Antiviral agents: mechanisms of action Flashcards
Thuốc kháng virus: Cơ chế tác động
Kể tên các cơ chế
I. Ức chế giai đoạn sớm (Inhibition of early events)
II. Ức chế tổng hợp axit nucleic (Inhibition of nucleic acid synthesis)
III. Ức chế tổng hợp nucleotid và nucleosid (Inhibition of nucleotide and nucleoside synthesis)
IV. Ức chế enzyme integrase (Inhibition of integrase)
V. Ức chế enzyme protease (Inhibition of protease)
VI. Ức chế tổng hợp protein virus (Inhibition of viral protein synthesis)
VII. Ức chế quá trình giải phóng virus (Inhibition of release of virus)
VIII. Tăng cường miễn dịch kháng virus (Antiviral defense)
Ức chế giai đoạn sớm (Inhibition of early events)
Kể tên các loại ví dụ
- Amantadine
- Maraviroc
- Palivizumab
Amantadine
Amantadine: Ngăn chặn sự nhân lên của virus cúm A (Influenza A virus) bằng cách ức chế quá trình cởi vỏ (uncoating) của viru
Maraviroc
Maraviroc:
Gắn vào bề mặt của HIV, ngăn cản virus xâm nhập vào tế bào chủ bằng cách chặn thụ thể CCR5, một đồng thụ thể quan trọng cho HIV
Chỉ có tác dụng với các chủng HIV sử dụng CCR5 để xâm nhập vào tế bào
Palivizumab
Palivizumab:
Một kháng thể đơn dòng (monoclonal antibody) có khả năng trung hòa virus hợp bào hô hấp RSV (Respiratory Syncytial Virus)
bằng cách gắn vào một protein dung hợp trên bề mặt virus
Ức chế tổng hợp axit nucleic (Inhibition of nucleic acid synthesis)
Có những loại nào
1) Thuốc chống herpesvirus (Antiherpesvirus drugs)
2) Thuốc chống HIV (Anti-HIV drugs)
3) Thuốc chống virus viêm gan B (Anti-HBV drugs)
4) Thuốc chống virus viêm gan C (Anti-HCV drugs)
Thuốc chống herpesvirus (Antiherpesvirus drugs)
Kể tên các loại
- Acyclovir
-Ganciclovir - Cidofovir
- Foscarnet
Acyclovir
Acyclovir:
Một dẫn xuất guanosine có tác dụng ức chế DNA polymerase của virus sau khi được phosphoryl hóa bởi enzyme thymidine kinase của virus
Hiệu quả với HSV-1, HSV-2, và VZV (varicella-zoster virus - virus thủy đậu/ zona)
Ganciclovir
Ganciclovir: Cấu trúc tương tự acyclovir, nhưng có tác dụng mạnh hơn với CMV (cytomegalovirus)
Được phosphoryl hóa bởi kinase UL97 của CMV
Cidofovir
Cidofovir: Một dẫn xuất pyrophosphate, không cần phosphoryl hóa để có tác dụng
Ức chế DNA polymerase và ngăn chặn sự kéo dài chuỗi DNA
Hiệu quả với tất cả các herpesvirus, đặc biệt là HSV và CMV
Foscarnet
Foscarnet: Cấu trúc dẫn xuất pyrophosphate, không cần phosphoryl hóa
Cơ chế tương tự cidofovir
Thuốc chống HIV (Anti-HIV drugs)
Kể tên các loại
- Abacavir
- Lamivudine
- Tenofovir
Abacavir
Abacavir: Một dẫn xuất nucleoside, gây kết thúc chuỗi DNA trong quá trình tổng hợp DNA của virus
Lamivudine
Lamivudine: Một dẫn xuất nucleoside, có cơ chế tương tự abacavir
Tenofovir
Tenofovir: Một dẫn xuất nucleotide, có cơ chế ức chế tổng hợp DNA của virus bằng cách kết thúc chuỗi
Thường được sử dụng kết hợp với lamivudine hoặc emtricitabine
Thuốc chống virus viêm gan B (Anti-HBV drugs)
Lamivudine: Đã đề cập ở trên
Tenofovir: Đã đề cập ở trên
Thuốc chống virus viêm gan C (Anti-HCV drugs)
Kể tên
- Sofosbuvir
- Dasabuvir
- Ledipasvir và Velpatasvir
Sofosbuvir
Sofosbuvir: Một dẫn xuất uridine, ức chế RNA polymerase của HCV
Dasabuvir
Dasabuvir: Một chất ức chế RNA polymerase không nucleoside
Ledipasvir và Velpatasvir
Ledipasvir và Velpatasvir: Protein liên kết RNA NS5A, cần thiết cho hoạt động của RNA polymerase của HCV
Thường dùng kết hợp với sofosbuvir
Ức chế tổng hợp nucleotid và nucleosid (Inhibition of nucleotide and nucleoside synthesis)
Ví dụ, định nghĩa, dùng để làm gì
Ribavirin: Một dẫn xuất guanosine, ức chế tổng hợp purine nucleotides
Được sử dụng để điều trị viêm phổi do RSV ở trẻ sơ sinh và nhiễm virus viêm gan B
Ức chế enzyme integrase (Inhibition of integrase)
Ví dụ, định nghĩa, ứng dụng
Raltegravir: Ngăn chặn integrase do HIV mã hóa, enzyme này giúp tích hợp DNA virus mới tổng hợp vào DNA của tế bào chủ
Ức chế enzyme protease (Inhibition of protease)
Có những loại nào
I. Ức chế protease của HIV (Inhibitors of HIV protease)
II. Ức chế protease của HCV (Inhibitors of HCV protease)
Ức chế protease của HIV (Inhibitors of HIV protease)
Ritonavir: Ức chế protease của HIV, ngăn chặn sự sản xuất nhiều loại protein enzym và nucleocapsid
Thường được sử dụng kết hợp với một chất ức chế protease khác
Ức chế protease của HCV (Inhibitors of HCV protease)
Grazoprevir: Ức chế serine protease, enzyme cần thiết cho sự nhân lên của virus viêm gan C (HCV - Hepatitis C Virus)
Ức chế tổng hợp protein virus (Inhibition of viral protein synthesis)
Có những loại nào
- Fomivirsen
- Interferon-α
Fomivirsen
Fomivirsen: Là một chuỗi DNA đối nghĩa (anti-sense DNA strand), ngăn chặn quá trình nhân lên của virus CMV bằng cách gắn vào mRNA của virus
Interferon-α
Interferon-α: Gắn vào một thụ thể trên bề mặt tế bào, kích thích tế bào tạo ra ba loại protein có tác dụng ức chế tổng hợp protein của virus và tế bào
Được phê duyệt để sử dụng ở bệnh nhân viêm gan B và C mạn tính
Ức chế quá trình giải phóng virus (Inhibition of release of virus)
Ví dụ, ứng dụng
Oseltamivir: Ức chế neuraminidase của virus cúm (Influenza virus), từ đó ngăn cản virus thoát ra khỏi tế bào bị nhiễm
Tăng cường miễn dịch kháng virus (Antiviral defense)
Ví dụ, ứng dụng
Imiquimod: Kích thích toll-like receptor 7 (TLR7), dẫn đến tăng tiết các cytokine (INF-α, IL-6, TNF-α) giúp tăng cường khả năng miễn dịch của cơ thể
Được sử dụng để điều trị mụn cóc sinh dục (genital warts), ung thư biểu mô tế bào đáy (superficial basal cell carcinoma) và dày sừng quang hóa (actinic keratosis)