Antibiotics inhibiting bacterial cell wall synthesis. Mechanism of action, spectrum of effect, resistance mechanisms Flashcards
Cấu trúc nào cơ bản của thành tế bào
β-lactam
Nói về β-lactam
- Cấu trúc cơ bản gồm một vòng thiazolidine liên kết với một vòng β-lactam
- Penicillin-binding proteins (PBPs) là đích tác động của tất cả kháng sinh nhóm β-lactam
- Ức chế bước cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào, gây ly giải tế bào (bactericidal)
- Chỉ có hiệu quả đối với vi khuẩn phát triển nhanh và tổng hợp thành peptidoglycan
- Không hiệu quả với Chlamydia spp., Mycoplasma spp., mycobacteria, nấm và virus
- Có thể gây ra các phản ứng dị ứng như mề đay, ban đỏ, phù mạch, co thắt phế quản và sốc phản vệ
Kể tên các thuốc chống β-lactam
1) Penicillin tự nhiên (Natural penicillin)
2) β-lactam kháng β-lactamase (β-lactamase resistant β-lactams)
3) Aminopenicillin
4) Ureidopenicillin
5) Carbapenem
6) Cephalosporin
7) Monobactams
Penicillin tự nhiên (Natural penicillin)
- Penicillin G có phổ hẹp, dễ bị β-lactamase bất hoạt
- Penicillin V bền với acid, có thể dùng đường uống
-Chủ yếu được sử dụng để điều trị viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm
β-lactam kháng β-lactamase
(β-lactamase resistant β-lactams)
- Gồm Methicillin, Nafcillin, Oxacillin
- Phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu dùng để điều trị tụ cầu kháng β-lactamase (Staphylococcus)
Aminopenicillin
- Gồm Ampicillin và Amoxicillin
- Phổ rộng hơn đối với vi khuẩn Gram (-) nhưng vẫn bị β-lactamase bất hoạt (ví dụ: Klebsiella)
- Đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy (CSF)
Ureidopenicillin
- Piperacillin là đại diện chính
- Hiệu quả chống Pseudomonas aeruginosa
- Đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy
Carbapenem
- Gồm Meropenem, Imipenem, Doripenem, Ertapenem
Kháng lại hầu hết β-lactamase - Hiệu quả tốt với vi khuẩn Gram (-) kỵ khí tùy ý, bao gồm Pseudomonas aeruginosa và vi khuẩn ESBL (β-lactamase phổ rộng)
- Không hiệu quả với MRSA, E. faecium
- Carbapenem chia thành hai nhóm chính:
- Metallo-β-lactamase (MBLs) – (ví dụ: P. aeruginosa)
- Serine-β-lactamase – (ví dụ: K. pneumoniae)
Các nhóm Carbapenem chính
- Metallo-β-lactamase (MBLs) – (ví dụ: P. aeruginosa)
- Serine-β-lactamase – (ví dụ: K. pneumoniae)
Cephalosporin có mấy thế hệ
5 thế hệ
Kể tên các thuốc từng thế hệ của Cephalosporin
- Thế hệ 1: Hiệu quả với tụ cầu (Staphylococcus) và liên cầu (Streptococcus)
- Thế hệ 2: (Cefaclor, Cefuroxime, Cefotetan, Cefoxitin)
- Thế hệ 3 : Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime và các thuốc khác
- Thế hệ 4 : Cefepime, Cefpirome
- Thế hệ 5 : Ceftaroline, Ceftobiprole, Ceftolozane
Thế hệ 1 Cephalosporin
Thế hệ 1: Hiệu quả với tụ cầu (Staphylococcus) và liên cầu (Streptococcus)
Không thấm vào dịch não tủy
Thế hệ 2 Cephalosporin
(Cefaclor, Cefuroxime, Cefotetan, Cefoxitin)
- Phổ rộng hơn, bao gồm một số vi khuẩn Gram (-) (H. influenzae, Neisseria)
- Kháng β-lactamase tốt hơn
- Chủ yếu dùng điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới
- Không thấm vào dịch não tủy
Thế hệ thứ ba của Cephalosporin
- Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime và các thuốc khác
- Phổ rộng chống vi khuẩn Gram (-), kháng hầu hết β-lactamase
- Đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy (CSF)
- Cefotaxime và Ceftriaxone thường dùng để điều trị viêm màng não
Thế hệ thứ tư của Cephalosporin
- Cefepime, Cefpirome
- Chống β-lactamase tốt hơn
- Nhiều thuốc có thể xâm nhập hàng rào máu não
- Có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa
- Chủ yếu sử dụng trong nhiễm trùng bệnh viện
Thế hệ thứ năm của Cephalosporin
- Ceftaroline, Ceftobiprole, Ceftolozane
- Xâm nhập được dịch não tủy (CSF)
- Ceftaroline có tác dụng chống lại MRSA
- Ceftolozane thường phối hợp với chất ức chế β-lactamase (Tazobactam)
Monobactam
Phổ kháng khuẩn hẹp, chỉ hiệu quả với Enterobacteriaceae và Pseudomonas spp.
Kháng β-lactamase
Chất ức chế β-lactamase
- Kể tên
- Phối hợp với gì
- Tên thương mại
- Ứng dụng
Glycopeptide
- Vancomycin, Teicoplanin, Dalbavancin, Telavancin
- Gắn vào D-ala-D-ala trên thành tế bào, ức chế tổng hợp thành tế bào
- Không hiệu quả với Gram (-)
- Phổ hẹp, chống lại MRSA, Enterococcus kháng penicillin, C. jeikeium
- Chủ yếu dùng để điều trị nhiễm trùng bệnh viện
Các Kháng sinh khác kể tên
- Daptomycin
- Fosfomycin
- Bacitracin
Daptomycin
- Lipopeptide có cơ chế tương tự Vancomycin
- Không hiệu quả với vi khuẩn kháng Vancomycin (VRSA, VRE)
Fosfomycin
- Ức chế giai đoạn sớm trong tổng hợp thành tế bào
- Phổ rộng, chống Gram (+) và Gram (-)
- Chủ yếu dùng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu
Bacitracin
- Hiệu quả với vi khuẩn Gram (+)
- Chỉ dùng bôi ngoài da do có thể gây độc tính trên thận
- Thường dùng trong nhiễm trùng do chấn thương ngoài da
