5.2 Leki immunosupresyjne Flashcards

1
Q

Wskazania do stosowania leków immunosupresyjnych

A
  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepów i reakcji “przeszczep przeciw biorcy”
  • leczenie chorób autoimmunizacyjnych
  • leczenie ciężkich, przewlekłych chorób zapalnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Typowe działania niepożądane terapii immunosupresyjnej

A
  • wzrost podatności na infekcje

* wzrost ryzyka wystąpienia choroby nowotworowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Tolerogeny

A
  • leki przyszłości, wywołujące stan tolerancji na konkretny antygen
  • najbardziej zbliżone do tolerogenów są inhibitory kostymulacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Nazewnictwo mysich przeciwciał monoklonalnych

A

• -omab

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Nazewnictwo chimerycznych przeciwciał monoklonalnych

A
  • -imab

* -ximab

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Nazewnictwo humanizowanych przeciwciał monoklonalnych

A
  • -umab

* -zumab

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Nazewnictwo nowych inhibitorów enzymów

A

• -ib

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Grupy leków immunosupresyjnych

A
  • leki cytotoksyczne
  • glikokortykosteroidy
  • leki wiążące się z immunofiliną
  • leki przeciwcytokinowe
  • inhibitory kostymulacji
  • przeciwciała przeciwko antygenom limfocytów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Leki cytotoksyczne stosowane jako immunosupresanty

A
  • azatiopryna
  • mykofenolan mofetylu
  • mizorybina
  • leflunomid
  • cyklofosfamid
  • metotreksat
  • winkrystyna
  • pentostatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Azatiopryna

A

• lek cytotoksyczny, antymetabolit puryn
• w organizmie przekształcany do merkaptopuryny
• hamuje syntezę DNA i proliferację lim B i T
• metabolizm zależy od oksydazy ksantynowej
• zastosowanie:
∙ zapobieganie odrzucaniu przeszczepu nerki
∙ nerkowe powikłania tocznia
∙ KZN
∙ ciężkie postaci RZS
∙ samoistna plamica małopłytkowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Azatiopryna - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • wysypki skórne
  • gorączka
  • nudności i wymioty, biegunka
  • pogorszenie niewydolności wątroby
  • uszkodzenie szpiku u części pacjentów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Mykofenolan mofetylu

A

• lek cytotoksyczny, inhibitor IMPDH2 (tylko w lim T i B)
• hamuje syntezę nukleotydów purynowych w limfocytach
• hamuje reakcje zapalne komórek śródbłonka
• zastosowanie:
∙ zapobieganie odrzucaniu przeszczepu
∙ reakcja “przeszczep przeciw biorcy” oporna na GKS
∙ badania nad wykorzystaniem w RZS i innych kolagenozach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Mykofenolan mofetylu - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • uszkodzenie wątroby
  • teratogenny, ryzyko poronienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Mizorybina

A

• lek cytotoksyczny, inhibitor IMPDH i syntazy GMP
• hamuje syntezę zasad purynowych w limfocytach T i B
• polepsza działanie receptora dla GKS
• zastosowanie:
∙ choroby autoimmunizacyjne (np. nefropatia IgA)
∙ transplantologia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mizorybina - działania niepożądane

A
  • leukopenia
  • uszkodzenie wątroby
  • nudności i wymioty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leflunomid

A

• lek cytotoksyczny, inhibitor DHODH
• hamuje syntezę zasad pirymidynowych w limfocytach T i B
• hamuje wytwarzanie przeciwciał przez limfocyty B
• hamuje aktywność TNF-α
• nasila produkcję cytokin przeciwzapalnych (IL-10)
• zastosowanie:
∙ RZS
∙ choroby autoimmunizacyjne
∙ transplantologia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Leflunomid - działania niepożądane

A
  • luźne stolce, biegunka
  • wypadanie włosów
  • przyrost masy ciała
  • uszkodzenie wątroby
  • wzrost CTK
  • lek silnie teratogenny
  • cholestyramina znacznie nasila jego wydalanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Brekwinar

A
• lek cytotoksyczny, inhibitor DHODH
• działanie podobne do leflunomidu
• zastosowanie:
∙ nowotwory
∙ ciężkie choroby autoimmunizacyjne
∙ ciężkie choroby zapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Cyklofosfamid

A

• lek cytotoksyczny, alkilujący DNA
• duże dawki podawane razem z antygenem → wytworzenie swoistej tolerancji
• małe dawki mogą działać immunostymulująco (hamuje Treg)
• zastosowanie:
∙ nowotwory (w duzych dawkach)
∙ choroby autoimmunizacyjne
∙ choroby zapalne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Cyklofosfamid - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • wypadanie włosów
  • krwotoczne zapalenie pęcherza (akroleina - toksyczny metabolit)
  • rak pęcherza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Metotreksat

