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Anestesiologia SBA - Pontos ME1 > 12 Opioides > Flashcards

12 Opioides Flashcards

1
Q

Quais as caracteristicas fisico-químicas dos opioides

A

Bases Fracas

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2
Q

Como os opioides se distribuem uma vez na corrente sanguinea (3)

A
  • Ligada a proteinas - Albumina e A1GPA
  • Nao ligada, base livre (menos polar) atravessa a membrana lipídica.
  • Nao ligada e protonada - forma que interage com os receptores, responsavel pela acao
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3
Q

Qual a relacao entre hidrofobia e latência dos opioides

A

Quanto mais hidrofobica (mais base livre, lipofilica), MENOR a latência.

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4
Q

Qual é a forma dos opioides que interage com os receptores?

A

Nao ligada e protonada.

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5
Q

Qual o principal mecanismo de acao de opioides nos seus receptores?

A

Proteína G e inibição da adenilato ciclase e, por fim, redução do AMP cíclico intracelular.

Eletrofisiologicamente, o canal de voltagem de Ca2+ voltagem-dependente é inibido e os canais de potássio (K+) que se retificam internamente são ativados pelos receptores opióides. Em decorrência disso, reduz-se a excitabilidade neuronal por ativação dos receptores opióides.

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6
Q

Uma vez que o opioide liga-se ao receptor prot G, quais as vias de acao? (4)

A
  • inibe canais Ca²⁺-vd
  • inibe Adenilato Ciclase
  • Ativa canal K inward-rectifying channel - quando abre, vaza potássio de dentro para fora da celula. A celula fica hiperpolarizada
  • Ativa via da Arrestina β-2

Conclusao: inibe a ativacao do neuronio e facilita a sua inativação

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7
Q

Qual a via da tolerancia aos opioides?

A

Via da Arrestina β-2

  • Inibidor da acao do opioide
  • Suprime a acao da proteína G
  • Diminui a disponibilidade dos receptores opioides

Consequencia: tolerancia, aumento de consumo, possivel dependencia

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8
Q

Principais receptores opioides (4)

A
  • receptor μ “mu”(MOR),
  • receptor κ “kappa” (KOR),
  • receptor δ “delta” (DOR)
  • orfanina FQ ou receptor de nociceptina ou ORL-1 (NOR).

Existem também vários subtipos de receptores opióides que foram identificados com diferentes funções farmacológicas. Por exemplo, pelo menos 3 subtipos de receptor mu foram descritos: μ1 predominantemente envolvido na analgesia, μ2 envolvido na depressão respiratória e μ3 envolvido na supressão imune.

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9
Q

Quais receptores opioides promovem analgesia supraespinhal e espinhal (3)

A

Mu
Delta
Kappa

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10
Q

Principal receptor opioide associado a Depressao respiratoria

A
  1. Mu
  • Receptor preferencialmente ativado pela Morfina
  • Fentanyl é um agonista Mu puro
  1. Em menor grau, Kappa-3
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11
Q

Principais receptores associados a Sedacao (2)

A
  • Mu
  • Kappa
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12
Q

Principal receptor associado a Psicotomimese

A

Kappa

  • Psicotomimese: simulacao de episodio psicotico
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13
Q

De onde vem o mecanismo analgésico dos opioides? (2)

A

O grande foco é no SNC, mas existe tambem acao periferica:

  1. Inibem transmissao ascendente: Laminas 1,2,5 (substancia gelatinosa lam 1) - glutamato, substancia P, etc
  2. Modulacao descendente: Substancia cinzenta periaquedutal
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14
Q

O opioide é mais eficaz em dor nociceptiva ou neuropatica?

A

Funciona em ambos, mas mais eficazes em Nociceptivas (fibras C e A-delta)

  • Dor neuropatica: doses mais altas, terapia multimodal.
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15
Q

Os opioides possuem acao Anestesica e/ou Analgesica?

