3.7 Tetracykliny i glicylcykliny Flashcards
Tetracykliny - przedstawiciele
- tetra-cyklina
- oksytetra-cyklina
- doksy-cyklina
- mino-cyklina
- meta-cyklina
- demeklo-cyklina
Tetracykliny - mechanizm działania
• bakteriostatyczne
• dyfuzja bierna i aktywny transport do wnętrza bakterii → odwracalne wiązanie z 30S rybosomu
→ blokowanie wiązania aa-tRNA
→ hamowanie elongacji
Tetracykliny - mechanizmy oporności
- pompa wyrzucająca lek z bakterii!!!
- zmniejszenie transportu leku do bakterii
- synteza białek chroniących rybosom
- enzymatyczna inaktywacja leku
Tetracykliny - oporność krzyżowa
W tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa
Tetracykliny - spektrum
- bakterie Gram-dodatnie (MRSA)
- bakterie Gram-ujemne
- bakterie beztlenowe
- Borrelia burgdorferi (borelioza)
- Treponema pallidum (kiła)
- riketsje
- chlamydie
- mikoplazmy
- brucelloza
- tularemia
- niektóre pierwotniaki (pełzak czerwonki)
Która tetracyklina przejawia największą aktywność wobec S. aureus?
Minocyklina
Tetracykliny - gatunki oporne
- Proteus sp.
* Pseudomonas sp.`
Podział tetracyklin
- krótko działające
- o pośrednim czasie działania
- długo działające
Tetracykliny krótko działające - przedstawiciele
- tetracyklina
* oksytetracyklina
Tetracykliny o pośrednim czasie działania - przedstawiciele
- demeklocyklina
* metacyklina
Tetracykliny długo działające - przedstawiciele
- doksycyklina
* minocyklina
Tetracykliny najlepiej wchłaniające się z przewodu pokarmowego
• doksycyklina
• minocyklina
Biodostępność po podaniu doustnym zależy od przyjmowanego pokarmu.
Tetracykliny - interakcje
- pokarm (zwłaszcza mleko) silnie hamuje absorpcję leku
* leki chelatują Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺
Tetracykliny - penetracja tkanek
- dobrze przenikają do wszystkich tkanek (także OUN)
- przenikają przez łożysko
- przenikają do mleka matki
- minocyklina osiąga duże stężenia w ślinie i łzach
Tetracykliny - drogi wydalania
- z żółcią
* z moczem
Tetracykliny - sposoby podawania
- doustnie
- dożylnie (doksycyklina)
- maść (doksycyklina, tetracyklina)
Tetracykliny działajace na trądzik
- tetracyklina
* doksycyklina
Doksycyklina - zastosowanie
- trądzik pospolity
- borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik
- zakażenia ran po pokąsaniu przez zwierzęta
- zakażenia w obrębie miednicy mniejszej
- kiła, rzeżączka, chlamydioza
- biegunki
- atypowe zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- zakażenia prątkami atypowymi
Minocyklina - zastosowanie
- infekcja MRSA
- nosicielstwo meningokoków
- RZS
Demeklocyklina - zastosowanie
• SIADH
Tetracykliny - działania niepożądane
- zesp Fanconiego - po przeterminowanych tetracyklinach
- u dzieci uszkodzenie nasad kości długich i szkliwa
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- fotosensytyzacja
- teratogenne
- dysbakteriozy
- uszkodzenie wątroby
- uszkodzenie nerek
- zaburzenia błędnikowe
Tetracykliny - przeciwwskazania
- ciąża
- karmienie piersią
- dzieci < 12 r.ż.
Glicylcykliny - przedstawiciele
• tygecyklina
Tygecyklina - charakterystyka
- antybiotyk z grupy glicylcyklin
- działa podobnie do tetracyklin
- nie jest substratem dla pompy wyrzucającej leki z bakterii
- nie działa na gatunki pierwotnie oporne na tetracykliny
Tygecyklina - mechanizm działania
- bakteriostatyczna (jak tetracykliny)
* mechanizm analogiczny do tetracyklin
Tygecyklina - spektrum
- MRSA, VRSA, Enterobacteraceae, Actinobacter sp.
* bakterie oporne na tetracykliny (oprócz Pseudomonas sp. i Proteus sp.)
Tygecyklina - szczegóły dot. podawania
- dożylnie
- długi czas działania
- wydalanie z żółcią
Tygecyklina - zastosowanie
- powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
* zakażenia w obrębie jamy brzusznej (oprócz trzustki)
Tygecyklina - działania niepożądane
- ŻJ
* działania niepożądane typowe dla tetracyklin
Nowe, badane tetracykliny
- omadacyklina
* erawacyklina