A
• lek cytotoksyczny, antymetabolit kwasu foliowego
• zastosowanie:
  ∙ RZS (1szy rzut)
  ∙ reakcja "przeszczep przeciw biorcy"
  ∙ nowotwory
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Winkrystyna

A

• lek cytotoksyczny, pochodna barwinka różyczkowego
• hamuje działanie wrzeciona mitotycznego
• zastosowanie:
∙ samoistna plamica małopłytkowa
∙ leczenie ABL, Hodgkina, chłoniaków nieziarniczych, szpiczaka mnogiego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Pentostatyna

A

• lek cytotoksyczny, inhibitor deaminazy adenozynowej
• wywołuje limfopenię
• zastosowanie:
∙ reakcja “przeszczep przeciw biorcy”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

GKS jako immunosupresanty

A
• upośledzają odporność komórkową
• zmniejszają stężenie cytokin, autakoidów, limfocytów, IgG we krwi
• zastosowanie:
  ∙ transplantologia
  ∙ choroby autoimmunizacyjne
  ∙ choroby zapalne
  ∙ onkologia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Podział leków wiążących się z immunofiliną

A
  • inhibitory kalcyneuryny

* inhibitory szlaku mTOR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Inhibitory kalcyneuryny - przedstawiciele

A
  • cyklosporyna
  • takrolimus
  • pimekrolimus
  • woklosporyna (nowsza pochodna cyklosporyny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Inhibitory kalcyneuryny - działanie

A
  • hamują kalcyneurynę - fosfatazę odpowiedzialną za defosforylację NFAT
  • hamują wytwarzanie (nie działanie) IL-2 przez limfocyty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Cyklosporyna

A
• inhibitor kalcyneuryny
• łączy się z cyklofiliną
• zastosowanie (p.o. lub i.v.):
  ∙ zapobieganie odrzucaniu przeszczepu
  ∙ zapobieganie reakcji "przeszczep przeciw biorcy"
  ∙ choroby autoimmunizacyjne
  ∙ choroby zapalne jelita grubego
  ∙ ciężkie postaci astmy
  ∙ w kroplach w zespole suchego oka
  ∙ w inhalacjach po przeszczepie płuc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Takrolimus

A

• inhibitor kalcyneuryny
• łączy się z makrofiliną (FKBP12)
• zastosowanie:
∙ podobnie jak cyklosporyna, dodatkowo:
∙ łuszczyca (maść)
∙ atopowe zapalenie skóry (maść)
∙ BOOP - zarostowe zapalenie oskrzelików

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Cyklosporyna, takrolimus - działania niepożądane

A
  • uszkodzenie nerek
  • uszkodzenie wątroby
  • zaburzenia neurologiczne
  • hiperkaliemia, hiperglikemia, hiperlipidemia
  • wzrost CTK
  • nadmierne owłosienie
  • przerost dziąseł
  • wpływ na CYP3A4
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Pimekrolimus

A

• inhibitor kalcyneuryny
• łączy się z makrofiliną (FKBP12)
• zastosowanie:
∙ atopowe zapalenie skóry

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Inhibitory szlaku mTOR - przedstawiciele

A
  • syrolimus (rapamycyna)
  • ewerolimus
  • temsyrolimus
  • rydaforolimus
  • zotarolimus
  • umirolimus (biolimus A9)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Inhibitory szlaku mTOR - działanie

A
  • łączą się z makrofiliną (FKBP12) → hamują kinazę mTOR

* hamują działanie (nie wytwarzanie) IL-2 na limfocyty i proliferacje lim B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Syrolimus, ewerolimus

A

• inhibitor szlaku mTOR
• zastosowanie:
∙ zapobieganie odrzucaniu przeszczepu
∙ zapobieganie reakcji “przeszczep przeciw biorcy”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Syrolimus, ewerolimus - działania niepożądane

A
  • ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego
  • uszkodzenie wątroby
  • biegunka
  • bóle głowy
  • hipertriglicerydemia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Temsyrolimus

A

• inhibitor szlaku mTOR
• zastosowanie:
∙ rak nerki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Rydaforolimus

A

• inhibitor szlaku mTOR
• zastosowanie:
∙ nowotwory tkanek miękkich

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Temsyrolimus, rydaforolimus - działania niepożądane

A
  • krwawienia śródczaszkowe
  • hiperglikemia, hiperlipidemia
  • śródmiąższowe zapalenie płuc
  • upośledzenie gojenia się ran
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Inhibitory szlaku mTOR w kardiologii