A

Nao possuem acao Anestesica, e sim Analgesica (a dor nao sumiu, mas deixou de incomodar)

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16
Q

Alteracoes no EEG pelo uso dos opioides que promove sedacao

A

Diminui o predomínio de ondas de Alta frequencia e substitui-as por ondas de menor frequencia (slow)

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17
Q

Como ocorre a miose pelo uso de opioides? (2)

A
  • Receptores Mu e Kappa
  • Secundario a liberacao de nucleo parassimpatico no mesencefalo (Erdinger Westphal)
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18
Q

O que é o “pupillary unrest”?

A
  • A constricao pupilar é maxima com doses pequenas de opioides.
  • Entretanto, ausencia de miose sugere fortemente ausencia de efeito opioide.
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19
Q

Efeitos cardiovasculares dos opioides (3)

A
  • ↑SNP, ↓SNS
  • Bradicardia - exceto: Meperidina (tem semelhança estrutural com a Atropina)
  • Indução de Pre-Condicionamento Cardiaco - (mais resistente a uma isquemia prolongada)
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20
Q

Efeitos na funcao respiratoria dos opioides (3)

A
  • Depressao respiratoria pp em Mu > K3
  • Broncoconstricao secundario a histamina. (Morfina, Codeina, Meperidina)
  • Rigidez toracica (“Wooden Chest Syndrome”), que pode ocorrer em qq m. estriado-esquelético do corpo
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21
Q

Qual a relacao entre a dose analgésica de opioides diferentes e a depressao respiratoria?

A
  • Doses equivalentes analgesicas produzem depressao equipotente
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22
Q

Qual a principal causa de dificuldade de ventilacao por uso de opioide?

A
  • Fechamento de corda vocal - Laringoespasmo.
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23
Q

Opioides em doses equianalgesicas produzem depressao respiratoria equipotente. Por que na pratica isso nao é tao aparente?

A
  • Um opioide com pico de acao mais lento (Fentanyl) promove retenção de CO2, potente gatilho estimulante da respiração.
  • Alfentanyl e Remifentanyl podem dar mais dessaturacao por serem mais rápidos no pico de acao e depressao maior.
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24
Q

Principais opioides usados na terapia para Shivering (2)

A
  • Meperidina
  • Tramadol
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25
Q

Principal opioide relacionado a Shivering / tremores

A

Remifentanyl

  • agonismo NMDA - pela glicina e nao pelo Remif.

Pode ser diminuido pela infusao de Ketamina

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26
Q

Quais opioides sao utilizados para tosse? (2)

A
  • Codeina
  • Dextrometorfano - pouco agonismo Mu, antagoniza receptor NMDA
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27
Q

Como prevenir a tosse induzida pelo bolus rapido de opioides? (3)

A
  • Lidocaina
  • Fentanyl: dose baixa antes do bolus
  • Huffing: expiracao forcada com a glote aberta.
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28
Q

Quais receptores opioides estao relacionados a prurido? (2)

A
  • Mu - prurido
  • Kappa - antiprurido
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29
Q

Qual o tratamento do prurido causado por opioides? (2)

A
  • Antagonismo com Naloxona,
  • Agonismo Kappa (Nalbufina, Butorfanol), droperidol, propofol, alizaprida

Nao é por histamina!! Nao resolve com anti-histamínico.

  • Profilaticos: ondansetrona, gabapentina
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30
Q

Quais receptores podem ser antagonizados na terapia para Nauseas e Vomitos? (5)

A
  • 5-HT3
  • Histamina
  • Muscarinico (buscopam)
  • Dopamina D2
  • Opioide

Outras terapias:

  • Propofol
  • Dexametasona
  • Agonista CB1
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31
Q

Paciente usuario cronico de opioide para dor cronica (metadona) vai se submeter a procedimento que pode ser feito com sedacao ou AG. Qual a melhor opcao?

A

AG

  • paciente com risco de broncoaspiracao
  • esfincter pilorico incompetente
  • dismotilidade colonica
32
Q

Por que alguns autores nao recomendam a Morfina intratecal para procedimentos ambulatoriais?

A
  • Retencao urinaria
33
Q

Quais os pp opioides relacionados a hiperalgesia induzida? (3)

A

Fentanyl
Sufentanyl
Remifentanyl

34
Q

Qual o mecanismo envolvido na hiperalgesia induzida por opioides?

