2.3 Neuroleptyki Flashcards
Wskazania do stosowania neuroleptyków
• schizofrenia
- depresja
- autyzm
- anoreksja, bulimia
- długotrwała czkawka
Sposób podawania neuroleptyków
- doustnie
- domięśniowo/dożylnie w razie napadu psychozy
- domięśniowe preparaty depot o powolnym uwalnianiu
Przykłady objawów dodatnich
- iluzje
- halucynacje
- zaburzenia mowy
- katatonia
Przyczyna objawów dodatnich
nadmierna sygnalizacja dopaminergiczna na szlaku mezolimbicznym
Przykłady objawów ujemnych
- spłaszczenie afektu
- alogia
- anhedonia
- awolicja
Przyczyna objawów ujemnych
nadmierna sygnalizacja dopaminergiczna na szlaku mezokortykalnym
Neuroleptyki typowe - przedstawiciele
- chlorpromazyna, lewomepromazyna, promazyna
- perfenazyna, prochlorperazyna, perazyna, flufenazyna
- haloperydol
- flupentyksol, chlorprotyksen, zuklopentyksol
Słabe neuroleptyki typowe - przedstawiciele
- chlorpromazyna
* tiorydazyna
Silne neuroleptyki typowe - przedstawiciele
- flufenazyna
* haloperydol
Zakres działania neuroleptyków typowych
- antagoniści rec. D₂
- słabi antagoniści rec. 5-HT₂
- antagoniści rec. α₁, H₁, M → objawy niepożądane
Problemy stwarzane przez neuroleptyki typowe
- brak skuteczności u 1/3 pacjentów
- niewielki wpływ na objawy ujemne
- działania niepożądane pozapiramidowe
- działania niepożądane z innych receptorów
Neuroleptyki - działania niepożądane pozapiramidowe
- parkinsonizm polekowy
- akatyzje
- dystonie
- dyskinezy późne (bezwiedne ruchy języka i warg)
- hiperprolaktynemia
Neuroleptyki - działania niepożądane poza klasą
- α₁ → hipotonia ortostatyczna
- H₁ → sedacja
- M → zaburzenia akomodacji, perystaltyki, suchość w jamie ustnej
Leczenie ostrych dystonii
• leki przeciw chorobie Parkinsona
Leczenie akatyzji
- klonazepam
* propranolol
Objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego
- gorączka
- sztywność mięśniowa
- mioglobinuria
Leczenie złośliwego zespołu neuroleptycznego
- dantrolen
* bromokryptyna
Neuroleptyki atypowe - przedstawiciele
- klozapina, olanzapina, kwetiapina
- sulpiryd, tiapryd, amisulpryd
- sertyndol, zyprazydon
- arypiprazol, brekspiprazol
- rysperydon
- karyprazyna
Zakres działania neuroleptyków atypowych
- antagoniści rec. 5-HT₂
* słabi antagoniści rec. D₂
Klozapina
- neuroleptyk atypowy
- duże powinowactwo do rec. 5-HT₂ i D₄
- małe powinowactwo do rec. D₂
- może wywoływać agranulocytozę
Klozapina - działania niepożądane
- spowodowane antagonizmem rec adrenergicznych i cholinergicznych
- agranulocytoza
- hipotonia ortostatyczna
- zaburzenia perystaltyki
- zaburzenia akomodacji
- suchość w jamie ustnej
- sedacja
Arypiprazol
- neuroleptyk atypowy
* częściowy agonista rec. D₂
Olanzapina
- neuroleptyk atypowy
- nie jest antagonistą rec. α₁ i M
- słabiej wywołuje sedację
- powoduje wzrost masy ciała i zespół metaboliczny
Amisulpryd
- neuroleptyk atypowy
* nie jest antagonistą rec. 5-HT₂
Kwetiapina
- neuroleptyk atypowy
* nie jest antagonistą rec. D₄
Neuroleptyki atypowe wydłużające odcinek QT
- rysperydon
- sertyndol
- zyprazydon
Lurazydon
- antagonista D₂, 5-HT₂a i 5-HT7
* cześciowy agonista 5-HT1s
Molindon
- lek atypowy
- silniejszy antagonista D2 niż 5-HT2
- wycofany
Lumateperon
- lek atypowy
- wybiórczy antagonista 5-HT2a
- częściowy agonista presynaptycznych D2
- antagonista postsynaptycznych D2
- bloker transportera serotoninowego
Brekspiprazol
- lek atypowy
- częściowy agonusta 5-HT1a, D2, D3
- antagonista rec 5-HT2a i 5-HT2b
- leczenie schizofrenii i depresji
Karyprazyna
- lek atypowy
- częściowy agonusta 5-HT1a, D2, D3
- objawy niepożądane: akatyzje, pobudzenie, obj. pozapiramidowe, wzrost masy ciała
Neuroleptyki 3-ciej generacji
- arypiprazol
- brekspiprazol
- karyprazyna
