BMCT: principes de pharmacocinétique Flashcards
la voie d’administration intra-veineuse et rectale subissent-elles l’effet du 1er passage hépatique?
non: direct dans circulation générale
certains médicaments administrés via voie pulmonaire peuvent-ils diffuser dans la circulation générale?
oui
dans quel cas utilise-t-on une administration via voie pulmonaire? pourquoi?
en urgence où on n’a pas accès aux veines car résorption rapide (quasiment administration IV)
dans l’administration via voie pulmonaire, les médicaments de quelle taille atteindront la circulation générale? et ceux qui seront bloqués dans les poumons?
1-2 micromètres: résorbés et atteindront la circulation générale
4 micromètres: ne seront pas résorbés et resteront dans les poumons
la voie nasale est équivalente à quelle voie d’administration? quel est la contre-indication?
administration IV (très efficace)
fragilité muqueuse nasale (allergies, nécrose de la cloison nasale…)
peut-on avoir résorption des médicaments par voie oculaire dans la circulation générale?
oui
la majorité des médicaments pris par voie orale sont diffusés de forme passive ou active?
passive
pour le transfert passif: il se fait selon quoi? consomme-t-il de l’énergie? il y a-t-il un phénomène de compétition? le passage membranaire dépend de quoi?
selon gradient de concentration
non
non
liposolubilité qui dépend de l’état d’ionisation du médicament
une molécule non ionisée est liposoluble ou hydrosoluble? et une fortement ionisée?
non ionisée: liposoluble
ionisée ++: hydrosoluble
de quoi dépend l’ionisation de la molécule?
du pK de la molécule et du pH du milieu: + pK différent du pH, + molécule ionisée
surface de résorption de l’estomac est-elle inférieure ou supérieure à celle de l’iléon?
inférieure
comment s’appelle le paramètre de l’absorption?
biodisponibilité = quantité médicament dans circulation générale
le transfert actif se fait contre quoi? consomme-t-il de l’énergie? il y a-t-il un phénomène de compétition?
contre gradient de concentration
oui
oui: saturable
donner un exemple de médicament qui utilise le transfert actif. il est en compétition avec quoi?
L-DOPA (pour parkinson): compétition avec acides aminés => prendre avant repas
la biodisponibilité absolue est celle qui est comparable à quelle voie? elle est exprimée en?
intra-veineuse
exprimée en %
la résorption incomplète est un facteur qui influence quel paramètre? donner un exemple de antibiotique qui administré par voie orale subit cette résorption incomplète
biodisponibilité (la tend vers 0)
vancomycine = antibiotique à staphylocoque => il faut utiliser voie IV
la métabolisation pré systématique (effet de 1er passage hépatique) est un facteur qui influence quel paramètre?
la biodisponibilité
quelles sont les 2 solutions pour lutter contre la résorption incomplète et la métabolisation pré systématique qui affectent la biodisponibilité?
- changer la voie administrative
- utiliser un pro médicament (actif après effet de 1er passage hépatique)
lorsqu’on un nourrisson fait une crise convulsive, on utilise quelle voie d’administration?
la voie rectale (résorption très rapide, pas d’effet du 1er passage hépatique)
les médicaments par voie orale en gélule sera résorbé à quel niveau? le comprimé enrobé? les gélules avec granules enrobés? gélules à libération prolongée?
- gélule: dégradé à l’estomac et résorbé à la partie initiale du tube digestif
- comprimé enrobé: tube digestif distal
- gélule avec granule enrobé (oméprazole): au fur et à mesure du tube digestif
- gélule à libération prolongée: tout le tube digestif
quelle est la protéine plasmatique qui lie le + de médicaments?
l’albumine
donner 2 exemples de médicaments qui se lient aux protéines plasmatiques
anti vitamines K, anti inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
la ciclosporine (immunosuppresseur) se lie à quoi dans le plasma?
élément figuré du sang: GR
quelle est la forme du médicament dans le plasma qui a l’effet pharmacocinétique?
forme libre
peut-il y avoir compétition entre médicaments pour liaison avec protéines plasmatiques?
oui: ex avec AVK et AINS
la distribution tissulaire dépend de quels 3 facteurs?
- passage trans membranaire
- niveau liaison plasmatique
- vascularisation des tissus
quels sont les 2 cas particuliers (barrières) du passage trans membranaire pour la distribution tissulaire?
- barrière foeto placentaire, lait maternel
- barrière hémato encéphalique
quels sont les 2 types de liaison plasmatique au niveau de la distribution tissulaire?
- restrictive: concentration plasmatique élevée, risque interactions médicamenteuses
- permissive: concentration plasmatique faible, élimination lente
qu’est-ce que le volume de distribution?
volume virtuel dans lequel serait réparti le médicament s’il était partout à la même concentration que dans le plasma
le volume de distribution mesuré en? + il est élevé, + ou - se distribue-t-il dans l’organisme? donc un Vd <5L aurait-il une bonne diffusion tissulaire?
L/kg
+ il est élevé, + il se distribue dans l’organisme
Vd<5 = mauvaise diffusion tissulaire (peu de méds)
les médicaments avec un Vd très élevé ont-ils + de chance d’avoir des effets indésirables?
oui
Vd < 5L: quel compartiment? Vd entre 5 et 15L? Vd > 15L?
Vd < 5L: vasculaire (secteur plasmatique)
5 < Vd < 15: extra cellulaire
Vd > 15L: distribution tissulaire ++ (bcp de méds)
pour faciliter son absorption, il fait que le médicament soit? et pour faciliter son élimination?
faciliter absorption = liposoluble
faciliter élimination = hydrosoluble
les métabolites du médicament sont généralement actifs ou inactifs?
actifs
les médicaments inducteurs enzymatiques peuvent modifier le métabolisme des médicaments, au risque d’interactions médicamenteuses?
oui
quelle est la conséquence de la phénytoïne et Ca2+?
hypertrophie gingivale
dans le cadre de l’élimination biliaire, des mécanismes actifs et passifs sont-ils impliqués?
oui
le cycle entéro hépatique concerne quels médicaments? quel est le principe de fonctionnement? il y a risque médicamenteux si quel traitement?
- méds subissant glycurono-conjugaison (ex: oestroprogestatifs)
- dé conjugaison par glycuronidase bactérienne dans tube digestif > réabsorption par système porte
- antibiothérapie à large spectre
dans l’élimination rénale, quel est le % de filtration glomérulaire et c’est passif ou actif? quel est le % de sécrétion tubulaire et c’est passif ou actif?
20% filtration glomérulaire = passif
80% sécrétion tubulaire = actif (compétition possible)
il y a-t-il possibilité de résorption tubulaire passive des médicaments dans tube proximal ou distal?
oui
quel est le paramètre qui mesure la fonction rénale?
clairance urinaire
quel est le paramètre qui mesure l’efficacité de l’élimination?
1/2 vie
il fait combien de 1/2 vies pour que le médicament soit 100% éliminé ou pour atteindre concentration d’équilibre?
5
donner un exemple de “médicament” de cinétique d’ordre 0 (+ dose élevée = + durée d’élimination longue)?
alcool
l’impact de l’effet de l’interruption transitoire est fort pour une 1/2 vie longue ou courte?
1/2 vie courte: impact fort
1/2 vie longue: pas d’impact