A

Agonismo NMDA

  • Nao é apenas a droga, é a maneira: se bolus ou tirar de uma vez, maior o risco.
35
Q

Como prevenir a hiperalgesia induzida por Opioides? (2)

A
  • Uso consciente
  • Antagonizar NMDA: cetamina, magnesio, metadona, N₂O
36
Q

O que é o TTPE para os opioides?

A

Time to Peak Effect

  • Nao é possivel medir a dor
  • portanto, é medido o efeito pico pelo EEG.
37
Q

Sobre o Fentanyl:

  1. qual o receptor de acao
  2. solubilidade
  3. VD
  4. TTPE
  5. meia vida contexto sensível
A
  1. Agonista Mu puro
  2. Segundo mais lipossolúvel
  3. Maior volume de distribuição
  4. TTPE: 3,6min (conforme EEG)
  5. Acumulo em doses de infusões continuas prolongadas.
38
Q

Sobre o Alfentanyl no grafico abaixo, quais as implicacoes farmacológicas?

A
  • pKa baixo,
  • elevada fracao nao-ionizada (menos polar) em pH plasmatico

Com isso, atravessa a membrana celular livremente e tem inicio de acao mais rapido.

  • TTPE: < 90s
  • Potencia = 1/10 Fentanyl
39
Q

Sobre o Sufentanyl:

  1. Solubilidade
  2. Ligacao proteica
  3. Potência
  4. TTPE
  5. pKa
A
  1. mais lipossoluvel que o Fentanyl
  2. maior propensão a ligacao proteica (93%). Por isso nao acumula tanto quanto o Fentanyl.
  3. 10x mais potente que Fentanyl
  4. TTPE: 5min (conforme EEG)
  5. pKa 8,0 e 20% é nao ionizado = demora para agir.
40
Q

Mulher de 20 anos, 60 kg e 1,55 m, será submetida à cirurgia de correção de escoliose, com previsão de 6 horas de duração. O residente sugere o emprego alfentanil em regime de infusão manual, mas você opta pela infusão de sufentanil pela sua menor meia vida contexto-sensitiva. A razão disto é o (a):

A

Maior volume de distribuição.

  • Nas primeiras 8 horas, a meia vida contexto sensitiva é menor do Sulfenta
  • Alfentanyl tem volume de distribuição pequeno e eliminacao mais curta. A redistribuição acaba muito rapido e passa a depender exclusivamente da eliminacao.
  • O Sulfenta tem volume de distribuição de muitas horas e demora para entrar em equilibrio. Nessas primeiras horas, ele pode ser redistribuído e eliminado. O alfenta apenas eliminado. Por isso o maior Volume de Distribuição é o que permite que o Sulfenta tenha uma menor meia vida contexto sensitiva nesta primeira etapa.
41
Q

Sobre o Remifentanyl:

  1. qual o metabolismo
  2. como é a meia vida de eliminacao
  3. qual o pKa e TTPE
  4. Como deve ser a dose em pacientes obesos?
A
  1. esterases plasmaticas e teciduais
  2. 5-8minutos, contexto independente
  3. pKa 7.07 (proximo ao Alfentanyl). 67% de moléculas nao ionizadas. Quase tao rapido como Alfentanyl. TTPE: 1’48’’.
  4. utilizar o peso predito pela altura
42
Q

Qual opioide abaixo é o mais potente e qual o mais eficaz?

A
  • Eficacia semelhante (todos alcancam efeito maximo)
  • Mais potente = Sufentanyl
43
Q

Sobre a morfina:

  1. principal uso
  2. lipossolubilidade,
  3. histerese
  4. efeito adverso
A
  1. analgesia pos-op: 15-60min antes do final da cirurgia.
  2. Pouco lipossolúvel,
  3. histerese longa (inicio da injeção e efeito)
  4. libera histamina
44
Q

Como é o metabolismo da morfina e quais os seus metabólitos (2)?

A

Hepatico: glicuronidacao e gera M3G e M6G.

  • M6G: pico depois da morfina, pode fazer depressao respiratoria tardia. Se o rim nao funciona adequadamente, pode acumular.
45
Q

Como interpretar o grafico abaixo a respeito da Morfina?

