BMCP: récepteurs et voies de transduction du signal (1) Flashcards
quelles sont les 2 voies de transmission du signal qui passent par des récepteurs membranaires qui aboutissent à une réponse biologique?
- récepteur couplé aux protéines G => 2nd messager diffusible
- récepteur à activité tyrosine kinase: interactions protéine-protéine
dans les 2 voies de transmission du signal par récepteurs membranaires, elles passent par quel phénomène d’activation?
cascade de phosphorylation => combinaison mécanismes + ramification et interconnexions entre voies
quel est le rôle des protéines kinases? et des protéines phosphatases?
PK: phosphoryler substrats protéiques
PP: déphosphoryler substrats protéiques
les cascades de phosphorylation sont réversibles ou irréversibles?
réversibles
quel est le rôle du facteur de transcription?
activer expression des gènes qu’il régule
le fait de phosphoryler une protéine l’active-t-elle obligatoirement?
non
au niveau membranaire, les messagers intercellulaires (ligands) peuvent se lier à quels 3 récepteurs?
- récepteurs couplés aux protéines G (majorité)
- récepteurs à activité tyrosine kinase
- récepteurs aux canaux ioniques ligands dépendants
quels sont les récepteurs nucléaires (intracellulaires) ?
facteurs de transcription
quels récepteurs sont cible de 50% des médicaments?
récepteurs couplés aux protéines G
pour les RCPG, il y a différentes classes de ligands en fonction de quoi?
site de liaison et nature du ligand (photons, ions, phéromones, acide aminés, protéines…)
les récepteurs classe A des RCPG sont olfactifs ou non olfactifs?
non olfactifs
combien de classes différentes de RCPG?
3: A,B et C (avec sous types)
quelle est la structure du RCPG?
7 hélices alpha transmembranaires hydrophobes avec séquence N-term en extracellulaire et C-term en intracellulaire
que se passe-t-il quand le ligand se lie à son récepteur RCPG?
changement de conformation qui active récepteur et augmente son affinité pour sous unité alpha de la protéine G (inactive se lie à GDP => active: GTP) et se dissocie de sous unité gamma-béta; la protéine G une fois activée va activer un effecteur qui forment messagers intracellulaires
quels sont les 3 types de protéines G hétérotrimériques en fonction de leur sous unité alpha?
- sous unité alpha s: active adénylate cyclase (AC)
- sous unité alpha q: active phospholipase c (PLC)
- sous unité alpha i: inhibe adénylate cyclase (AC)
pour la découverte des protéines G, quel fut la lignée cellulaire utilisée? quel récepteur qui se lie à quel ligand? quel était le principe du mécanisme d’action?
lignée cellulaire d’un lymphome de souris (S49)
récepteur adrénergique <=> ligand adrénaline
association membranes de cellule de lymphome non mutées <=> cellules S49: réponse biologique restaurée car dans ces membranes le GTP servait d’intermédiaire entre récepteur adrénergique activé par l’adrénaline et activation effecteur adénylate cyclase qui produit de l’AMPc
parmi les effecteurs enzymes des protéines G, l’adénylate cyclase donne quel 2nd messager? la phospholipase C? la protéine kinase C?
- AC: AMPc
- PLC: IP3 + diacylglycérol par hydrolyse de PiP2
- PK C: calcium