loperamid
A
- agonista rec. opioidowych w mm gładkich jelit
- przeciwbiegunkowy
- podobny do difenoksylatu
29
Q
Tramadol
A
- agonista rec. opioidowych
- bloker wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny
- średnie bóle przewlekłe
30
Q
Czyści antagoniści rec. opioidowych
A
- nalokson
- naltrekson
- alwimopan
31
Q
Nalokson
A
- antagonista rec. opioidowych
- podawany w zatruciu/ uzależnieniu od opioidów
- dodawany do tabletek z opioidami - doustnie się nie wchłania, dożylnie tak
- krótki czas działania
32
Q
Naltrekson
A
- antagonista rec. opioidowych
- podawany w zatruciu/ uzależnieniu od opioidów
- długi czas działania
- doustnie/dozylnie
- w zastrzykach raz na miesiąc
33
Q
Alwimopan
A
- antagonista rec. opioidowych
- działa wyłącznie obwodowo
- leczenie pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit, leczenie zaprać wywoływanych długim podawaniuem opioidów
