4.8 Autakoidy purynowe Flashcards
1
Q
Adenozyna
A
- autakoid purynowy
- działa na receptory A₁ i A₂
- stosowana jako lek antyarytmiczny
- dipirydamol nasila jej działanie
2
Q
Dipirydamol - działanie
A
- nieselektywny inhibitor PDE → ↑cAMP w płytkach krwi → hamowanie agregacji
- bloker transportera adenozyny → ↑ stężenia adenozyny przy receptorach w naczyniach krwionośnych (niebezpieczna interakcja z adenozyną)
- agonista receptora dla prostacykliny → ↑cAMP w płytkach krwi → hamowanie agregacji
- wywołuje zespół podkradania (↑ przepływu w prawidłowych i ↓ w zwężonych naczyniach wieńcowych)
3
Q
Dipirydamol - zastosowanie
A
- podawany z aspiryną w chorobach krążenia mózgowego
- podawany z warfaryną pacjentom z mechanicznymi zastawkami serca
- wywołuje zespół podkradania (↑ przepływu w prawidłowych i ↓ w zwężonych naczyniach wieńcowych) - diagnostyka kardiologiczna
4
Q
Tienopirydyny - przedstawiciele
A
- tiklopidyna
- klopido-grel
- prasu-grel
- elino-grel
5
Q
Tienopirydyny - działanie
A
• właściwym lekiem jest metabolit wątrobowy
• selektywne i nieodwracalne hamowanie rec. P2Y₁₂ na płytkach krwi
• upośledzenie aktywacji receptora dla fibrynogenu (GP IIb/IIIa)
• efekty:
∙ hamowanie agregacji płytek krwi
∙ opóźnianie obkurczania się zakrzepu
∙ przedłużanie czasu krwawienia
6
Q
Tienopirydyny - zastosowanie
A
- objawowa miażdżyca
- NSTEMI (łącznie z aspiryną)
- STEMI (łącznie z aspiryną)
7
Q
Tiklopidyna - charakterystyka
A
- tienopirydyna
- wymaga aktywacji w wątrobie
- zaczyna działać po 3-5 dniach
- mogą wystąpić powikłania
8
Q
Tiklopidyna - działania niepożądane
A
- neutropenia
* zakrzepowa plamica małopłytkowa = TTP = zespół Moschcowitza
9
Q
Klopidogrel
A
- tienopirydyna
- wymaga aktywacji w wątrobie
- zaczyna działać po kilku godzinach
- bezpieczniejszy od tiklopidyny
10
Q
Prasugrel
A
- tienopirydyna III generacji
- wymaga aktywacji w wątrobie
- farmakokinetyka lepsza od klopidogrelu
11
Q
Elinogrel
A
- tienopirydyna
- występuje w postaci doustnej i dożylnej
- nie wymaga aktywacji w wątrobie
- wycofany w II fazie badań klinicznych
12
Q
Antagoniści P2Y₁₂ nienależące do tienopirydyn - przedstawiciele
A
- kangrelor
* tykagrelor
13
Q
Kangrelor
A
- analog ATP, hamujący rec. P2Y₁₂
- nie wymaga aktywacji w wątrobie
- podawany dożylnie
- działa szybko i krótko
14
Q
Tykagrelor
A
- allosteryczny, odwracalny antagonista P2Y₁₂
- podawany doustnie
- nie wymaga aktywacji w wątrobie
- działa szybciej i skuteczniej niż klopidogrel
15
Q
7 czynników prozakrzepowych
A
- PAF
- TXA₂
- kolagen
- ADP
- trombina
- adrenalina
- serotonina
