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Med 2 1er semestre > BMCT: principes de pharmacocinétique > Flashcards

BMCT: principes de pharmacocinétique Flashcards

1
Q

la voie d’administration intra-veineuse et rectale subissent-elles l’effet du 1er passage hépatique?

A

non: direct dans circulation générale

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2
Q

certains médicaments administrés via voie pulmonaire peuvent-ils diffuser dans la circulation générale?

A

oui

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3
Q

dans quel cas utilise-t-on une administration via voie pulmonaire? pourquoi?

A

en urgence où on n’a pas accès aux veines car résorption rapide (quasiment administration IV)

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4
Q

dans l’administration via voie pulmonaire, les médicaments de quelle taille atteindront la circulation générale? et ceux qui seront bloqués dans les poumons?

A

1-2 micromètres: résorbés et atteindront la circulation générale
4 micromètres: ne seront pas résorbés et resteront dans les poumons

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5
Q

la voie nasale est équivalente à quelle voie d’administration? quel est la contre-indication?

A

administration IV (très efficace)
fragilité muqueuse nasale (allergies, nécrose de la cloison nasale…)

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6
Q

peut-on avoir résorption des médicaments par voie oculaire dans la circulation générale?

A

oui

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7
Q

la majorité des médicaments pris par voie orale sont diffusés de forme passive ou active?

A

passive

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8
Q

pour le transfert passif: il se fait selon quoi? consomme-t-il de l’énergie? il y a-t-il un phénomène de compétition? le passage membranaire dépend de quoi?

A

selon gradient de concentration
non
non
liposolubilité qui dépend de l’état d’ionisation du médicament

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9
Q

une molécule non ionisée est liposoluble ou hydrosoluble? et une fortement ionisée?

A

non ionisée: liposoluble
ionisée ++: hydrosoluble

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10
Q

de quoi dépend l’ionisation de la molécule?

A

du pK de la molécule et du pH du milieu: + pK différent du pH, + molécule ionisée

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11
Q

surface de résorption de l’estomac est-elle inférieure ou supérieure à celle de l’iléon?

A

inférieure

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12
Q

comment s’appelle le paramètre de l’absorption?

A

biodisponibilité = quantité médicament dans circulation générale

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13
Q

le transfert actif se fait contre quoi? consomme-t-il de l’énergie? il y a-t-il un phénomène de compétition?

A

contre gradient de concentration
oui
oui: saturable

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14
Q

donner un exemple de médicament qui utilise le transfert actif. il est en compétition avec quoi?

A

L-DOPA (pour parkinson): compétition avec acides aminés => prendre avant repas

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15
Q

la biodisponibilité absolue est celle qui est comparable à quelle voie? elle est exprimée en?

A

intra-veineuse
exprimée en %

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16
Q

la résorption incomplète est un facteur qui influence quel paramètre? donner un exemple de antibiotique qui administré par voie orale subit cette résorption incomplète

A

biodisponibilité (la tend vers 0)
vancomycine = antibiotique à staphylocoque => il faut utiliser voie IV

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17
Q

la métabolisation pré systématique (effet de 1er passage hépatique) est un facteur qui influence quel paramètre?

A

la biodisponibilité

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18
Q

quelles sont les 2 solutions pour lutter contre la résorption incomplète et la métabolisation pré systématique qui affectent la biodisponibilité?

A
  • changer la voie administrative
  • utiliser un pro médicament (actif après effet de 1er passage hépatique)
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19
Q

lorsqu’on un nourrisson fait une crise convulsive, on utilise quelle voie d’administration?

A

la voie rectale (résorption très rapide, pas d’effet du 1er passage hépatique)

20
Q

les médicaments par voie orale en gélule sera résorbé à quel niveau? le comprimé enrobé? les gélules avec granules enrobés? gélules à libération prolongée?

A
  • gélule: dégradé à l’estomac et résorbé à la partie initiale du tube digestif
  • comprimé enrobé: tube digestif distal
  • gélule avec granule enrobé (oméprazole): au fur et à mesure du tube digestif
  • gélule à libération prolongée: tout le tube digestif
21
Q

quelle est la protéine plasmatique qui lie le + de médicaments?

