1.5 Układ sympatyczny Flashcards
Adrenalina
- działa w równym stopniu na receptory α i β
* stosowana w akcji reanimacyjnej
Noradrenalina - działanie
- działa głównie na receptory α
- gwałtownie podnosi CTK
- powoduje odruchową bradykardię w nieodnerwionym sercu
Noradrenalina - wskazania
- niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią
* wstrząs septyczny
Dopamina - dawki
- 0,5-5 µg/kg/min → rec. D w nerkach
- 5-10 µg/kg/min → rec. β₁ w sercu
- > 10 µg/kg/min → rec. α₁
Dopamina - wskazania
• niskie dawki: ∙ prewencja i leczenie niewydolności nerek • wysokie dawki: ∙ ostra niewydolność serca ∙ wstrząs septyczny
Fenylefryna - charakterystyka
- α-sympatykomimetyk
* działanie naczynioskurczowe
Fenylefryna - wskazania
• pozajelitowo: ∙ znieczulenie przewodowe/ogólne ∙ wstrząs ∙ hipotonia • doustnie: ∙ z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi
Fenylefryna - działania niepożądane
- lęk, niepokój, nerwowość, bezsenność, omamy
- drgawki, osłabienie
- zaburzenia widzenia
- zaburzenia oddychania
- zaburzenia oddawania moczu
- odruchowa bradykardia
Nafazolina
• α-sympatykomimetyk • wskazania: ∙ nieżyt nosa ∙ ostre zapalenie spojówek • podobna do ksylometazoliny
Ksylometazolina
• α-sympatykomimetyk • wskazania: ∙ nieżyt nosa ∙ ostre zapalenie spojówek • podobna do nafazoliny
Tetryzolina - charakterystyka
• α-sympatykomimetyk • wskazania: ∙ nieinfekcyjne zapalenie spojówek ∙ nieżyt nosa ∙ zapalenie zatok
Tetryzolina - działania niepożądane
- przekrwienie błony śluzowej
- nawrót objawów
- zespół suchego oka
- niedokrwienie przedniej części gałki ocznej
Midodryna - charakterystyka
• α-sympatykomimetyk
• wskazania:
∙ hipotonia ortostatyczna
Midodryna - działania niepożądane
- wysokie CTK w pozycji siedzącej i leżącej
- parestezje, świąd, dreszcze, gęsia skórka
- zaburzenia oddawania moczu
Izoprenalina
- β-sympatykomimetyk
- w przeszłości używana w blokach serca
- obecnie rzadko wykorzystywana
Orcyprenalina
- β-sympatykomimetyk
* stosowana w przejściowych zaburzeniach przewodnictwa w sercu
Dobutamina
• β-sympatykomimetyk
• wskazania:
∙ przewlekła niewydolność serca z małym CO
∙ diagnostyka choroby niedokrwiennej serca - próba dobutaminowa
Leki β₂-sympatykomimetyczne - przedstawiciele
- salbutamol
- fenoterol
- terbutalina
- salmeterol
- formoterol
Salbutamol
• β₂-sympatykomimetyk • krótko działający • zastosowanie: ∙ astma oskrzelowa ∙ POChP ∙ hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny) • podobne: fenoterol
Fenoterol
• β₂-sympatykomimetyk • krótko działający • zastosowanie: ∙ astma oskrzelowa ∙ POChP ∙ hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny) • podobne: salbutamol
Terbutalina
• β₂-sympatykomimetyk • krótko działający • zastosowanie: ∙ astma oskrzelowa ∙ POChP
Salmeterol
• β₂-sympatykomimetyk • działa długo, po 10-20 minutach • ma dodatkowe działanie przeciwzapalne • zastosowanie: ∙ astma oskrzelowa ∙ POChP
Formoterol
• β₂-sympatykomimetyk • działa długo, po 1-3 minutach • zastosowanie: ∙ astma oskrzelowa ∙ POChP
Fenoldopam - charakterystyka
- agonista D₁
- słaby antagonista α₂
- szybko zbija CTK, rozszerzając tętnice
Fenoldopam - wskazania
- ciężkie pierwotne/wtórne nadciśnienie tętnicze
* nadciśnienie złośliwe
Pośrednie sympatykomimetyki - przedstawiciele
- efedryna
- pseudoefedryna
- amfetamina (wycofana)
Efedryna
- pośredni sympatykomimetyk
- stosowana do zwężania naczyń w spadkach CTK w czasie znieczulenia
- silnie pobudza OUN
Pseudoefedryna - charakterystyka