A
  • 14-15min ate o efeito
  • cuidado com repiques precoces.
46
Q

Quais opioides evitar em pacientes com Funcao Renal comprometida? (4)

A
  • Morfina
  • Meperidina (metabolito neuroexcitatorio que pode causar convulsoes)
  • Normeperidina
  • Hidromorfona
47
Q

Quais opioides sao seguros em pacientes com Funcao Renal comprometida? (4)

A
  • Fentanyl
  • Sufentanyl
  • Alfentanyl
  • Remifentanyl

Todos apresentam elevada taxa de ligacao proteica. Na doenca renal, pouca proteina, aumenta a fracao nao ligada. Iniciar com dose mais baixa e titular conforme efeito clinico

48
Q

Paciente hepatopata, como deve ser o uso de opioides?

A

Dose normal por causa da reserva hepatica.

  • Exceto: Pre-transplante. Predilecao pelo Remifentanyl. Na fase Anepatica, a cinetica do Remi nao muda.
49
Q

Paciente em choque hemorrágico e forte dependência do sistemia simpatico, como proceder com os opioides? (4)

A

Dose menor

  • compartimento central reduzido.
  • perfusao hepatica menor
  • distribuicao reduzido para compartimentos perifericos
  • Acidose desloca farmaco de proteina
50
Q

Sobre a Codeina:

  1. usos
  2. metabolismo
  3. desvantagens
A
  1. Supressor de tosse potente
    • Cit P450: Cyp2d6
    • Metabolizada em morfina
  3. analgesia fraca, polimorfismo genetico
51
Q

Sobre o Tramadol

  1. mecanismo de acao
  2. metabolismo
  3. por que é considerado mais seguro
  4. limitacoes no pos-op
  5. outros efeitos
A
  1. pro-droga de baixa potencia
  2. Cit P450: Cyp2d6
  3. efeito inibidor da recaptacao da serotonina e noradrenalina (mais seguro por nao ser tao dependente da resposta opioide). Preocupacao de sind serotoninergica (iMAO)
  4. raramente suficiente para controle da dor pos-op, mais NVPO (devido a Inib Recap Serotonina)
  5. efeito bacteriostático (E coli, Pseudomonas aeruginosas, Staph)
52
Q

Por que o efeito analgesico do tramadol é apenas parcialmente revertido pela Naloxona?

A

É sugerido que também pode ter ação direta na liberação de serotonina. Dado que o efeito analgésico do tramadol é apenas parcialmente revertido pela naloxona, seus efeitos serotoninérgicos e noradrenérgicos provavelmente representam sua ação analgésica predominante.

53
Q

Qual a limitacao das drogas metabolizada pelo CYP2D6

A
  • Grande variabilidade populacional em relacao ao metabolismo.

Por isso, efeito variado e potencial de overdose (supermetabolizadores e overdose dos metabolitos).

Ex: Codeina, Tramadol.

54
Q

Principais indicacoes da Metadona (2)

A
  • analgesia pos-op,
  • dor cronica.
55
Q

Mecanismos de acao da Metadona (2)

A
  • agonismo Mu,
  • antagonismo NMDA
56
Q

Desvantagens da metadona (2)

A
  • meia vida imprevisível,
  • ↑Q-T
57
Q

Opioides com risco de Sindrome Serotoninergica (4)

A
  • Metadona
  • Meperidina
  • Tramadol
  • Tapendadol (menos do que o tramadol)
58
Q

Efeitos da meperidina (2)

A
  1. taquicardia (Semelhante a Atropina)
  2. normeperidina: neuroestimulante. Uso repetido nao é indicado, risco de sindrome serotoninergica
59
Q

Principal indicacao da Meperidina

A

Shivering (agonismo receptors ɑ2b)

60
Q

Receptores de acao da Buprenorfina (2)

A
  • Agonista Mu parcial
  • Antagonista Kappa
61
Q

Desvantagem da Bruprenorfina (2)

A
  • Dificil de reverter em caso de intox
  • Efeito teto
62
Q

Indicacao da Buprenorfina

A

Tratamento da dependencia de opioide, muito utilizada VO com Naloxone

63
Q

Mecanismo de acao da Nalbufina (2)

