3.8 Makrolidy, azalidy, ketolidy, linkozamidy, oksazolidynony i streptograminy Flashcards
Makrolidy - przedstawiciele
- erytromycyna
- roksytromycyna
- klarytromycyna
- spiramycyna
Makrolidy - mechanizm działania
- działanie bakteriostatyczne, a na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
- wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
Leki wiążące się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu
- makrolidy
- azalidy
- ketolidy
- linkozamidy
- oksazolidynony
- streptograminy
Makrolidy - mechanizmy oporności
- zahamowanie transportu leku do bakterii
- pojawienie się pompy wyrzucającej lek z bakterii
- enzymatyczny rozkład leku (esterazy u Enterobacteriaceae)
- metylacja miejsca wiążącego lek na rybosomie
Oporność krzyżowa w grupie makrolidów
- w tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa
* oporność krzyżowa obejmuje również azalidy
Makrolidy - spektrum
- bakterie Gram-dodatnie (błonica)
- bakterie Gram-ujemne (krztusiec,rzeżączka)
- Helicobacter pylori
- mikoplazmy
- chlamydie
- prątki atypowe
- Legionella pneumophilia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter sp., Listeria sp., Bartonella, babeszjoza
Aktywność klarytromycyny wykraczająca poza spektrum makrolidów
- Toxoplasma gondii
* Mycobacterium leprae
Makrolidy - zastosowanie
- chorzy z nadwrażliwością na antybiotyki β-laktamowe
- krztusiec
- błonica
- zakażenia odzębowe
- eradykacja Helicobacter pylori
- zakażenia prątkami atypowymi (m avium)
- legionelloza
- toksoplazmoza
- chlamydie
- rzeżączka
Lek podawany w przypadku toksoplazmozy u kobiet w ciąży
Spiramycyna
Makrolidy - szczegóły dot. podawania
• podawane w postaci tabletek powlekanych
• kumulują się wewnątrz komórek
• droga wydalania:
∙ z żółcią (erytromycyna, roksytromycyna)
∙ z moczem (klarytromycyna)
Makrolidy - interakcje
- hamowanie cytochromu P450 - ↑ stężenia we krwi teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu
- erytromycyna polepsza wchłanianie digoksyny z przewodu pokarmowego
Makrolidy - działania niepożądane
- ŻJ
- cholestaza, zapalenie wątroby
- zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
- zapalenie żyły w miejscu iniekcji dożylnej
Azalidy - przedstawiciele
• azytromycyna
Azytromycyna - charakterystyka
- antybiotyk z grupy azalidów
- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- dobrze penetruje do tkanek (z wyjątkiem OUN)
- silnie kumuluje się wewnątrz makrofagów, wędrując z nimi do miejsca infekcji
Azytromycyna - mechanizm działania
- działanie bakteriostatyczne, a na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
- mechanizm identyczny jak makrolidy
- wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
Azytromycyna - spektrum
- spektrum identyczne jak makrolidy
* nieco większa aktywność wobec Haemophilus influenzae, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium-intracellulare
Azytromycyna - zastosowanie
- nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
* inne zastosowania typowe dla makrolidów
Ketolidy - przedstawiciele
- telitromycyna
* cetromycyna
Ketolidy - charakterystyka
- mechanizm działania taki jak makrolidy
- spektrum takie jak makrolidy
- nie stanowią substratu dla pompy wyrzucającej makrolidy z bakterii
Ketolidy - zastosowanie
- ostre zapalenie zatok
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- H flu, Strep pneumo, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumo, Chalmydia pneumo