- pośredni sympatykomimetyk
- jak efedyna, ale pozbawiona działania ośrodkowego
- obwodowo działa jak adrenalina
- ośrodkowo działa jak amfetamina (ale słabiej)
Pseudoefedryna - wskazania
- nieżyt nosa
- zapalenie zatok
- zapalenie górnych dróg oddechowych
Amfetamina
- pośredni sympatykomimetyk
- działa ośrodkowo i obwodowo
- w Polsce wycofana z lecznictwa
Nieselektywne leki α-adrenolityczne - przedstawiciele
- ergotamina
- dihydroergotamina
- dihydroergokryptyna
- dihydroergotoksyna
- fenoksybenzamina
- fentolamina
Alkaloidy sporyszu - przedstawiciele
- ergotamina
- dihydroergotamina
- dihydroergokryptyna
- dihydroergotoksyna
Alkaloidy sporyszu - działanie
• częściowi agoniści i antagoniści:
∙ receptorów α
∙ receptorów D
∙ receptorów 5-HT
Ergotamina - wskazania
- napady migreny
- po wydaleniu łożyska
- krwawienia połogowe
Dihydroergotamina - wskazania
- napady migreny
* hipotonia ortostatyczna
Dihydroergokryptyna - wskazania
• napady migreny
Dihydroergotoksyna - wskazania
• otępienie starcze
Fenoksybenzamina - charakterystyka
- nieselektywny α-adrenolityk
- nieodwracalnie alkiluje receptory α
- działa długo
Fenoksybenzamina - wskazania
- przełomy nadciśnieniowe
- phaeochromocytoma
- zaburzenia oddawania moczu wynikające z nadmiernej stymulacji receptorów α
Fentolamina - charakterystyka
- nieselektywny α-adrenolityk
* działa krótko
Fentolamina - wskazania
• phaeochromocytoma w okresie okołooperacyjnym
Leki α₁-adrenolityczne - przedstawiciele
- prazosyna
- terazosyna
- bunazosyna
- doksazosyna
- urapidyl
- tamsulozyna
- alfuzosyna
Prazosyna - charakterystyka
- α₁-adrenolityk
- działa krótko
- nie blokuje α₂ → nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA → nie powoduje tachykardii
Prazosyna, terazosyna, bunazosyna, doksazosyna - wskazania
- nadciśnienie tętnicze
- choroba Raynauda
- łagodny przerost prostaty
Prazosyna, terazosyna, bunazosyna, doksazosyna - działania niepożądane
• “efekt pierwszej dawki” - hipotonia ortostatyczna
Terazosyna - charakterystyka
- α₁-adrenolityk
- działa długo
- nie blokuje α₂ → nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA → nie powoduje tachykardii
- podobne: bunazosyna, doksazosyna
Bunazosyna - charakterystyka
- α₁-adrenolityk
- działa długo
- nie blokuje α₂ → nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA → nie powoduje tachykardii
- podobne: terazosyna, doksazosyna
Doksazosyna - charakterystyka
- α₁-adrenolityk
- działa długo
- nie blokuje α₂ → nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA → nie powoduje tachykardii
- podobne: terazosyna, bunazosyna
Urapidyl - charakterystyka
- α₁-adrenolityk
* pobudza receptory 5-HT₁A
Urapidyl - wskazania
• stany nagłe związane z nadciśnieniem tętniczym
Tamsulozyna - charakterystyka
- selektywny antagonista receptorów α₁A
- powoduje rozluźnienie zwieracza pęcherza moczowego
- podobne: alfuzosyna
Tamsulozyna, alfuzosyna - wskazania
• łagodny przerost prostaty
Alfuzosyna - charakterystyka
- selektywny antagonista receptorów α₁A
- powoduje rozluźnienie zwieracza pęcherza moczowego
- podobne: tamsulozyna
Guanetydyna
- blokuje uwalnianie NA z neuronów pozazwojowych
- rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
- stosowana w odruchowej dystrofii współczulnej
Rezerpina
- wiąże się z pęcherzykami synaptycznymi NA, D i 5-HT
- obniża CTK
- wywołuje depresję
- rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
Klonidyna
- selektywnie pobudza receptory α₂ strefy presyjnej
