3.8 Makrolidy, azalidy, ketolidy, linkozamidy, oksazolidynony i streptograminy Flashcards

1
Q

Makrolidy - przedstawiciele

A
  • erytromycyna
  • roksytromycyna
  • klarytromycyna
  • spiramycyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Makrolidy - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne, a na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki wiążące się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu

A
  • makrolidy
  • azalidy
  • ketolidy
  • linkozamidy
  • oksazolidynony
  • streptograminy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Makrolidy - mechanizmy oporności

A
  • zahamowanie transportu leku do bakterii
  • pojawienie się pompy wyrzucającej lek z bakterii
  • enzymatyczny rozkład leku (esterazy u Enterobacteriaceae)
  • metylacja miejsca wiążącego lek na rybosomie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Oporność krzyżowa w grupie makrolidów

A
  • w tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa

* oporność krzyżowa obejmuje również azalidy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Makrolidy - spektrum

A
  • bakterie Gram-dodatnie (błonica)
  • bakterie Gram-ujemne (krztusiec,rzeżączka)
  • Helicobacter pylori
  • mikoplazmy
  • chlamydie
  • prątki atypowe
  • Legionella pneumophilia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter sp., Listeria sp., Bartonella, babeszjoza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Aktywność klarytromycyny wykraczająca poza spektrum makrolidów

A
  • Toxoplasma gondii

* Mycobacterium leprae

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Makrolidy - zastosowanie

A
  • chorzy z nadwrażliwością na antybiotyki β-laktamowe
  • krztusiec
  • błonica
  • zakażenia odzębowe
  • eradykacja Helicobacter pylori
  • zakażenia prątkami atypowymi (m avium)
  • legionelloza
  • toksoplazmoza
  • chlamydie
  • rzeżączka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Lek podawany w przypadku toksoplazmozy u kobiet w ciąży

A

Spiramycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Makrolidy - szczegóły dot. podawania

A

• podawane w postaci tabletek powlekanych
• kumulują się wewnątrz komórek
• droga wydalania:
∙ z żółcią (erytromycyna, roksytromycyna)
∙ z moczem (klarytromycyna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Makrolidy - interakcje

A
  • hamowanie cytochromu P450 - ↑ stężenia we krwi teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu
  • erytromycyna polepsza wchłanianie digoksyny z przewodu pokarmowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Makrolidy - działania niepożądane

A
  • ŻJ
  • cholestaza, zapalenie wątroby
  • zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
  • zapalenie żyły w miejscu iniekcji dożylnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Azalidy - przedstawiciele

A

• azytromycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Azytromycyna - charakterystyka

A
  • antybiotyk z grupy azalidów
  • dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
  • dobrze penetruje do tkanek (z wyjątkiem OUN)
  • silnie kumuluje się wewnątrz makrofagów, wędrując z nimi do miejsca infekcji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Azytromycyna - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne, a na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
  • mechanizm identyczny jak makrolidy
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Azytromycyna - spektrum

A
  • spektrum identyczne jak makrolidy

* nieco większa aktywność wobec Haemophilus influenzae, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium-intracellulare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Azytromycyna - zastosowanie

A
  • nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej

* inne zastosowania typowe dla makrolidów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ketolidy - przedstawiciele

A
  • telitromycyna

* cetromycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ketolidy - charakterystyka

A
  • mechanizm działania taki jak makrolidy
  • spektrum takie jak makrolidy
  • nie stanowią substratu dla pompy wyrzucającej makrolidy z bakterii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Ketolidy - zastosowanie

A
  • ostre zapalenie zatok
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • H flu, Strep pneumo, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumo, Chalmydia pneumo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Ketolidy - działania niepożądane

A
  • wydłużanie odstępu QT !!!
  • zaburzenia widzenia
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • uszkodzenie wątroby
  • hamowanie CYP3A4
22
Q

Linkozamidy - przedstawiciele

A
  • linkozamina

* klindamycyna

23
Q

Linkozamidy - spektrum

A
  • Gram + (MRSA, Clostridium perfringens)
  • beztlenowe G - (B fragilis)
  • gardnerella
24
Q

Linkozamidy - gatunki oporne

A
  • tlenowe bakterie Gram-ujemne

* enterokoki

25
Q

Klindamycyna - penetracja tkanek

A
  • dobrze penetruje do tkanek, w tym ropni i kości

* nie penetruje do OUN

26
Q

Linkozamidy - działania niepożądane

A
  • dysbakteriozy - rzekomobłoniaste zap jelit - C diff
  • nudności i wymioty
  • wysypka
  • uszkodzenie wątroby
  • neutropenia
27
Q

