2.9 Leki znieczulenia miejscowego Flashcards
LZM będące estrami - przedstawiciele
- kokaina
- prokaina
- chloroprokaina
- tetrakaina
- benzokaina
LZM będące estrami - metabolizm
• szybki rozkład przez esterazy
LZM będące amidami - przedstawiciele
- lidokaina
- artykaina
- prylokaina
- etidokaina
- mepiwakaina
- ropiwakaina
- bupiwakaina
- lewobupiwakaina
LZM będące amidami - metabolizm
- N-dealkilacja w wątrobie
* rozkład przez amidazy
LZM o innej budowie niż estry i amidy (3)
- pramoksyna (eter)
- dycyklonina (keton)
- fenakaina (pochodna fenetydyny)
LZM stosowany wyłącznie powierzchniowo
- benzokaina
* ester o charakterystyce podobnej do lidokainy
LZM o wolnym początku działania (3)
- prokaina
- tetrakaina
- bupiwakaina
LZM słabsze od lidokainy (5)
- prokaina
- chloroprokaina
- kokaina
- mepiwakaina
- prylokaina
LZM o sile zbliżonej do lidokainy (2)
- benzokaina
* artykaina
LZM silniejsze od lidokainy (5)
- tetrakaina
- etidokaina
- bupiwakaina
- lewobupiwakaina
- ropiwakaina
tylko te LZM mają długi czas działania
LZM o pośrednim czasie działania (4)
- lidokaina
- benzokaina
- prylokaina
- mepiwakaina
LZM o długim czasie działania (5)
- tetrakaina
- etidokaina
- bupiwakaina
- lewobupiwakaina
- ropiwakaina
tylko te LZM są silniejsze od lidokainy
LZM działające szybko i długo (3)
- etidokaina
- lewobupiwakaina
- ropiwakaina
Rodzaje działań niepożądanych LZM
- działanie na OUN
- toksyczność sercowo-naczyniowa
- reakcje alergiczne
- methemoglobinemia
- toksyczność miejscowa
Kolejność objawów zatrucia lidokainą
- analgezja, niepokój, strach, mrowienie wokół ust, szum w uszach, metaliczny smak w ustach, zaburzenia węchowe
- podwójne widzenie, oczopląs, drżenie mięśniowe, pobudzenie motoryczne
- zaburzenia świadomości, drgawki, spadek CTK
- śpiączka, depresja wentylacji
- zapaść sercowo-naczyniowa
Stężenie lidokainy we krwi prowadzące do zapaści sercowo-naczyniowej
25 µg/ml
Skutki działania LZM na OUN
- pobudzenie układu limbicznego
- parestezje z nerwów czaszkowych
- pobudzenie ruchowe
- śpiączka
Zespół Hoigné
- po podaniu dożylnym benzylopenicyliny prokainowej
- zespół objawów neurologicznych
- nie towarzyszy mu zapaść naczyniowa
Toksyczność sercowo-naczyniowa LZM
- rozszerzenie naczyń, spadek CTK
- bradykardia
- spadek kurczliwości serca
- arytmie, bloki
Wpływ kokainy na układ krążenia
silne właściwości adrenergiczne:
• wzrost CTK
• tachykardia
• zwiększone ryzyko zawału/udaru
LZM o zwiększonej kardiotoksyczności
- etidokaina
* bupiwakaina (prawoskrętny izomer)
Czynnik decydujący o kardiotoksyczności bupiwakainy
• grupa butylowa → lek wiąże się na długo z kanałami NaV w sercu
Postępowanie w zatruciu bupiwakainą
- podanie lemikoliny
* trudna, długotrwała resuscytacja
Lemikolina
- pochodna kromakalimu
- podawana w zatruciu bupiwakainą
- otwiera ATP-zależne kanaly potasowe → hiperpolaryzuje
- przywraca prawidłowy potencjał komórek serca, ale nasila hipotonię
Reakcje alergiczne po zastosowaniu LZM
- głównie w przypadku estrów
* prekursorem estrów jest kwas para-aminobenzoesowy
Methemoglobinemia po zastosowaniu LZM
- po zastosowaniu dużych dawek prylokainy
- jej metabolit, o-toluidyna, powoduje powstawanie methemoglobiny
- leczenie: dożylnie błękit metylenowy lub witamina C
Toksyczność miejscowa LZM
- uszkodzenie nerwów z obrzękiem włókien
- martwica po iniekcji domięśniowej
- toksyczność dodatków do roztworów (adrenaliny, metyloparabenu)
- chondrotoksyczność bupiwakainy
LZM wywołujące obrzęk włókien nerwowych
podane podpajęczynówkowo:
• chloroprokaina
• lidokaina