- na obwodzie pobudza presynaptyczne α₂
- obniża CTK
- stosowana w nadciśnieniu tętniczym
- nagłe przerwanie terapii → zespół odstawienny
Guanfacyna
- obniża CTK podobnie do klonidyny
* stosowana w nadciśnieniu tętniczym
Metyldopa
- prolek przekształcany w α-metylonoradrenalinę
- pobudza ośrodkowe, presynaptyczne rec. α₂
- działa ośrodkowo, obniża CTK
- stosowana w nadciśnieniu tętniczym (zwłaszcza w ciąży)
β-blokery - działanie na serce
- chronotropowo (-)
- inotropowo (-)
- batmotropowo (-)
- dromotropowo (-)
β-blokery - wskazania
- nadciśnienie tętnicze
- choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca
- zaburzenia rytmu
- wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu z PK
- kardiomiopatia przerostowa
- wypadanie płatka zastawki mitralnej
- wrodzony zespół długiego QT
- phaeochromocytoma
- zespół Marfana
- omdlenia odruchowe
- jaskra
- nadczynność tarczycy
- profilaktyka migreny
β-blokery - przeciwwskazania
- objawowa bradykardia, hipotonia
- blok AV II lub III stopnia
- zespół chorego węzła SA
- ciężka niewyrównana niewydolność serca
- astma
β-blokery - nie-przeciwwskazania
- POChP
- cukrzyca
- depresja
- choroba tętnic obwodowych
β-blokery - działania niepożądane
- bradykardia, blok P-K
- skurcz tętnic obwodowych, upośledzenie perfuzji
- zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, depresja
β-blokery - wpływ na gospodarkę lipidową
- ↑ VLDL
- ↓ HDL
- brak wpływu na LDL
β-blokery I generacji - przedstawiciele
- propranolol
- nadolol
- sotalol
- bupranolol
- metypranolol
- penbutolol
- tymolol
β-blokery I generacji - działanie
- nieselektywne
* blokują oba podtypy receptorów β
β-blokery II generacji - przedstawiciele
- acebutolol
- atenolol
- betaksolol
- bisoprolol
- talinolol
- celiprolol
- metoprolol
- nebiwolol
- esmolol
β-blokery II generacji - działanie
- kardioselektywne
- są pozbawione pozasercowych działań niepożądanych
- różnią się stopniem kardioselektywności
β-blokery o największej kardioselektywności
- bisoprolol
- betaksolol
- nebiwolol
β-blokery III generacji - przedstawiciele
- labetalol
- bucindolol
- karwedylol
- celiprolol
- nebiwolol
β-blokery III generacji - działanie
- wielofunkcyjne/hybrydowe/wazodylatacyjne
* blokują receptory β i rozszerzają naczynia
Labetalol - charakterystyka
- β-bloker III generacji
- ma zdolność blokowania receptorów α₁
- podobne: bucindolol, karwedylol
Bucindolol - charakterystyka
- β-bloker III generacji
- ma zdolność blokowania receptorów α₁
- podobne: labetalol, karwedylol
Karwedylol - charakterystyka
- β-bloker III generacji
- ma zdolność blokowania receptorów α₁
- tak naprawdę jest β-agonistą, ale promuje szlaki zależne od arestyny
- bardzo skuteczny w terapii niewydolności serca
- podobne: labetalol, bucindolol
Celiprolol - charakterystyka
- β-bloker III generacji
* jest silnym agonistą receptorów β₂
Nebiwolol - charakterystyka
- β-bloker III generacji
* rozszerza naczynia poprzez aktywację eNOS
β-blokery z aktywnością wewnętrzną - przedstawiciele
- acebutolol
- alprenolol
- celiprolol
- labetalol
- oksprenolol
- pindolol
β-blokery z aktywnością wewnętrzną - działanie
- wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną
* działają inotropowo (-) i znacznie słabiej chronotropowo (-)
β-blokery w klasyfikacji Vaughana Williamsa
- II grupa leków antyarytmicznych
* sotalol należy do III grupy
Droksydopa
- α-sympatykomimetyk
* leczenie neurogennej hipotonii ortostatycznej (np. przy parkinsonie)