A
  • stosowane do pokrywania stentów wieńcowych

* użycie stentu pokrytego lekiem zapobiega restenozie naczynia wieńcowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Leki hamujące TNF-α - przedstawiciele

A
  • infliksymab
  • adalimumab
  • etanercept
  • golimumab
  • afelimomab
  • pegsunercept
  • certolizumab pegol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Leki hamujące TNF-α - drogi podania

A
  • dożylnie (infliksymab)

* podskórnie (etanercept, adalimumab, golimumab)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Leki hamujące TNF-α - zastosowanie

A
  • RZS
  • inne choroby zapalne stawów
  • choroba Leśniowskiego-Crohna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Leki hamujące TNF-α - działania niepożądane

A
  • wzrost podatności na zakażenia (gruźlica)
  • nasilenie reakcji autoimmunizacyjnych, pojawienie się autoprzeciwciał ANA, anty-dsDNA, anty-kardiolipina
  • toczeń polekowy
  • leukopenia
  • zapalenia naczyń
  • zespoły demielinizacyjne, zapalenia nerwów
  • reakcje alergiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Leki hamujące TNF-α - przeciwwskazania

A
  • gruźlica
  • aktywne ciężkie zakażenia wirusowe i grzybicze
  • ciężka niewydolność krążenia
  • choroby demielinizacyjne
  • ciąża
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Leki hamujące IL-1β - przedstawiciele

A
  • anakinra
  • rylonacept
  • kanakinumab
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Leki hamujące IL-1β - zastosowanie

A
  • RZS
  • inne kolagenozy
  • dna moczanowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Leki hamujące IL-1β - działania niepożądane

A
  • wzrost podatności na zakażenia
  • reakcje alergiczne
  • bóle głowy
  • neutropenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Leki hamujące IL-1β - przeciwwskazania

A
  • ciąża

* terapia lekami hamującymi TNF-α

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Kanakinumab

A
• nowe przeciwciało przeciw IL-1β
• zastosowanie:
∙ pokrzywka indukowana oziębieniem
∙ RZS
∙ dna moczanowa
∙ miażdżyca, schizofrenia (low-grade inflammation)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Leki hamujące IL-2 - przedstawiciele

A
  • bazyliksymab

* daklizumab

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Bazyliksymab, daklizumab

A

• przeciwciała blokujące receptor CD25 dla IL-2 na aktywowanych limfocytach T
• zastosowanie:
∙ zapobieganie i leczenie odrzucania przeszczepu nerki (+GKS, cyklosporyna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Bazyliksymab, daklizumab - działania niepożądane

A
  • zaparcia
  • zakażenia układu moczowego
  • obrzęki
  • wzrost CTK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Tocylizumab

A

• przeciwciało przeciw receptorowi dla IL-6
• podawane dożylnie
• zastosowanie:
∙ RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Tocylizumab - działania niepożądane

A
  • uszkodzenie wątroby
  • neutropenia
  • zaburzenia lipidogramu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Mepolizumab

A
• przeciwciało przeciw IL-5
• hamuje dojrzewanie i proliferację eozynofili
• zastosowanie:
  ∙ ciężkie postaci astmy
  ∙ zespoły hipereozynofilowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Inhibitory kostymulacji - przedstawiciele

A
  • abatacept, belatacept (działają na limfocyty T)

* abetimus (działa na limfocyty B)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Abatacept

A
• inhibitor kostymulacji limfocytów T
• budowa: CTLA-4 + fragment Fc IgG₁
• podawany dożylnie
• zastosowanie:
∙ RZS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Abatacept - działania niepożądane

A
  • wzrost podatności na zakażenia
  • reakcje w miejscu podania
  • zwiększenie zachorowalności na chłoniaki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Abatacept - przeciwwskazania

A
  • gruźlica
  • ciężkie zakażenia wirusowe i grzybicze
  • przewlekłe WZW B/C
  • ciąża
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

Przeciwciała przeciwko antygenom limfocytów - przedstawiciele

A
  • preparaty ALG, ATG
  • muromonab-CD3
  • rytuksymab
  • ofatumumab
  • obinutuzumab
  • okrelizumab
  • blinatumomab
  • efalizumab
  • odulimomab
  • lifitegrast
  • alefacept
  • alemtuzumab
  • gemtuzumab
  • daralumumab
  • klenoliksymab i keliksymab
  • zanolimumab
  • cedelizumab
  • toralizumab
  • ruplizumab
  • depirolizumab pegol
  • galiksymab
  • gawilimomab
  • syplizumab
  • zolimomab aritoks, telimomab aritoks
  • tregalizumab
  • epratuzumab
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