A
  • Agonismo completo Kappa
  • Antagonismo Mu
64
Q

Principal indicacao da Nalbufina (2)

A
  • analgesia em um paciente com depressao respiratoria.
  • capaz de proporcionar analgesia e sedacao, com pouco ou nenhum risco de depressao respiratoria
65
Q

Mecanismo de acao do Butorfanol (2)

A
  • agonista parcial Mu
  • agonista total Kappa
66
Q

Desvantagens do Butorfanol

A

Pode provocar disforia (receptores Kappa. Receptores Mu causam euforia)

67
Q

Indicacao do Butorfanol

A

Analgesia em paciente com depressao respiratoria (mesmas da Nalbufina)

68
Q

Mecanismo de acao da Naloxona

A
  • antagonista de Mu > Kappa > Delta

O inicio de acao é curto, logo é possivel titular

69
Q

Desvantagens da Naloxone (2)

A
  • perda do controle álgido e descarga simpatica exagerada (taquicardia, hipertensa, consumo O2, edema agudo de pulmao)
  • Meia vida curta (30-60min): Renarcotizacao (ex Morfina tem meia vida longa)
70
Q

Indicacoes para Naloxone (4)

A
  • Nauseas,
  • prurido,
  • Retenção urinaria,
  • Rigidez.
71
Q

Sobre a Naltrexone

  1. mecanismo de acao
  2. desvantagens
  3. indicacao
A
  1. antagonista de Mu > Kappa > Delta
  2. cuidado com sintomas de abstinência do paciente!
  3. Dependencia de opioide. meia vida prolongada 8-12h (com possibilidade de ER, 380mg IM)
72
Q

Mecanismo de acao e principal vantagem da Metil-Naltrexone

A
  • antagonista Mu > Kappa > Delta
  • Amina quaternaria: nao atravessa a BHE. Consigo reverter os efeitos perifericos, sem tirar analgesia do paciente
73
Q

Como ocorre a Miose pelos opioides?

A

Ativação de MORs no núcleo de Edinger-Westphal, que se projeta para os músculos da íris através do nervo oculomotor. Como a íris contém MORs, um efeito direto dos opioides no diâmetro da pupila é possível.

De todos efeitos, a miose ocorre mais rapidamente e em doses mais baixas do que a analgesia ou a depressão respiratória.

74
Q

Como ocorre o processo de tolerancia a opioides?

A
  • Receptor Mi com beta-arrestina promove o processo de internalização do receptor opioide e resistencia aos opioides (tolerância). Cada vez precisa de mais farmaco para o mesmo efeito analgesico
  • Se propagado esse mecanismo, tambem pode provocar hiperalgesia e a dependencia química
75
Q

Tratamento da tolerancia a opioides

A

Farmacos que inibam a b-arrestina (metilnaltrexona, dasatinib, ketamina, rapamicina)

76
Q

Homem, 68 anos, 70 Kg e 1,70 m foi submetido à correção de hérnia inguinal sob anestesia subaracnóidea com 12,5 mg de bupivacaína pesada e 200 μg de morfina. Ao término da cirurgia, já sem nenhum bloqueio motor, apresenta FR de 8 irpm e SpO2 de 89% com máscara facial de oxigênio. Após receber 10 mg de nalbufina venosa, a FR aumentou para 12 irpm, porém o paciente manteve-se apático.

O mecanismo que justifica este efeito é:

A
  • Agonismo nos receptores kappa (κ)

A nalbufina é um opioide um agonista kappa e antagonista mu.

Seu uso em pacientes que receberam morfina pode reverter os efeitos depressores ventilatórios prolongados, mantendo alguma analgesia. A nalbufina, 10 a 20 mg IV, reverte a depressão pós-operatória da ventilação causada pelo fentanil, mas mantém a analgesia. A recorrência da hipoventilação pode ocorrer 2 a 3 horas após a administração de nalbufina para antagonizar os efeitos do fentanil.

77
Q

Qual agonista do receptor opioide possui propriedade anticolinérgica?

A

Meperidina

Anestesiologia SBA - Pontos ME1 (100 decks)

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