BMCT: Binge Drinking

Question 1

l’alcool agit surtout sur quels 2 récepteurs?

Answer 1

GABA-A et D3 (dopamine)

Question 2

l’alcool sur le récepteur D3 de la dopamine activera quel circuit dans le cerveau?

Answer 2

de la récompense

Question 3

avec + de doses d’alcool, quel est l’effet sur le récepteur GABA?

Answer 3

effet sédatif (perte de conscience)

Question 4

avec + de doses d’alcool, quel est l’effet sur récepteurs dopaminergiques?

Answer 4

au-delà de D3, on stimule D2 qui sont dans l’area postrema = zone gâchette du vomissement

Question 5

quels sont les 2 grands principes de la pharmaco?

Answer 5

notion de dose-réponse et variabilité inter individuelle

Question 6

quelle est la courbe de dose-réponse pour prise d’alcool?

Answer 6

courbe en J

Question 7

le binge drinking (+ 4 verres) libère quels processus qui viennent attaquer quoi?

Answer 7

processus inflammatoires, oxydatifs
neurones

Question 8

la variabilité inter individuelle dépend de quels 2 facteurs?

Answer 8

pharmacocinétique et pharmacodynamie

Question 9

qu’est-ce que la pharmacocinétique? quelles sont les 4 étapes?

Answer 9

devenir du médicament dans l’organisme (qualitatif et quantitatif)
Absorption, Distribution, Métabolisation et Élimination

Question 10

qu’est-ce que la pharmacodynamie?
quels sont les 4 niveaux?

Answer 10

effet du médicament dans l’organisme (quantitatif et qualitatif)
tout l’organisme, tissulaire, cellulaire, moléculaire

Question 11

les benzodiazépines sont des agonistes de quel récepteur? elles peuvent mimer l’effet de l’alcool mais quels sont les risques?

Answer 11

GABA-A
dépendance et troubles cognitifs

Question 12

qu’est-ce qu’un agoniste?

Answer 12

même effet que la molécule

Question 13

qu’est-ce qu’un agoniste partiel?

Answer 13

effet moindre que la molécule

Question 14

qu’est-ce qu’un antagoniste?

Answer 14

pas d’effet par rapport à la molécule

Question 15

quels sont les 2 paramètres qui caractérisent l’interaction d’un médicament avec son récepteur?

Answer 15

l’affinité et l’activité intrinsèque

Question 16

qu’est-ce que l’affinité? quelle est la constante d’affinité?

Answer 16

+ ou - grande capacité que la molécule a pour se fixer à un récepteur
Ki = concentration telle que 50% des récepteurs sont occupés in vivo

Question 17

plus le Ki est faible, plus l’affinité est…?

Answer 17

grande

Question 18

la sélectivité d’un médicament pour un récepteur existe-t-elle?

Answer 18

non

Question 19

quelle est la formule de la réponse du médicament?

Answer 19

le produit de la constante d’affinité et l’activité intrinsèque
= Ki x Ei

Question 20

comment est déterminée l’activité intrinsèque?

Answer 20

par modifications des systèmes de transduction au niveau cellulaire

Question 21

par rapport aux systèmes de transduction, comment sait-on qu’il s’agit d’un agoniste entier? l’activité intrinsèque = combien?

Answer 21

quand il y a activation maximale des systèmes de transduction avec suffisamment de médicaments
E = 1

Question 22

par rapport aux systèmes de transduction, comment sait-on qu’il s’agit d’un agoniste partiel? l’activité intrinsèque = combien?

Answer 22

quand il n’y a pas activation maximale des systèmes de transduction avec suffisamment de médicaments
0<E<1

Question 23

quelle est l’activité intrinsèque d’un antagoniste?

Answer 23

E = 0

Question 24

l’antagoniste n’aura pas d’effet dans quelle situation? quand est-ce qu’il aura effet?

Answer 24

pas d’effet in vitro
effet in vivo

Question 25

quel est le rôle d'un antagoniste?

Answer 25

empêcher le fonctionnement d'une voie moléculaire (ex: Halopéridol pour récepteurs D2 de la dopamine)

Question 26

un agoniste partiel en présence d'un agoniste entier se comporte comment?

Answer 26

comme un antagoniste (ils occupent une partie des récepteurs et donc l'effet de l'agoniste entier sera moindre)

Question 27

la dose efficace 50 permet de mesurer quoi?

Answer 27

phénomène qualitatif (dose pour laquelle 50% des individus présentent l'effet attendu)

Question 28

la dose active 50 permet de mesurer quoi?

