3.7 Tetracykliny i glicylcykliny

Question 1

Tetracykliny - przedstawiciele

Answer 1

• tetra-cyklina
• oksytetra-cyklina
• doksy-cyklina
• mino-cyklina
• meta-cyklina
• demeklo-cyklina

Question 2

Tetracykliny - mechanizm działania

Answer 2

• bakteriostatyczne
• dyfuzja bierna i aktywny transport do wnętrza bakterii → odwracalne wiązanie z 30S rybosomu
→ blokowanie wiązania aa-tRNA
→ hamowanie elongacji

Question 3

Tetracykliny - mechanizmy oporności

Answer 3

• pompa wyrzucająca lek z bakterii!!!
• zmniejszenie transportu leku do bakterii
• synteza białek chroniących rybosom
• enzymatyczna inaktywacja leku

Question 4

Tetracykliny - oporność krzyżowa

Answer 4

W tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa

Question 5

Tetracykliny - spektrum

Answer 5

• bakterie Gram-dodatnie (MRSA)
• bakterie Gram-ujemne
• bakterie beztlenowe
• Borrelia burgdorferi (borelioza)
• Treponema pallidum (kiła)
• riketsje
• chlamydie
• mikoplazmy
• brucelloza
• tularemia
• niektóre pierwotniaki (pełzak czerwonki)

Question 6

Która tetracyklina przejawia największą aktywność wobec S. aureus?

Answer 6

Minocyklina

Question 7

Tetracykliny - gatunki oporne

Answer 7

• Proteus sp.

* Pseudomonas sp.`

Question 8

Podział tetracyklin

Answer 8

• krótko działające
• o pośrednim czasie działania
• długo działające

Question 9

Tetracykliny krótko działające - przedstawiciele

Answer 9

• tetracyklina

* oksytetracyklina

Question 10

Tetracykliny o pośrednim czasie działania - przedstawiciele

Answer 10

• demeklocyklina

* metacyklina

Question 11

Tetracykliny długo działające - przedstawiciele

Answer 11

• doksycyklina

* minocyklina

Question 12

Tetracykliny najlepiej wchłaniające się z przewodu pokarmowego

Answer 12

• doksycyklina
• minocyklina
Biodostępność po podaniu doustnym zależy od przyjmowanego pokarmu.

Question 13

Tetracykliny - interakcje

Answer 13

• pokarm (zwłaszcza mleko) silnie hamuje absorpcję leku

* leki chelatują Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺

Question 14

Tetracykliny - penetracja tkanek

Answer 14

• dobrze przenikają do wszystkich tkanek (także OUN)
• przenikają przez łożysko
• przenikają do mleka matki
• minocyklina osiąga duże stężenia w ślinie i łzach

Question 15

Tetracykliny - drogi wydalania

Answer 15

• z żółcią

* z moczem

Question 16

Tetracykliny - sposoby podawania

Answer 16

• doustnie
• dożylnie (doksycyklina)
• maść (doksycyklina, tetracyklina)

Question 17

Tetracykliny działajace na trądzik

Answer 17

• tetracyklina

* doksycyklina

Question 18

Doksycyklina - zastosowanie

Answer 18

• trądzik pospolity
• borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik
• zakażenia ran po pokąsaniu przez zwierzęta
• zakażenia w obrębie miednicy mniejszej
• kiła, rzeżączka, chlamydioza
• biegunki
• atypowe zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• zakażenia prątkami atypowymi

Question 19

Minocyklina - zastosowanie

Answer 19

• infekcja MRSA
• nosicielstwo meningokoków
• RZS

Question 20

Demeklocyklina - zastosowanie

Answer 20

• SIADH

Question 21

Tetracykliny - działania niepożądane

Answer 21

• zesp Fanconiego - po przeterminowanych tetracyklinach
• u dzieci uszkodzenie nasad kości długich i szkliwa
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• fotosensytyzacja
• teratogenne
• dysbakteriozy
• uszkodzenie wątroby
• uszkodzenie nerek
• zaburzenia błędnikowe

Question 22

Tetracykliny - przeciwwskazania

Answer 22

• ciąża
• karmienie piersią
• dzieci < 12 r.ż.

Question 23

Glicylcykliny - przedstawiciele

Answer 23

• tygecyklina

Question 24

Tygecyklina - charakterystyka

Answer 24

• antybiotyk z grupy glicylcyklin
• działa podobnie do tetracyklin
• nie jest substratem dla pompy wyrzucającej leki z bakterii
• nie działa na gatunki pierwotnie oporne na tetracykliny

Question 25

Tygecyklina - mechanizm działania

Answer 25

• bakteriostatyczna (jak tetracykliny)

* mechanizm analogiczny do tetracyklin

Question 26

Tygecyklina - spektrum

Answer 26

• MRSA, VRSA, Enterobacteraceae, Actinobacter sp.

* bakterie oporne na tetracykliny (oprócz Pseudomonas sp. i Proteus sp.)

Question 27

Tygecyklina - szczegóły dot. podawania

Answer 27

• dożylnie
• długi czas działania
• wydalanie z żółcią

Question 28

Tygecyklina - zastosowanie

Answer 28

• powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej

* zakażenia w obrębie jamy brzusznej (oprócz trzustki)

Question 29

Tygecyklina - działania niepożądane

Answer 29

• ŻJ

* działania niepożądane typowe dla tetracyklin

Question 30

Nowe, badane tetracykliny

Answer 30

• omadacyklina

* erawacyklina