Preparaty ALG, ATG

A

• antylimfocytowe / antytymocytowe globuliny pozyskiwane z krwi zwierząt
• silnie zmniejszają liczbę krążących limfocytów T
• zastosowanie:
∙ zapobieganie i leczenie ostrego odrzucania przeszczepu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Preparaty ALG, ATG - działania niepożądane

A
  • reakcje w miejscu podania
  • reakcje anafilaktyczne
  • objawy choroby posurowiczej
  • powstawanie przeciwciał przeciw ATG, odkładanie się kompleksów immunologicznych
  • zespół uwalniania cytokin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Muromonab-CD3

A

• przeciwciało przeciw CD3 limfocytów T
• obniża liczbę krążących limfocytów T
• zastosowanie:
∙ leczenie ostrego odrzucania przeszczepu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

Muromonab-CD3 - działania niepożądane

A
  • zespół uwalniania cytokin (zapobieganie: paracetamol, antyhistaminiki)
  • zaburzenia hematologiczne
  • reakcje alergiczne
  • stopniowe osłabienie działania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

Leki o działaniu podobnym do muromonabu-CD3

A
  • oteliksyzumab
  • teplizumab
  • wizylizumab (szpiczak mnogi, cukrzyca t1)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

Rytuksymab

A
• przeciwciało przeciw CD20 limfocytów B
• eliminuje limfocyty B
• zastosowanie:
  ∙ chłoniak z komórek B
  ∙ ciężkie postaci RZS
  ∙ choroby autoimmunizacyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

Rytuksymab - działania niepożądane

A
  • zespół uwalniania cytokin
  • reakcje alergiczne
  • kardiotoksyczność
  • wzrost podatności na zakażenia
  • leukoencefalopatia wieloogniskowa (wirus JC)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
68
Q

Rytuksymab - przeciwwskazania

A
  • nadwrażliwość na białko mysie
  • czynne zakażenia
  • ciężki niedobór odporności
  • ciężka niewydolność serca
69
Q

Ofatumumab, obinutuzumab

A

• przeciwciało przeciw CD20 limfocytów B
• działanie podobne do rytuksymabu
• zastosowanie:
∙ przewlekła białaczka limfocytarna

70
Q

Efalizumab

A
• przeciwciało przeciw CD11a
• zapobiega migracji limfocytów do skóry
• zastosowanie:
  ∙ łuszczyca (podskórnie)
  ∙ ostre odrzucanie przeszczepu nerki
71
Q

Odulimomab

A

• przeciwciało przeciw CD11a
• zastosowanie:
∙ choroby autoimmunizacyjne
∙ transplantologia

72
Q

Alefacept

A
• lek hamujący CD2 limfocytów T
• budowa: LFA-3 + fragment Fc IgG₁
• zmniejsza liczbę krążących limfocytów T, hamuje proliferację keratynocytów
• zastosowanie:
∙ łuszczyca
73
Q

Alemtuzumab

A

• przeciwciało klasy IgG1 przeciw CD52 limfocytów, monocytów, komórek NK
• zastosowanie:
∙ przewlekła białaczka z komórek B

74
Q

Gemtuzumab

A

• przeciwciało klasy IgG4 przeciw CD33
• zastosowanie:
∙ ostra białaczka szpikowa

75
Q

Przeciwciała przeciw molekułom adhezyjnym - przedstawiciele

A
  • natalizumab
  • karotegrast
  • wedolizumab
  • aselizumab
76
Q

Natalizumab

A

• przeciwciało przeciw integrynie α₄
• hamuje diapedezę białych krwinek
• zastosowanie:
∙ ciężkie postaci stwardnienia rozsianego
∙ choroba Leśniowskiego-Crohna (niestosowany)

77
Q

Natalizumab - działania niepożądane

A

• postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa (JCV)

78
Q

Aselizumab

A
• przeciwciało przeciw selektynie CD62L
• hamuje diapedezę i migrację kom zapalnych
• zastosowanie:
∙ choroby zapalne
∙ stany po urazach wielonarządowych
79
Q

Przeciwciała przeciw składnikom dopełniacza - przedstawiciele

A
  • ekulizumab

* pekselizumab

80
Q

Ekulizumab

A

• przeciwciało przeciw składnikowi C5 dopełniacza
• zastosowanie:
∙ nocna napadowa hemoglobinuria
∙ RZS

81
Q

Pekselizumab

A

• przeciwciało przeciw składnikowi C5 dopełniacza
• zastosowanie:
∙ po angioplastyce wieńcowej
∙ po pomostowaniu aortalno-wieńcowym

