Antibiotics inhibiting bacterial folate, DNA, or RNA synthesis. Mechanism of action, spectrum of effect, resistance mechanisms

Question 1

Kháng sinh ức chế tổng hợp acid folic, DNA hoặc RNA của vi khuẩn

Gồm những thuốc gì

Answer 1

• Fluoroquinolone
• Sulfonamide và Trimethoprim
• Rifamycin

Question 2

Fluoroquinolone
- Cơ chế
- Overview
- Gồm những đời nào

Answer 2

• Cơ chế: Ức chế DNA gyrase hoặc topoisomerase IV (bactericidal)
• Thấm tốt vào mô, được sử dụng rộng rãi
• Gồm 4 thế hệ:

+ Acid Nalidixic, Acid Oxolinic
+ Norfloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin
+ Levofloxacin
+ Moxifloxacin

Question 3

Acid Nalidixic, Acid Oxolinic

Answer 3

• Tác dụng trên Gram (-) nhưng không hiệu quả với Pseudomonas spp.
• Chủ yếu được sử dụng cho nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs)

Question 4

Norfloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin

Answer 4

• Chống Gram (-) và một số Gram (+)
• Phổ rộng với một số vi khuẩn không điển hình
• Dùng trong phơi nhiễm bệnh than và nhiễm trùng đường hô hấp

Question 5

Levofloxacin

Answer 5

• Kháng khuẩn phổ rộng hơn (Gram (+), Gram (-), vi khuẩn không điển hình)
• Hiệu quả trong viêm phổi mắc phải trong cộng đồng

Question 6

Moxifloxacin

Answer 6

Hiệu quả với vi khuẩn kỵ khí

Question 7

Tác dụng phụ của Fluoroquinolone

Answer 7

Việc sử dụng Fluoroquinolone có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng như:

Viêm gân (tendinitis), đứt gân, rối loạn tiêu hóa, trầm cảm
Cần hạn chế hoặc ngừng sử dụng nếu có nguy cơ cao

Question 8

Sulfonamide và Trimethoprim

Cơ chế tác động

Answer 8

Cơ chế:

• Sulfonamide (Sulfadiazine, Sulfamethoxazole) ức chế tổng hợp acid folic, cạnh tranh với PABA (substrate của tổng hợp acid folic)
• Trimethoprim (TMP) ức chế tổng hợp acid folic bằng cách ức chế dihydrofolate reductase
• TMP/SMX (Bactrim) thường kết hợp với tỷ lệ 1:5

Question 9

Sulfonamide và Trimethoprim

Phổ tác dụng

Answer 9

Phổ tác dụng:

• Phổ rộng chống lại Gram (+) và Gram (-)
• Có thể hiệu quả với MRSA
• Hiệu quả với Pneumocystis spp. nhưng không hiệu quả với Pseudomonas và Enterococcus
• Dùng điều trị và dự phòng nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs)

Question 10

Rifamycin

Gồm những thuốc gì

Answer 10

Rifampin, Rifapentine, Rifabutin

Question 11

Rifamycin

Chi tiết

Answer 11

• Gồm: Rifampin, Rifapentine, Rifabutin
• Cơ chế: Ức chế RNA polymerase (bactericidal)
  Thấm tốt vào mô, đặc biệt là phổi, xương, mô liên kết và áp xe
• Đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy (CSF)
• Dùng dự phòng chống Neisseria meningitidis và Haemophilus influenzae
• Ứng dụng: Chống lao (tuberculosis)
• Tác dụng phụ:

Gây đổi màu nước tiểu, nước bọt và mồ hôi sang màu cam