12 Benzodiazepinicos e Flumazenil

Question 1

Como atuam os Benzodiazepinicos? (2)

Answer 1

1. Moduladores alostericos de receptores GABA

Interage com o receptor e o torna mais propenso a reagir mediante a estimulacao endogena pelo GABA, ao inves de se ligar ao sitio do agonista (GABA)

2. Receptores de Glicina no neuroeixo

Canal de Cloreto (assim como GABA) e participa da hiperpolarizacao neuronal. Relaxamento muscular no corno dorsal da medula

Question 2

Em que parte do receptor GABA agem os Benzodiazepinicos? (5)

Answer 2

• a1, a2, a3, a5
• y2

Question 3

Qual o efeito dos receptores GABA a1? (3)

Answer 3

• Sedacao,
• amnesia anterograde,
• anticonvulsivante

Question 4

Qual o efeito dos receptores GABA a2? (2)

Answer 4

• Relaxamento Muscular
• Ansiolise

Question 5

Efeitos do Midazolam

Answer 5

Hipnose e inducao anestesica (<1min)

Question 6

Desvantagens do Midazolam (2)

Answer 6

• Despertar lento
• Pico de efeito lento (esperar 3-5min para repetir a dose)

Question 7

Efeitos respiratorios do Midazolam (2)

Answer 7

• Sinergismo de depressao respiratoria quando associados aos Opioides e Alcool
• Perda de tonus das estruturas faringes e obstrucao (relaxamento muscular e depressao respiratoria)

Question 8

Efeitos CV do Midazolam (3)

Answer 8

• Pouca depressao da contratilidade
• Diminuicao do tonus dos vasos de capacitancia (potencializado quando junto a opioides)
• Mais cardioestavel do que PPF ou Barbiturico

Question 9

Se paciente apresenta Agitação Paradoxal com o Midazolam, qual o tratamento?

Answer 9

Flumazenil

Question 10

Em bolus unico, os efeitos do diazepam e midazolam sao semelhantes e de mesma duracao. Se repetir em bolus, por que a farmacocinetica do diazepam é mais desfavorável?

Answer 10

• meia vida prolongada, devido a baixa taxa de extracao hepatica
• Metabolito ativo que dura muitos dias (Nordiazepam) - mas se bolus, vai distribuir.

Question 11

Paciente renal cronico, qual o cuidado com o Midazolam? (2)

Answer 11

• Alta taxa de ligacao proteica. Usar doses menores em hepatotpatas, renais crônicos, desnutridos, etc. A fracao livre aumentada é efeito farmacodinâmico aumentado
• Metabolito ativo (hidroximidazolam) que pode acumular no paciente.

Question 12

Como atua o Flumazenil

Answer 12

Antagonismo competitivo GABA

• Alta afinidade
• Alat especificidade
• Efeitos tituláveis e rápidos

Question 13

Cuidados a tomar com o uso do Flumazenil

Answer 13

• Risco de nova depressao respiratoria.
• Meia vida mais curta do que os benzodiazepiicos (exceto remimazolam).

3. reverte outras intoxicacaoes:

Question 14

Em quais intoxicações o Flumazenil pode ser utilizado? (4)

Answer 14

• Cannabis,
• Carbamazepina,
• Alcool,
• Encefaloaptia hepatica…