82
Q

Przeciwciała hamujące IgE - przedstawiciele

A
  • omalizumab
  • reslizumab
  • talizumab
  • gomiliksymab
83
Q

Omalizumab

A

• przeciwciało przeciwko IgE
• zastosowanie:
∙ ciężkie postaci astmy

84
Q

Reslizumab, talizumab

A

• przeciwciała przeciwko IgE
• zastosowanie:
∙ alergia na orzeszki ziemne

85
Q

Gomiliksymab

A

• przeciwciało przeciwko receptorowi dla IgE
• zastosowanie:
∙ ciężkie schorzenia alergiczne

86
Q

Przeciwciała przeciwko Rh(D) - przedstawiciele

A
  • preparat ludzkich przeciwciał anty-Rh(D)
  • atorolimumab
  • morolimumab
87
Q

Inne leki immunosupresyjne - przedstawiciele

A
  • talidomid, IMiDs, SelCIDs
  • bortezomib
  • glatyramer
  • fumaran dimetylu
  • gusperymus
  • abetimus
  • fingolimod
  • ponesimod
  • rigerimod (P140)
  • lakwinimod
  • benwitimod
  • blisibimod
  • atacicept
  • tofacytynib
88
Q

Talidomid

A

• pochodna kwasu glutaminowego
• działa uspokajająco, nasennie i przeciwbólowo
• racemat enancjomeru R - terapeutycznego i S - teratogennego
• hamuje angiogenezę
• hamuje erytropoezę
• blokuje wydzielanie TNF-alfa, IL2, IL4, IL6, IL8, IL12
• hamuje plazmocyty, stymuluje p/nowotworową reakcję lim Th1 i kom NK
• zastosowanie:
∙ szpiczak mnogi
∙ rumień guzowaty w przebiegu trądu
∙ zmiany skórne w przebiegu tocznia

89
Q

Talidomid - działania niepożądane

A
  • teratogenność
  • zakrzepica żylna
  • niedoczynność tarczycy
  • neuropatia obwodowa
  • senność
  • zaparcia
90
Q

Nowe pochodne talidomidu

A
  • IMiDs - pochodne o działaniu immunonodulacyjnym

* SelCIDs - pochodne o działaniu przeciwzapalnym

91
Q

Glatyramer

A

• lek immunomodulujący
• wiaże się z MHC II i zaburza prezentację autoantygenu MBP -> wzbudzenie lim supresorowych, supresa Tc
• budowa: mieszanina octanów polipeptydów o składzie podobnym do MBP (zasadowego białka mieliny) - Glu, Ala, Tyr, Liz
• zastosowanie:
∙ nawrotowe stwardnienie rozsiane (podskórnie)

92
Q

Glatyramer - działania niepożądane

A
  • reakcje w miejscu podania
  • ostre reakcje poiniekcyjne
  • nudności i wymioty
  • nadmierna potliwość
93
Q

Gusperymus (Spanidin)

A

• pochodna antybiotyku (spergualiny)
• hamuje aktywację limfocytów T zależną od IL-2
• hamuje dojrzewanie limfocytów Th1
• hamuje produkcję przeciwciał
• zastosowanie:
∙ leczenie ostrego odrzucania przeszczepu (głównie nerek)
∙ białaczki, chłoniaki z komórek T

94
Q

Gusperymus - działania niepożądane

A
  • mielosupresja
  • neuropatia czuciowa
  • nudności i wymioty
  • gorączka
95
Q

Nazewnictwo białek fuzyjnych

A

-cept

96
Q

Metotreksat - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty
  • uszkodzenie śluzówki górnego odc. przewodu pokarmowego
  • uszkodzenie, marskość wąroby
  • płucna reakcja nadwrażliwości (duszność, skurcz oskrzeli)
  • zakażenia
  • teratogenny
97
Q

Okrelizumab

A

• przeciwciało przeciw CD20 limfocytów B
• działanie podobne do rytuksymabu
• zastosowanie:
∙ pierwotnie postepująca postać stwardnienia rozsianego

98
Q

Blinatumomab

A

• BiTE
• fuzyjne białko rozpoznające CD3 lim T i CD19 na nowotworowych lim B
• kieruje lim Tc do zniszczenia nowotworowych lim B
• zastosowanie:
∙ ALL bez ch Philadelphia (2gi rzut)

99
Q

Lifitegrast

A

• antagonista LFA-1, blokuje wiązanie jej z ICAM-1
• zapobiega przedostawaniu się limfocytów do skóry
• zastosowanie:
∙ zespół suchego oka

