3.3 Inhibitory gyrazy

Question 1

Inhibitory gyrazy - mechanizm działania

Answer 1

• działanie bakteriobójcze:
∙ hamowanie podjednostki A topoizomerazy II
∙ hamowanie topoizomerazy IV
• efekt postantybiotykowy

Question 2

Podział inhibitorów gyrazy

Answer 2

• I grupa (chinolony)
• II grupa (fluorochinolony)
• III grupa (fluorochinolony o rozszerzonym działaniu)

Question 3

I grupa chinolonów - przedstawiciele

Answer 3

• kwas naliksydowy
• kwas pipemidowy
• enoksacyna
• norfloksacyna

Question 4

I grupa chinolonów - charakterystyka

Answer 4

• spektrum:
∙ Enterobacteriaceae
∙ Pseudomonas aeruginosa
• szybko wydalane z moczem
• stosowane w ZUM niepowikłanym

Question 5

Chinolon I grupy, który nie działa na Pseudomonas aeruginosa

Answer 5

kwas naliksydowy

Question 6

Cechy charakterystyczne fluorochinolonów

Answer 6

• dobra biodostępność po podaniu doustnym
• szeroka dystrybucja w tkankach
• kumulacja w prostacie

Question 7

Fluorochinolony - przeciwwskazania

Answer 7

• zakażenia MRSA, VRE, Listeria
• kobiety w ciąży
• <18 r.ż. (wyjątki: mukowiscydoza, zakażenie Pseudomonas aeruginosa)

Question 8

Fluorochinolony - działania niepożądane

Answer 8

• ŻJ
• uszkadzanie chrząstek wzrostowych
• tendinitis, pękanie ścięgien
• chelatowanie jonów Mg, Ca, Fe
• fototoksyczność
• wydłużenie QTc, działanie proarytmiczne
• zaburzenia OUN

Question 9

Fluorochinolony - interakcje

Answer 9

• β-laktamy nasilają ich działanie
• leki zobojętniające (Mg, Ca) ↓ ich wchłanianie
• w połączeniu z NLPZ (oprócz aspiryny) mogą wystąpić drgawki
• hamowanie metabolizmu teofiliny i benzodiazepin → ryzyko zatrucia
• należy zachować ostrożność w przypadku hipokaliemii, stosowania leków antyarytmicznych klasy Ia i III, leków wydłużających QTc
• NORFLOKSACYNA i poch. NITROFURANU wzajemnie sie blokują

Question 10

II grupa chinolonów - przedstawiciele

Answer 10

• cypro-floksacyna
• pe-floksacyna
• o-floksacyna

Question 11

II grupa chinolonów - spektrum

Answer 11

• Haemophilus
• Salmonella
• Enterobacteriaceae
• gonokoki

Question 12

II grupa chinolonów - zastosowanie

Answer 12

• powikłane ZUM, przewlekłe zapalenie prostaty, rzeżączka, zakażenia chlamydiowe
• zakażenia w przebiegu mukowiscydozy
• biegunka podróżnych, dur brzuszny, salmonellozy
• wąglik
• zakażenia kości, stawów, skóry, tkanki podskórnej
• zapalenie otrzewnej, OZT

Question 13

Chinolon II grupy, który działa na Pseudomonas aeruginosa

Answer 13

cyprofloksacyna

Question 14

Chinolony III grupy - przedstawiciele

Answer 14

• lewo-floksacyna
• moksy-floksacyna
• lome-floksacyna
• gemi-floksacyna
• bezy-floksacyna

Question 15

Chinolony III grupy - spektrum

Answer 15

• Haemophilus
• Enterobacteriaceae
• gonokoki
• gronkowce
• paciorkowce
• Legionella spp.
• Pseudomonas aeruginosa (słabiej niż cyprofloksacyna)

Question 16

Chinolony III grupy - zastosowanie

Answer 16

• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• pozaszpitalne zapalenie płuc
• szpitalne zapalenie płuc (jedynie lewofloksacyna)
• ostre zapalenie zatok
• zakażenia skóry i tkanki podskórnej

Question 17

Bezyfloksacyna

Answer 17

• fluorochinolon należący do III grupy
• jedynie miejscowo
• zastosowanie: zapalenie spojówek

Question 18

Nowe chinolony

Answer 18

Zapalenia płuc, tk. miękkich i skóry:
 • awaro-floksacyna
 • zabo-floksacyna
 • nemo-floksacyna
powikłane ZUM, zap. płuc, rzeżączka, odmiedniczkowe zap. nerek, infekcji w jamie brzusznej, zak. skóry i tk. mekkich:
 • fina-floksacyna
 • dela-floksacyna

Question 19

Inhibitory topoizomeraz bakterii - innych niż gyraza

Answer 19

• gepotidacyna (trwają badania)

Question 20

Fluorochinolon, który jest lekiem drugiego rzutu w gruźlicy

Answer 20

• cyprofloksacyna (na Pseudomonas też działa)