3.6 Glikopeptydy, lipopeptydy, aminoglikozydy Flashcards
Glikopeptydy - przedstawiciele
- wankomycyna
* teikoplanina
Wankomycyna
- antybiotyk glikopeptydowy
- wiąże -D-Ala-D-Ala- → hamuje syntezę ściany bakterii
- działa bakteriobójczo na tlenowe i beztlenowe bakterie G(+)
- podawany dożylnie 2x/dobę
Wankomycyna - zastosowanie
- zakażenia MRSA i innymi opornymi bakteriami
- doustnie jako lek II rzutu w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit
- do jamy otrzewnej w zapaleniu otrzewnej u chorych dializowanych
- do komór mózgu w zapaleniu opon mózgowych
- zakażenia MRSA, MRCNS, opornymi enterokokami i pneumokokami
Wankomycyna - działania niepożądane
- zapalenie żyły w miejscu podania
- red man syndrome
- ototoksyczność
- nefrotoksyczność
- gorączka, dreszcze, osutka
- skurcz oskrzeli
- bolesny skurcz mięśni tułowia
Teikoplanina
- antybiotyk glikopeptydowy
- wiąże -D-Ala-D-Ala- → hamuje syntezę ściany bakterii
- działa bakteriobójczo na tlenowe i beztlenowe bakterie G(+)
- podawany dożylnie/domięśniowo raz dziennie
Teikoplanina - zastosowanie
• zakażenia MRSA, MRCNS, opornymi enterokokami i pneumokokami
Teikoplanina - działania niepożądane
- zapalenie żyły w miejscu podania
- gorączka, dreszcze, osutka
- red man syndrome
- skurcz oskrzeli
- bolesny skurcz mięśni tułowia
Lipopeptydy - przedstawiciele
• daptomycyna
Daptomycyna
- antybiotyk lipopeptydowy
- łączy się z błoną bakterii → powoduje wypływ K⁺
- działa bakteriobójczo na ziarenkowce G(+)
- inaktywowany przez surfaktant (nie nadaje się do leczenia zakażeń płuc)
Daptomycyna - zastosowanie
- ciężkie zakażenia skóry i tkanki podskórnej
- gronkowcowe zapalenie wsierdzia
- MRSA, VRE
Daptomycyna - działania niepożądane
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- zapalenie żyły w miejscu podania, świąd skóry, osutka
- spadek CTK
- niedokrwistość
- inaktywowana w surfaktancie
Lipoglikopeptydy - przedstawiciele
- tela-wancyna
- dalba-wancyna
- orita-wancyna
Telawancyna, dalbawancyna, oritawancyna - mechanizm działania
- wiążą -D-Ala-D-Ala/mleczan- → hamują syntezę ściany bakterii
- łączą się z błoną bakterii → powodują wypływ K⁺
- nie są inaktywowane przez surfaktant
Telawancyna - zastosowanie
• ciężkie zakażenia skóry i tkanki podskórnej wieloopornymi szczepami bakterii (MRSA, VRE)
Aminoglikozydy - przedstawiciele
- streptomycyna
- gentamycyna
- neomycyna, kanamycyna, paromomycyna
- tobramycyna
- netylmycyna
- amikacyna
- sepamycyna
Aminoglikozydy - charakterystyka
- stabilne, rozpuszczalne w wodzie, aktywne w alkalicznym pH
- dożylnie
- słabo przenikają do tkanki płucnej i OUN
- działają bakteriobójczo
- wykazują silny efekt postantybiotykowy
- działają synergistycznie z β-laktamami i wankomycyną
Aminoglikozydy - mechanizm działania
• bierna dyfuzja przez poryny → aktywne wpompowanie (zależne od łańcucha oddechowego i wysokiego pH) → wiązanie z 30S rybosomu → zaburzanie syntezy białek
Aminoglikozydy - spektrum
- tlenowe bakterie G(-)
- tlenowe bakterie G(+), zwłaszcza gronkowce
- Mycobacterium tuberculosis
Aminoglikozydy - zastosowanie
- ciężkie zakażenia Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa
- enterokokowe zapalenie wsierdzia
- zapalenie otrzewnej
- zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez tlenowe pałeczki G(-)
- powikłane ZUM
- gruźlica
Aminoglikozydy - działania niepożądane
- ototoksyczność
- nefrotoksyczność
- nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej
- reakcje alergiczne
- teratogenne - uszkodzenia nerek i ucha u płodu
Streptomycyna
- antybiotyk aminoglikozydowy
- lek II rzutu w leczeniu gruźlicy
- używany również w leczeniu dżumy, tularemii, brucelozy
- często wywołuje reakcje alergiczne
Gentamycyna
- flagowy antybiotyk aminoglikozydowy
- silnie nefro- i ototoksyczny
- działa na Pseudomonas
Neomycyna, kanamycyna, paromomycyna
- antybiotyki aminoglikozydowe
- działają na tlenowe bakterie G(+), G(-) i prątki
- stosowane miejscowo: do oka, ucha, przewodu pokarmowego, na skórę
- mogą wywoływać skórne reakcje alergiczne
Tobramycyna
- antybiotyk aminoglikozydowy
- spektrum podobne do gentamycyny
- stosowany wziewnie w zakażeniu Pseudomonas aeruginosa w przebiegu mukowiscydozy
Netylmycyna
- antybiotyk aminoglikozydowy
* malo podatny na rozkład i modyfikację → działa na szczepy oporne na gentamycynę i tobramycynę
Amikacyna
- antybiotyk aminoglikozydowy
- półsyntetyczny → mniej toksyczny
- mało podatny na inaktywację → działa na większość szczepów opornych, w tym szczepy wielooporne Mycobacterium tuberculosis
- działa na Enterococus opornego na tobramycynę
Sepamycyna
- nowy antybiotyk aminoglikozydowy
- podobny do amikacyny
- silnie działa na szczepy oporne na inne aminoglikozydy
Spektynomycyna
- antybiotyk podobny do aminoglikozydów
* stosowany domięśniowo w rzeżączce u pacjentów uczulonych na penicyliny
Spektynomycyna - działania niepożądane
- ból w miejscu iniekcji, gorączka
- nudności, wymioty
- nefrotoksyczność
- niedokrwistość
Lipoglikopeptydy - działania niepożądane
- dyzuria (krwiomocz)
- ŻJ
- zaburzenia smaku i równowagi
Co wytwarza wankomycynę?
Streptococcus orientalis
Aminoglikozydy wykazujące aktywność wobec P aeruginosa
- tobramycyna
- gentamycyna
- amikacyna
Plazomicyna
- nowy aminoglikozyd
- w trakcie badań klinicznych
- powikłane ZUM, infekcje jamy brzusznej, ciężkie zapalenia płuc
Arikace
- preparat amikacyny zamkniętej w liposomach
* wziewnie w mukowiscydozie