100
Q

Daralumumab

A

• przeciwciało przeciw CD38
• powoduje apoptozę nowotworowych kom plazmatycznych
• zastosowanie:
∙ szpiczak mnogi

101
Q

Klenoliksymab i keliksymab

A

• przeciwciała przeciw CD4
• zastosowanie:
∙ ciężka astma
∙ RZS

102
Q

Zanolimumab i cedelizumab

A

• przeciwciała przeciw CD4
• zastosowanie:
∙ chłoniaki
∙ ch autoimmunologiczne

103
Q

Toralizumab

A

• przeciwciało przeciw CD40L
• hamuje lim T - zależną stymulację lim B
• zastosowanie:
∙ ch Leśniowskiego-Crohna i inne autoimmuno
∙ stwardnienie rozsiane
∙ chłoniak z kom B
• NPŻ: zakrzepica

104
Q

Ruplizumab

A
  • przeciwciało przeciw CD40L
  • hamuje lim T - zależną stymulację lim B
  • NPŻ: zakrzepica
105
Q

Dapirolizumab pegol

A

• pegylowane przeciwciało przeciw CD40L
• hamuje lim T - zależną stymulację lim B
• zastosowanie:
∙ SLE

106
Q

Galiksymab

A

• przeciwciało przeciw CD80
• zastosowanie:
∙ BCL

107
Q

Gawilimomab

A

• przeciwciało przeciw CD147 (basyginie)
• zastosowanie:
∙ reakcja przeszczep przeciw biorcy oporna na GKS

108
Q

Syplizumab

A
• przeciwciało przeciw CD2
• hamuje pobudzanie kom NK i T
• zastosowanie:
  ∙ łuszczyca
  ∙ reakcja przeszczep przeciw biorcy
109
Q

Zolimomab aritoks

A

• przeciwciało przeciw CD5 sprzężone z rycyną
• łączy się z lim B1 i T, rycyna powoduje ich śmierć
• zastosowanie:
∙ ch autoimmunologiczne
∙ reakcja przeszczep przeciw biorcy

110
Q

Telimomab aritoks

A

• przeciwciało przeciw CD5 sprzężone z rycyną
• łączy się z lim B1 i T, rycyna powoduje ich śmierć
• zastosowanie:
∙ ch autoimmunologiczne
∙ reakcja przeszczep przeciw biorcy

111
Q

Tregalizumab

A
• przeciwciało przeciw epitopowi CD4
• aktywuje lim Treg
• zastosowanie:
  ∙ łuszczyca
  ∙ RZS
112
Q

Epratuzumab

A
• przeciwciało przeciw CD22
• hamuje aktywacje i zmniejsza liczbę lim B
• zasosowanie:
  ∙ SLE
  ∙ DLBCL
  ∙ chłoniak pęcherzykowy
  ∙ ALL
113
Q

Ipilimumab, tremelimumab

A
  • przeciwciała blokujące CTLA-4

* nasilają reakcję immunologiczną

114
Q

Inolimomab

A

• przeciwciało przeciw IL-2
• zastosowanie:
∙ reakcja przeszczep przeciw biorcy

115
Q

Dupilumab

A
• przeciwciało przeciw podj α re dla IL4
• blokuje IL3 i IL13
• zastosowanie:
  ∙ AZS
  ∙ ciężka astma oskrzelowa
116
Q

Paskolizumab

A
  • przeciwciało przeciw IL4

* badany pod kątem leczenia astmy

117
Q

Leki hamujące działanie IL6

A
  • siltuksymab
  • sirukumab
  • tocylizumab
  • elsilimomab
  • olokizumab
  • klazakizumab
118
Q

Siltuksymab

A

• przeciwciało przeciw IL6
• zastosowanie:
∙ guz Castlemana
∙ nowotwory z lim B

119
Q

Sirukumab

A

• przeciwciało przeciw IL6
• zastosowanie:’
∙ RZS

120
Q

Elsilimomab, olokizumab, klazakizumab

A
• przeciwciała przeciw IL6
• testowane w kierunku:
  ∙ RZS
  ∙ ch Leśniowskiego-Crohna
  ∙ niedrobnokom. rak płuc
121
Q

Leki hamujące działanie IL5

A
  • mepolizumab

* benralizumab

122
Q

Benralizumab

A
  • przeciwciała przeciw rec dla IL5 (CD125)

