6.1 Leczenie niewydolności serca Flashcards
Grupy leków najczęściej stosowanych w niewydolności serca
- inhibitory konwertazy angiotensyny
- antagoniści aldosteronu
- β-blokery
- diuretyki tiazydowe
- iwabradyna
- glikozydy naparstnicy
- dihydralazyna
- nitraty
Stadium A niewydolności serca
- wysokie ryzyko niewydolności
* brak objawów
Stadium A niewydolności serca - postępowanie
- redukcja czynników ryzyka, edukacja pacjenta
- leczenie chorób współistniejących
- u niektórych chorych: inhibitor konwertazy angiotensyny / bloker receptorów angiotensynowych
Stadium B niewydolności serca
- strukturalna choroba serca
* brak objawów
Stadium B niewydolności serca - postępowanie
- inhibitor konwertazy angiotensyny / bloker receptorów angiotensynowych
- u niektórych chorych: β-bloker
Stadium C niewydolności serca
- strukturalna choroba serca
* przebyte lub obecne objawy
Stadium C niewydolności serca - postępowanie
- inhibitor konwertazy angiotensyny
- β-bloker
- ograniczenie spożycia sodu
- diuretyki
- digoksyna
Leki o działaniu inotropowym dodatnim - przedstawiciele
- dopamina
* dobutamina
Dopamina
- endogenna katecholamina, prekursor noradrenaliny
- słaby agonista β
- silny agonista D₁ i D₂
Dawkozależność dopaminy
- 0,5-5 µg/kg/min → stymulacja receptorów D w nerkach
- 5-10 µg/kg/min → stymulacja receptorów β₁ w sercu
- > 10 µg/kg/min → stymulacja receptorów α₁ w naczyniach krwionośnych
Niskie dawki dopaminy
• 2-3 µg/kg/min • dawki nerkowe, diuretyczne • zastosowanie: ∙ ostra niewydolność nerek ∙ stan zagrożenia rozwojem niewydolności nerek
Wysokie dawki dopaminy
• >5µg/kg/min • dawki o działaniu inotropowym dodatnim • zastosowanie: ∙ ostra niewydolność serca ∙ ciężkie zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca ∙ wstrząs septyczny ( >10µg/kg/min
Dopamina - wskazania
- zaawansowana, zdekompensowana niewydolność serca z hipotonią
- wstrząs kardiogenny w przebiegu zawału mięśnia sercowego
- ostra dysfunkcja mięśnia sercowego po zabiegach kardiochirurgicznych
Dobutamina
- syntetyczny analog dopaminy
- selektywny agonista β₁
- bardzo krótki okres półtrwania → wymaga ciągłej infuzji
Dobutamina - tachyfilaksja
- mechanizm: down-regulacja receptorów β
* po 72h siła działania dobutaminy spada o ⅓
Dobutamina - wskazania
- wstrząs kardiogenny
- ciężka niewydolność serca z małą pojemnością minutową
- diagnostyka choroby niedokrwiennej serca (próba wysiłkowa)
Różnice między dopaminą a dobutaminą
- dopamina poprawia przepływ nerkowy i diurezę
* dopamina ma mniejsze działanie arytmogenne
Inhibitory PDE3 - przedstawiciele
- amrynon (wycofany)
- milrynon
- enoksymon
Inhibitory PDE3 - mechanizm działania
- hamowanie rozkładu cAMP do AMP
- ↑[cAMP] → aktywacja PKA → fosforylacja kanałów wapniowych typu L i fosfolambanu → ↑napływu Ca²⁺ → ↑[troponiny C związanej z wapniem]
- efekt inotropowy dodatni
Inhibitory PDE3 - zalecenia
- krótkotrwale (48h) w ostrej zastoinowej niewydolności serca / ciężkim zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca
- są lekami drugiego rzutu
- mogą być łączone z glikozydami naparstnicy
- zastosowanie wyłącznie w warunkach stałej obserwacji
Amrynon
- inhibitor PDE3
* wycofany z użycia
Milrynon, enoksymon
• inhibitory PDE3
Inhibitory PDE3 - działania niepożądane
- pojedyncze ekstrasystole komorowe
- arytmia komorowa/nadkomorowa
- hipotonia, zawroty i bóle głowy
- nudności, wymioty, biegunka
- małopłytkowość
- hipokaliemia
Uczulacze wapniowi - przedstawiciele
- pimobendan
* lewozymendan
Pimobendan
- uczulacz wapniowy
- hamuje PDE3
- hamuje produkcję cytokin prozapalnych
Lewozymendan
• uczulacz wapniowy • nie hamuje PDE3 • otwiera ATP-zależne kanały potasowe: ∙ działanie naczyniorozkurczowe ∙ działanie kardioprotekcyjne
Lewozymendan - wskazania
- skurczowa niewydolność krążenia
* szczególnie u pacjentów z niską frakcją wyrzutową, bez hipotensji
Glikozydy naparstnicy - przedstawiciele
- strofantyna G
- digoksyna
- β-metylodigoksyna
- acetylodigoksyna
- digitoksyna
Glikozydy naparstnicy - efekty i mechanizmy działania
- inotropowy (+): blokada Na⁺/K⁺-ATPazy → ↑[Na⁺] → ↑[Ca²⁺]
- chronotropowy (-): wagotonia → ↑ACh → ↑cGMP
- batmotropowy (+): bigeminia, tachykardia, trzepotanie, migotanie komór
