14 ANESTESICOS LOCAIS Flashcards
Principal barreira a difusão do anestesico local
Perineuro
Como sao classificadas as fibras nervosas conforme a mielina, localizacao e funcao
Quais as fibras nervosas mais rápidas?
- A-alfa e A-beta
Quais as fibras mais sensíveis ao bloqueio por anestesicos locais?
B e C
Como os anestesicos locais agem?
Bloqueio do canal de sodio sensível a voltagem, na subunidade alfa, inativando-o.
O AL se liga a porcao intracelular.
Quais formas de anestesico local entram na celula e inativam o canal de sodio?
- Formas nao-ionizadas (ou Apolares)
Dentro da celula, se ioniza novamente e desta maneira consegue inativar o canal
- Nao tem muita afinidade pelo canal fechado, em repouso.
- tem afinidade maior pela forma aberta e inativa.
Quanto ao pH, como sao classificados os anestesicos locais?
- Bases fracas
O que é o bloqueio fásico (bloqueio dependente do uso)?
A despolarizacao repetida da membrana levou a um maior bloqueio dos canais de Sodio, com a mesma concentracao do anestesico.
Acumulo dependente do uso.
Qual o efeito da adicao de substancias alcalinas ao AL?
- Facilita a difusao
A adicao de substancia basica favorece a forma nao-ionizada.
O que é a teoria da expansao da membrana plasmatica?
A forma nao-ionizada atravessa a membrana e tem efeito direto nos cainais, “empurrando-os” e fechando-os.
É um segundo mecanismo de acao dos anestesicos locais
Qual a estrutura molecular dos anestesicos locais?
Anel aromatico + Cadeia intermediaria + Grupo Amina
- AA: lipofilico, lipossoluvel, hidrofobico
- CI: ester x amida
- GA: hidrofilico, hidrossoluvel, lipofobico
Qual a porcao molecular responsavel pela classificacao dos anestésicos locais e quais as classificacoes?
Cadeia intermediaria
- Amino-Ester
- Amino-Amida
ver pelo nitrogênio
Sobre os tipos de Anestesicos locais, quais as diferenças em relacao a:
- estabilidade
- metabolismo
- Potencial alérgico
Qual a importancia do grupamento Amina dos anestesicos locais
- parte ionizável da molécula.
Quando grupo amina esta ionizado, é polar e mais Hidrossolúvel
Quando esta nao-ionizado, é apolar e mais Lipossolúvel.
Quais as caracteristicas que permitem a lipossolubilidade dos anestesicos locais e qual a mais importante?
- Anel aromatico
- nao-ionizacao do grupo amina
- Quantidade de carbono ligado no Anel Aromatico e no grupo Amina. Tambem conhecido como Substituinte Alquil.
Quais propriedades dos anestesicos locais sao influenciadas pela lipossolubilidade?
- Inicio de acao
- Potencia
- Duracao
- Toxicidade
Em que situacao o pH > pKa e como isso implica na acao do anestesico local?
- Situacao ideal
- Mais formas apolares para atravessar a membrana
- Adicionar HCO3
O que é a potencia de um anestesico local e quem determina?
Quantidade de medicamento necessario para produzir um determinado efeito.
- CM: concentrado minima do AL capaz de bloquear a conducto nervosa.
Quem determina é a Lipossolubilidade.
Quais as principais proteinas que se ligam ao AL no plasma?
- Maior afinidade com a a1-Glicoproteina Acida
- Como ha mais albumina no plasma, esta acaba sendo a mais importante (de maneira quantitativa)
A forma livre é a responsavel pelos efeitos, nao a forma ligada a proteina
Em situacao de hipoalbuminemia: Maior risco de intoxicação
Por que a Bupivacaina é mais cardiotoxica do que a Lidocaina?
- lidocaina entra e sai rapido: Fast in, Fast out
- Bupitambem entra rapido, mas tem saida lenta. Cada vez bloqueia mais canais
A lidocaína tem dificuldade para sair em frequências mais altas (FC > 150).
Toxicidade comparativa Cardio : SNC dos anestesicos locais:
- Lidocaina
- Bupivacaina
- Ropivacaina
- Levobupi
BUPI > Ropi = Levo > Lido
Qual o provavel anestesico local utilizado?
Bupivacaina
- O anestésico nao saiu completamente.
- Quanto maior a FC, mais receptores ativos serao ligados
Tratamento da intoxicação dos Anestesicos locais
- Solucao lipidica
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