* badany w leczeniu ciężkiej astmy

123
Q

Ustekinumab

A
  • przeciwciało przeciw podj p40 IL12 i IL23

* leczenie łuszczycy plackowatej

124
Q

Lebrikizumab

A

• przeciwciało przeciw IL13
• zastosowanie:
∙ ciężka astma
∙ HL

125
Q

Leki hamujące działanie IL17

A
  • isekizumab
  • sekukinumab
  • brodalumab
126
Q

Isekizumab

A

• przeciwciało przeciw IL17
• zastosowanie:
∙ łuszczyca plackowata
∙ łuszczycowe zapalenie stawów

127
Q

Sekukinumab

A
• przeciwciało przeciw IL17
• zastosowanie:
  ∙ łuszczyca plackowata
  ∙ łuszczycowe zapalenie stawów
  ∙ inne ch zapalne i autoimmunologiczne
128
Q

Brodalumab

A

• przeciwciało przeciw rec dla IL17
• zastosowanie:
∙ łuszczyca plackowata

129
Q

Leki hamujące działanie IL23

A
  • ustekinumab
  • tildrakizumab
  • guselkumab
130
Q

Tildrakizumab

A
  • przeciwciało przeciw podj p19 IL23

* leczenie łuszczycy plackowatej

131
Q

Guselkumab

A
  • przeciwciało przeciw podj p19 IL23

* leczenie łuszczycy plackowatej

132
Q

Rontalizumab

A

• przeciwciało przeciw IFN-alfa
• zastosowanie:
∙ SLE

133
Q

Leki hamujące działanie IFN-alfa

A
  • rontalizumab
  • sifalimumab
  • anifrolumab
  • kinoid interferonu
134
Q

Sifalimumab

A

• przeciwciało przeciw IFN-alfa
• zastosowanie:
∙ SLE

135
Q

Anifrolumab

A

• przeciwciało neutralizujące wszystkie interferony typu I

136
Q

Kinoid interferonu

A
  • IFN-alfa sprzęgnięty z immunogennym białkiem
  • powoduje powstanie Ig przejściowo neutralizujących IFN-alfa endogenny
  • testowany w leczeniu SLE
137
Q

Fresolizumab

A
• przeciwciało przeciw TGF-beta
• zastosowanie:
  ∙ idiopatyczne włóknienie płuc
  ∙ sklerodermia
  ∙ ogniskowe szkliwienie kłębuszków
  ∙ czerniak, rak nerki
138
Q

Belimumab

A
• przeciwciało przeciw czynnikowi wzrostu i róznicowania limfocytów b (BAFF/BLYS)
• zastosowanie:
  ∙ SLE
  ∙ RZS
  ∙ zesp Sjogrena
139
Q

Tabalumab

A
• przeciwciało przeciw czynnikowi wzrostu i róznicowania limfocytów b (BAFF/BLYS)
• zastosowanie:
  ∙ SLE
  ∙ RZS
  ∙ zesp Sjogrena
140
Q

Leki hamujące działanie BAFF/BLYS

A
  • belimumab

* tabalumab

141
Q

Bertylimumab

A
  • przeciwciało przeciw eotaksynie 1
  • hamuje chemotakcję eozynofili
  • leczenie alergii
142
Q

Mawrylimumab

A
  • przeciwciało przeciw rec dla czynnika stymulującego kolonie granulocytarne-makrofagowe (GM-CSF)
  • leczenie RZS
143
Q

Karotegrast

A
  • inhibitor integryny alfa4
  • podawany doustnie
  • badane zastosowanie w CU
144
Q

Wedolizumab

A

• przeciwciało przeciw dimerowi integryn alfa4beta7
• hamuje migrację leukocytów z naczyń w przewodzie pokarmowym
• zastosowanie:
∙ ch Leśniowskiego-Crohna

145
Q

Wedolizumab - działania niepożądane

A
  • zakażenia GDO
  • bóle głowy
  • zapalenie śluzówki nosa i gardła
  • bóle stawów
  • zmęczenie
  • prawie nie wystepuje postępująca leukoencefalopatia wieloogniskowa
146
Q

IMiDs

A
• pochodne talidomidu o silniejszym działaniu immunomodulacyjnym i mniejszej toksyczności
• lenalidomid, pomalidomid, aktymid
• leczenie:
  ∙ szpiczak mnogi
  ∙ zesp mielodysplastyczne
  ∙ rak prostaty
147
Q

SelCIDs

A

• pochodne talidomidu o silnym działaniu p/TNF-alfa i hamujące fosfodiesterazę typu 4

148
Q

Bortezomib

A
• inhibitor proteasomu 26S
• nasila apoptozę kom nowotworowych
• zastosowanie:
  ∙ szpiczak mnogi
  ∙ odrzucanie przeszczepu
  ∙ SLE
149
Q