A

l’albumine

22
Q

donner 2 exemples de médicaments qui se lient aux protéines plasmatiques

A

anti vitamines K, anti inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

23
Q

la ciclosporine (immunosuppresseur) se lie à quoi dans le plasma?

A

élément figuré du sang: GR

24
Q

quelle est la forme du médicament dans le plasma qui a l’effet pharmacocinétique?

A

forme libre

25
Q

peut-il y avoir compétition entre médicaments pour liaison avec protéines plasmatiques?

A

oui: ex avec AVK et AINS

26
Q

la distribution tissulaire dépend de quels 3 facteurs?

A
  • passage trans membranaire
  • niveau liaison plasmatique
  • vascularisation des tissus
27
Q

quels sont les 2 cas particuliers (barrières) du passage trans membranaire pour la distribution tissulaire?

A
  • barrière foeto placentaire, lait maternel
  • barrière hémato encéphalique
28
Q

quels sont les 2 types de liaison plasmatique au niveau de la distribution tissulaire?

A
  • restrictive: concentration plasmatique élevée, risque interactions médicamenteuses
  • permissive: concentration plasmatique faible, élimination lente
29
Q

qu’est-ce que le volume de distribution?

A

volume virtuel dans lequel serait réparti le médicament s’il était partout à la même concentration que dans le plasma

30
Q

le volume de distribution mesuré en? + il est élevé, + ou - se distribue-t-il dans l’organisme? donc un Vd <5L aurait-il une bonne diffusion tissulaire?

A

L/kg
+ il est élevé, + il se distribue dans l’organisme
Vd<5 = mauvaise diffusion tissulaire (peu de méds)

31
Q

les médicaments avec un Vd très élevé ont-ils + de chance d’avoir des effets indésirables?

A

oui

32
Q

Vd < 5L: quel compartiment? Vd entre 5 et 15L? Vd > 15L?

A

Vd < 5L: vasculaire (secteur plasmatique)
5 < Vd < 15: extra cellulaire
Vd > 15L: distribution tissulaire ++ (bcp de méds)

33
Q

pour faciliter son absorption, il fait que le médicament soit? et pour faciliter son élimination?

A

faciliter absorption = liposoluble
faciliter élimination = hydrosoluble

34
Q

les métabolites du médicament sont généralement actifs ou inactifs?

A

actifs

35
Q

les médicaments inducteurs enzymatiques peuvent modifier le métabolisme des médicaments, au risque d’interactions médicamenteuses?

A

oui

36
Q

quelle est la conséquence de la phénytoïne et Ca2+?

A

hypertrophie gingivale

37
Q

dans le cadre de l’élimination biliaire, des mécanismes actifs et passifs sont-ils impliqués?

A

oui

38
Q

le cycle entéro hépatique concerne quels médicaments? quel est le principe de fonctionnement? il y a risque médicamenteux si quel traitement?

A
  • méds subissant glycurono-conjugaison (ex: oestroprogestatifs)
  • dé conjugaison par glycuronidase bactérienne dans tube digestif > réabsorption par système porte
  • antibiothérapie à large spectre
39
Q

dans l’élimination rénale, quel est le % de filtration glomérulaire et c’est passif ou actif? quel est le % de sécrétion tubulaire et c’est passif ou actif?

A

20% filtration glomérulaire = passif
80% sécrétion tubulaire = actif (compétition possible)

40
Q

il y a-t-il possibilité de résorption tubulaire passive des médicaments dans tube proximal ou distal?

A

oui

41
Q

quel est le paramètre qui mesure la fonction rénale?

A

clairance urinaire

42
Q

quel est le paramètre qui mesure l’efficacité de l’élimination?

A

1/2 vie

43
Q

il fait combien de 1/2 vies pour que le médicament soit 100% éliminé ou pour atteindre concentration d’équilibre?

A

5

44
Q

donner un exemple de “médicament” de cinétique d’ordre 0 (+ dose élevée = + durée d’élimination longue)?

A

alcool

45
Q

l’impact de l’effet de l’interruption transitoire est fort pour une 1/2 vie longue ou courte?

A

1/2 vie courte: impact fort
1/2 vie longue: pas d’impact

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