Answer 28

phénomène quantitatif progressif (dose qui entraîne 50% de l'effet maximal)

Question 29

qu'est-ce que l'efficacité d'un médicament?

Answer 29

effet maximum

Question 30

comment est mesurée la puissance d'un médicament? plus le facteur est faible, plus la puissance est...?

Answer 30

par dose active 50 plus la dose active 50 est faible, plus la puissance est grande

Question 31

où se fixent les antagonistes compétitifs? quels sont les 2 types d'antagonistes compétitifs? comment mesure-t-on leur puissance?

Answer 31

sur même site de fixation que l'agoniste - surmontables (réversibles): liaison faible avec récepteur et l'agoniste peut le déplacer - insurmontables (irréversibles): liaisons fortes covalentes avec récepteur et l'agoniste ne peut pas le déplacer mesure puissance par PA2

Question 32

où se fixent les antagonistes non compétitifs? sont-ils surmontables ou insurmontables? comment mesure-t-on leur puissance?

Answer 32

sur un autre site et changent la conformation ce qui empêche l'agoniste de se fixer insurmontables mesure puissance par Pd'2

Question 33

quelles sont les 4 grandes cibles protéiques des médicaments?

Answer 33

les transporteurs, les canaux ioniques, les enzymes et les noyaux

Question 34

dans l'absorption, qu'est-ce que la résorption?

Answer 34

passage des membranes par la molécule, il dépend des propriétés physico-chimiques de la molécule

Question 35

la résorption peut se faire par quels 2 mécanismes?

Answer 35

diffusion passive (alcool par ex) et transfert actif

Question 36

quels sont les 2 types de transfert actif impliqués dans la résorption?

Answer 36

- saturable: pas assez de transporteurs pour résorption même en augmentant posologie - compétitifs: compétition entre plusieurs médicaments qui veulent emprunter le même mécanisme

Question 37

qu'est-ce que l'effet du 1er passage hépatique? quelles 2 administrations conduisent à ce 1er passage?

Answer 37

médicament métabolisé par le foie avant d'arriver dans la circulation générale administration orale ou rectale

Question 38

quelles sont les 2 administrations qui évitent 1er passage hépatique?

Answer 38

voie intra veineuse ou sublinguale (évite système porte et donc le foie)

Question 39

comment quantifier l'absorption?

Answer 39

par biodisponibilité (quantité en % de médicament qui va arriver dans la circulation générale)

Question 40

quelle est la biodisponibilité par voie intra-veineuse?

Answer 40

100%

Question 41

pour que les génériques et biosimilaires soient approuvés, leur différence de biodisponibilité avec le médicament de référence doit être < à quel %?

Answer 41

<20%

Question 42

dans la distribution plasmatique du médicament, il existe sous quelles 2 formes? il y a-t-il un équilibre entre ces 2 formes?

Answer 42

forme libre (active) forme liée (à des protéines ou éléments figurés du sang) oui

Question 43

dans la distribution tissulaire, quelle est la forme du médicament qui peut diffuser dans les tissus?

Answer 43

forme libre

Question 44

quel est l'élément le plus + important pour déterminer la distribution tissulaire?

Answer 44

liposolubilité (+ un médicament est liposoluble, + il va se distribuer > psychotropes ++)

Question 45

comment quantifier la distribution des médicaments? plus il sera important, plus l'élimination sera...?

Answer 45

par volume de distribution (virtuel) + Vd est élevé, + l'élimination sera longue

Question 46

quel est l'élément qui induit le + de variabilités de métabolisation?

Answer 46

cytochromes P450

Question 47

les cytochromes P450 E3A4 sont-ils génétiquement déterminés? et les cytochromes P450 2D6?

Answer 47

P450 E3A4: non génétiquement déterminés P450 2D6: génétiquement déterminés

Question 48

le cytochrome P450 E3A4 métabolise quel % de médicsments?

Answer 48

50%

Question 49

quel paramètre permet de mesurer la métabolisation?

Answer 49

la clairance

Question 50

l'élimination peut se faire par quels 2 organes?

Answer 50

le rein ou le foie

Question 51

pour l'élimination, quelle est la différence entre une cinétique d'ordre 0 et 1?

Answer 51

ordre 0: quantité fixe éliminée par unité de temps = élimination 0,1 g/L/h (alcool) ordre 1: proportion de médicament éliminée par unité de temps = élimination 30% / h

Question 52

quels sont les 3 grands principes des essais cliniques?

Answer 52

comparaison, comparabilité, significativité (statistique et clinique)