Bortezomib - działania niepożądane

A
  • mielosupersja
  • obwodowa neuropatia czuciowa
  • hipotonia ortostatyczna
  • niewydolność serca
  • duszność
  • bóle głowy
  • gorączka
  • biegunka
150
Q

Fumaran dimetylu

A

• budowa estru metylowego kwasu fumarowego
• niejasny mechanizm działania
• pobudza czynnik transkrypcyjny Nrf-2
• indukuje odpowiedź antyoksydacyjną
• zmniejsza aktywnośc wydzielniczą kom dendrytycznych, mikrogleju, makrofagów
• metabolizowany do CO2 i wydalany płucami
• zastosowanie:
∙ nawrotowa postać stwardnienia rozsianego
∙ łuszczyca

151
Q

Abetimus

A
  • zbudowany z 4 oligonukleotydów dsDNA połączonych z resztami glikolu polietylenowgo
  • wiąże rec na kom B i blokuje sygnał kostymulacji
  • powoduje anergię lub apoptozę kom B
  • badane zastosowanie w SLE
152
Q

Fingolimod

A

• inhibitor S1PR1
• hamuje migrację lim T do węzłów chłonnych i OUN
• zastosowanie:
∙ stwardnienie rozsiane

153
Q

Ponesimod

A

• inhibitor S1PR1 (podobny do fingolimodu)
• hamuje migrację lim T do węzłów chłonnych i OUN
• zastosowanie:
∙ stwardnienie rozsiane

154
Q

Fingolimod - działania niepożądane

A
  • obrzęk plamki zółtej
  • kardiotoksyczny
  • nie z aktywnymi zakażeniami, niewydolnością wątroby
  • przeciwskazany w ciąży i okresie karmienia
  • nie łączyć z beta-blokerami
155
Q

Rigerimod (P450)

A
  • peptyd oparty na fragmencie rybonukleoproteiny snRNP70
  • reguluje wytwarzanie autoprzeciwciał
  • leczenie cięzkiego SLE
156
Q

Lakwinimod

A
  • przeciwzapalny i immunosupresyjny
  • hamuje migrację kom zapalnych do CSN, aktywność limfocytów T i B
  • zmniejsza wytwarzanie cytokin prozapalnych
  • leczenie stwardnienia rozsianego
157
Q

Lakwinimod - działania niepożądane

A
  • bóle stawów
  • podwyższenie aktywności transaminaz
  • wzrost cześtości występowania nowotworów
158
Q

Benwitimod

A
  • 3,5-dihydroksy-4-i-propylstilben
  • przeciwzapalny i immunosupresyjny
  • hamuje chemotaksję fagocytów
  • hamuje pobudzenie lim T
  • leczenie łuszczycy i innych ch zapalnych
159
Q

Blisibimod

A
• zbudowany z domeny łączącej  się z BAFF/BLYS i drugiej łączącej się z białkiem APRIL z rodziny TNFalfa
• uposledza funkcje dojrzałych lim B
• zastosowanie:
  ∙ SLE
  ∙ szpiczak mnogi
  ∙ CLL z kom B
  ∙ chłoniaki nieziarnicze
160
Q

Tofacytynib

A

• inhibitor kinaz Janus-3 (JAK)
• hamuje przekazywanie sygnału w lim T
• zastosowanie:
∙ RZS

161
Q

Decernotynib

A

• inhibitor kinaz Janus-3 (JAK)
• hamuje przekazywanie sygnału w lim T
• zastosowanie:
∙ RZS

162
Q

Baricirinib

A

• inhibitor kinaz Janus-3 (JAK-1 i JAK-2)
• hamuje przekazywanie sygnału w lim T
• zastosowanie:
∙ RZS

163
Q

Inhibitory kinaz Janus - przedstawiciele

A
  • tofacytynib
  • decernotynib
  • baricirinib
164
Q

Sotrastauryna

A
  • inhibitor kinazy C
  • hamuje pobudzenie lim T i powstawanie IL2
  • leczenie DLBCL
165
Q

Edratyd (hCDR1)

A
  • fragment Ig p/DNA
  • hamuje czynność autoreaktywnych lim T i B
  • zwiększa aktywnośc lim Treg
  • leczenie SLE
166
Q

Opioidy hamujące aktywność makrofagów i lim T i B

A
  • morfina
  • fentanyl
  • petydyna
  • metadon
167
Q

Leki przciwmalaryczne mające działanie immunosupresyjne

A
  • chlorochina

* hydroksychlorochina

168
Q

1,25-dihydrocholekalcyferol

A
  • aktywna postać witaminy D
  • hamuje akytywność limfocytów (hamuje sygnał od IL2)
  • w terapii stwardnienia rozsianego