Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia wuzetki > 5.11 Leki o działaniu przeciwzapalnym > Flashcards

5.11 Leki o działaniu przeciwzapalnym Flashcards

1
Q

Leki o działaniu przeciwzapalnym - podział

A
  • inhibitory PDE4
  • glikokortykosteroidy
  • kromony
  • leki przeciwleukotrienowe
  • modulatory cytokin
  • przeciwciała przeciwko IgE
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Inhibitory PDE4 - przedstawiciele

A
  • rolipram
  • cilomilast
  • roflumilast
  • tofimilast
  • eksperymentalne: tetomilast, oglemilast, apremilast
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Inhibitory PDE4 - działania niepożądane

A

• bardzo nasilone nudności i wymioty (PDE4 znajduje się również m.in. w ośrodku wymiotnym)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Rolipram

A
  • doustny inhibitor PDE4

* wymaga wysokich dawek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Cilomilast

A
  • doustny inhibitor PDE4

* bardziej aktywny niż rolipram

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Roflumilast

A
  • doustny inhibitor PDE4
  • bardzo aktywny
  • działa podobnie na wszystkie 4 geny PDE4 (A-D)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Tofimilast

A
  • wziewny inhibitor PDE4

* wykazuje mniej działań niepożądanych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Eksperymentalne inhibitory PDE4

A
  • tetomilast, oglemilast, apremilast
  • podawane doustnie
  • zgodnie z zapewnieniami producentów wykazują mniej działań niepożądanych, lecz mechanizm trzymany jest w sekrecie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Glikokortykosteroidy wziewne - przedstawiciele

A
  • beklometazon
  • budezonid
  • flutykazon
  • mometazon
  • cyklezonid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Glikokortykosteroidy wziewne - mechanizmy działania

A
  • indukcja lipokortyny → hamowanie PLA₂ → hamowanie syntezy PG i LT
  • indukcja IκB-α → hamowanie syntezy cytokin prozapalnych
  • hamowanie powstawania AP-1 → hamowanie syntezy cytokin prozapalnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Glikokortykosteroidy wziewne - efekty działania w oskrzelach

A
  • hamowanie aktywacji limfocytów T przez alergeny
  • hamowanie produkcji cytokin przez limfocyty
  • hamowanie rekrutacji eozynofili do drzewa oskrzelowego
  • hamowanie aktywacji eozynofili i mastocytów
  • hamowanie degranulacji eozynofili i mastocytów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Glikokortykosteroidy wziewne - działania niepożądane

A
  • kandydoza jamy ustnej
  • chrypka
  • podrażnienie gardła
  • paradoksalny skurcz oskrzeli
  • rzadko typowe objawy ogólnoustrojowe GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Beklometazon

A
  • GKS wziewny

* podawany 3-4 razy dziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Budezonid

A
  • GKS wziewny

* podawany 2 razy dziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Flutykazon

A
  • GKS wziewny

* podawany 2 razy dziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Cyklezonid

A
  • GKS wziewny
  • podawany raz dziennie
  • jest prolekiem, aktywowanym przez esterazy płucne
17
Q

Oporność na glikokortykosteroidy

A
  • zmniejszenie stężenia deacetylazy histonowej (HDAC2) w komórkach
  • teofilina i kurkumina są aktywatorami HDAC2 → mogą uwrażliwiać na glikokortykosteroidy
18
Q

Kromony - przedstawiciele

A
  • kromoglikan sodowy
  • nedokromil
  • lodoksamid
19
Q

Kromoglikan sodowy

A
  • kromon
  • podawany pomocniczo w astmie o niewielkim nasileniu
  • bardzo bezpieczny, praktycznie nie wykazuje działań niepożądanych
  • stabilizuje błonę mastocytów
  • zmniejszają uwalnianie mediatorów zapalnych
  • jest silnym agonistą receptora G35, którego endogennym ligandem jest kwas lizofosfatydowy
20
Q