Klindamycyna - zastosowanie

A
  • zakażenia skóry i tkanki podskórnej - ropnie
  • nawracające zakażenia gardła
  • paciorkowcowy wstrząs septyczny
  • gronkowcowe zakażenia kości i szpiku (MRSA)
  • bakteryjne zak pochwy (+gentamycyna )
  • zakażenie Pneumocystis jirovecii u pacjentów z AIDS (+ prymachina)
  • toksoplazmoza mózgu u chorych z AIDS (+ pirymetamina)
  • aspiracyjne zap płuc
  • trądzik
28
Q

Leki stosowane w zakażeniu Pneumocystis jirovecii u chorych z AIDS

A
  • ko-trymoksazol

* klindamycyna + prymachina

29
Q

Klindamycyna - działania niepożądane

A
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

* + działania niepożądane typowe dla linkozamidów

30
Q

Oksazolidynony - przedstawiciele

A
  • linezolid

* eperezolid

31
Q

Oksazolidynony - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne (bakteriobójcze na paciorkowce)
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → blokowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
  • miejsce wiązania z rybosomem jest inne niż dla pozostałych antybiotyków
32
Q

Oksazolidynony - mechanizmy oporności

A

• mutacje w określonych miejscach 23S rRNA

33
Q

Oksazolidynony - spektrum

A
  • bakterie Gram-dodatnie (MRSA, VRE)

* Mycobacterium tuberculosis (in vitro)

34
Q

Oksazolidynony - zastosowanie

A
  • szpitalne zakażenia VRA, MRSA i Streptococcus pneumoniae opornym na penicylinę
  • podawane doustnie i dożylnie
35
Q

Oksazolidynony - działania niepożądane

A
  • neuropatia obwodowa i wzrokowa
  • mielosupresja (neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość)
  • nudności i wymioty
  • kwasica mleczanowa
  • zesp serotoninowy (nie podawać z inhi MAO, SSRI, SNRI)
36
Q

Streptograminy - przedstawiciele

A
  • chinuprystyna

* dalfoprystyna

37
Q

Inna nazwa chinuprystyny

A

Streptogramina A

38
Q

Inna nazwa dalfoprystyny

A

Streptogramina B

39
Q

Inaczej streptogramina A

A

Chinuprystyna

40
Q

Inaczej streptogramina B

A

Dalfoprystyna

41
Q

Mieszanina streptogramin o szybkim działaniu bakteriobójczym

A

Chinuprystyna (streptogramina A) i dalfoprystyna (streptogramina B) w stosunku 30:70

42
Q

Streptograminy - charakterystyka

A
  • makrocykliczne antybiotyki
  • podobne do wirginiamycyny i prystynamycyny
  • wykazują efekt postantybiotykowy
43
Q

Streptograminy - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne (bakteriobójcze w połączeniu A+B)
  • wiązanie z rybosomem → destabilizacja rybosomu → hamowanie syntezy białek
44
Q

Streptograminy - mechanizmy oporności

A
  • mutacja miejsca wiążącego dalfoprystynę
  • enzymatyczny rozkład dalfoprystyny
  • pojawienie się pompy wyrzucającej leki z bakterii
45
Q

Streptograminy - spektrum

A
  • tlenowe pałeczki Gram-dodatnie
  • Enterobacteriaceae, Pseudomonas , Legionella sp., H flu, Clostridium perfringens, MRSA, VISA, VRSA
  • chlamydie
  • mikoplazmy
46
Q

Streptograminy - gatunki oporne

A
  • Enterococcus faecalis

* Mycoplasma hominis

47
Q

Streptograminy - zastosowanie

A

• dożylnie w zakażeniach wieloopornymi szczepami bakterii:
∙ MRSA
∙ VISA
∙ VRSA
∙ Streptococcus pneumoniae oporne na penicyliny
∙ Enterococcus faecium oporne na wankomycynę

48
Q

Streptograminy - działania niepożądane

A
  • ból i zakrzepica w miejscu podania
  • bóle mięśni i stawów
  • uszkodzenie wątroby
49
Q

Streptograminy - interakcje

A
  • silne hamowanie CYP3A4

* należy zredukować dawkę cyklosporyny

50
Q

Czym się różni azytromycyna od makrolidów?

A
  • jest azalidem
  • praktycznie nie wpływa na cyt P450
  • penetruje do większosci tkanek
  • kumuluje się w makrofagach