- dromotropowy (-): hamowanie węzła SA, hamowanie pęczka Hisa, wagotonia
Strofantyna G
- glikozyd naparstnicy
- podawany dożylnie
- zastosowanie: tylko w nagłych stanach
Digoksyna
• glikozyd naparstnicy
• po ok. 7 dniach osiąga stałe stężenie w surowicy
• dawka zależy od:
∙ wieku
∙ masy ciała
∙ stopnia wydolności nerek
• wydalanie: 80% przez nerki + 20% z kałem
β-metylodigoksyna
- glikozyd naparstnicy
- doustnie → działa po 5-20 minutach
- dożylnie → działa po 1-4 minutach
- długi okres półtrwania (40h)
- częściowa demetylacja do digoksyny
- wydalanie: 60% przez nerki + 40% z kałem
Acetylodigoksyna
- glikozyd naparstnicy
- deacetylacja do digoksyny
- wydalanie: 80% przez nerki + 20% z kałem
Digitoksyna
• glikozyd naparstnicy • dawka zależy od: ∙ wieku ∙ masy ciała ∙ stopnia wydolności wątroby • wydalanie: 60% przez nerki + 40% z kałem
Glikozydy naparstnicy - wskazania
- kardiogenna niewydolność krążenia
- trzepotanie/migotanie przedsionków z szybką akcją komór
- napadowa tachykardia nadkomorowa
Glikozydy naparstnicy - przeciwwskazania
- hipokaliemia
- hiperkalcemia
- przewlekła niewydolność serca z zachowaną czynnością skurczową LK
- kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu
- zespoły preekscytacji, komorowe zaburzenia rytmu, bradykardia, bloki II i III stopnia, zespół chorego węzła, zespół zatoki tętnicy szyjnej
- wieloogniskowa tachykardia przedsionkowa
- ostre zespoły wieńcowe
- amyloidoza serca
- przed planowaną kardiowersją elektryczną
Zmiany w EKG pod wpływem glikozydów naparstnicy
- spadek amplitudy QRS
- wydłużenie PP
- wydłużenie PQ
- obniżenie ST
- spłaszczenie T
- z czasem odwrócenie T
- miseczkowaty ST-T (“wąsy Salvadora Dalego”)
Cechy dawkowania glikozydów naparstnicy
- niski indeks terapeutyczny
- duża zdolność do kumulacji
- różnice w indywidualnej wrażliwości
Objawy zatrucia glikozydami naparstnicy
- zaburzenia rytmu/przewodzenia
- objawy żołądkowo-jelitowe
- zawroty głowy, zaburzenia widzenia, żółtozielone halo
Leczenie zatrucia glikozydami naparstnicy
- zaprzestanie podawania leku
- podawanie K⁺ i Mg²⁺
- usuwanie Ca²⁺
- leki antyarytmiczne
- przeciwciała przeciw digoksynie
- fenytoina
Nezyrytyd
- rekombinowany BNP
- działanie: moczopędne, natriuretyczne, rozkurczające naczynia
- obniża ciśnienie systemowe i płucne, zwiększa frakcję wyrzutową
- stosowany w zaostrzeniu zastoinowej niewydolności krążenia NYHA III/IV
Antagoniści receptorów wazopresynowych - przedstawiciele
- tolwaptan
* koniwaptan
Działanie waptanów
• blokowanie receptorów wazopresynowych w kanalikach zbiorczych → akwareza:
∙ spadek masy ciała
∙ wzrost natremii
∙ poprawa parametrów hemodynamicznych u chorych z ostrą niewydolnością serca i objawami retencji płynów
Tolwaptan
- selektywny antagonista V₂
* akwaretyk
Koniwaptan
- antagonista V₁A / V₂
- akwaretyk
- dodatkowo zmniejsza ciśnienie w PP i w krążeniu płucnym
Waptany - wskazania
- hiponatremia + przewlekła niewydolność serca
- hiponatremia + marskość wątroby
- hiponatremia + SIADH
Przewaga akwaretyków nad diuretykami pętlowymi
- nie wywołują zaburzeń elektrolitowych i arytmii
- nie aktywują układu neurohormonalnego
- nie nasilają niewydolności nerek
- nie wpływają mocno na CTK i akcję serca
Nowe leki w terapii niewydolności serca
- omekamtyw mekarbil - aktywator miozyny
- patiromer - lek wiążący K⁺
- TRC 4186 - lek rozbijający AGE (końcowe produkty glikacji)
Ostra niewydolność LK (obrzęk płuc) - postępowanie
- pozycja orthopnoë
- tlen
- morfina
- furosemid
- nitraty we wlewie (jeśli CTK nie jest obniżone)
- dobutamina we wlewie
Uczulacze wapniowi - działania niepożądane
- hipotonia
- arytmie (migotanie przedsionków, częstoskurcz przedsionków/komór)
- niedokrwienie serca
- hipokaliemia
Nezyrytyd - działania niepożądane
- obniżenie CTK
- bóle i zawroty głowy
- dławica piersiowa
- bradykardia
- niepokój, bezsenność
- nudności, wymioty
Omekamtyw mekarbil
- aktywator miozyny
* poprawia funkcję skurczową serca
Omekamtyw mekarbil - działania niepożądane
• wzrost stężenia troponin
Paritomer
- wiąże potas w przewodzie pokarmowym
- zapobiega hiperkaliemii i arytmii
- wspomaga antagonistów aldosteronu