Nedokromil

A
  • kromon
  • podawany pomocniczo w astmie o niewielkim nasileniu
  • bardzo bezpieczny, praktycznie nie wykazuje działań niepożądanych
  • stabilizuje błonę mastocytów
21
Q

Lodoksamid

A
  • kromon
  • dostępny w postaci kropli do oczu
  • wykorzystywany w terapii alergicznego zapalenia spojówek
22
Q

Szlak syntezy leukotrienów

A
  • kwas arachidonowy –5-LOX→ LTA₄
  • LTA₄ –hydrolaza→ LTB₄
  • LTB₄ –syntaza→ LTC₄
  • LTC₄ –γ-glutamylotranspeptydaza→ LTD₄
  • LTD₄ –dipeptydaza→ LTE₄
23
Q

Leukotrieny cysteinowe

A 
• przedstawiciele: 
∙ LTC₄
∙ LTD₄
∙ LTE₄
• działają poprzez aktywację receptora CysLT₁
• kurczą oskrzela i naczynia krwionośne
24
Q

Leki przeciwleukotrienowe - przedstawiciele

A 
• inhibitory 5-LOX:
∙ zyleuton
∙ genleuton
• antagoniści CysLT₁:
∙ montelukast
∙ zafirlukast
∙ pranlukast
25
Q

Inhibitory FLAP

A
  • przedstawiciele: MK-886, weliflapon
  • nie są stosowane w astmie ze względu na toksyczność
  • trwają badania nad ich wpływem na ryzyko zawałów, udarów, restenoz
26
Q

Zyleuton

A
  • inhibitor 5-LOX

* podawany doustnie w ustabilizowanej astmie przewlekłej (dawniej 4 razy dziennie, obecnie 2 razy dziennie)

27
Q

Zyleuton - działania niepożądane

A
  • zwiększenie stężenia transaminaz (uszkodzenie wątroby)
  • zaburzenia snu
  • zmiany w zachowaniu
28
Q

Antagoniści receptora CysLT₁

A
  • mało skuteczne w leczeniu astmy
  • są podawane w celu zapobiegania napadom astmy
  • ich połączenie z GKS jest mniej skuteczne niż połączenie GKS z β₂-agonistą
29
Q

Antagoniści receptora CysLT₁ - działania niepożądane

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia snu
  • ryzyko wywołania zachowań samobójczych
  • ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Strauss
30
Q

Rola cytokin w astmie oskrzelowej

A
  • IL-5 stymuluje eozynofile
  • IL-4 kieruje rozwój limfocytów w stronę Th2
  • IL-4 i IL-13 prowadzą do przełączania klas na IgE
31
Q

Modulatory cytokin - przedstawiciele

A
  • mepolizumab
  • benralizumab (MEDI-563)
  • reslizumab
  • pitrakinra
32
Q

Mepolizumab

A
  • przeciwciało monoklonalne przeciwko IL-5
  • podanie dożylne → obniżenie liczby eozynofili na kilka tygodni
  • stosowany w astmie, zespole Churga-Strauss, eozynofilowym zapaleniu przełyku
33
Q

Benralizumab

A
  • przeciwciało monoklonalne przeciwko łańcuchowi α receptora dla IL-5
  • podanie dożylne → głęboka eozynopenia przez 2-3 miesiące
34
Q

Pitrakinra (AER-001)

A
  • zmutowana ludzka IL-4
  • blokuje receptor dla IL-4 i receptor dla IL-13
  • dostępne formy: podskórna i wziewna
35
Q

Przeciwciała przeciwko IgE - przedstawiciele

A

• omalizumab

36
Q

Omalizumab

A
  • przeciwciało monoklonalne przeciwko IgE
  • wiąże IgE w miejscu, w którym łączy się ona z receptorem FcεRI mastocyta
  • jest skuteczny w ciężkich postaciach astmy
37
Q

Reslizumab

A

• przeciwciało neutralizujące IL5

Farmakologia wuzetki (91 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions