Układ sympatyczny cz.1 Flashcards
Tyrozyna -> DOPA
W mitochondriach.
Hydroksylaza tyrozyny.
DOPA -> Dopamina
W cytoplazmie.
Dekarboksylaza DOPA.
Karbidopa.
Inhibitor dekarboksylazy DOPA.
Dopamina -> Noradrenalina
Ostatni etap w neuronach.
B-hydroksylaza dopaminy.
Noradrenalina -> Adrenalina
W komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy.
N-metylotransferaza fenyloetanoloamin.
Co pobudza receptory alfa?
Adrenalina i noradrenalina.
Skurcz naczyń.
Co pobudza receptory beta?
Izoprenalina i adrenalina.
Stymulacja serca i relaksacja mięśni gładkich.
Receptor alfa 1. (5)
- metabotropowy
- Gq
- skurcz mięśni gładkich
- Fenylefryna (+)
- Prazosyna (-)
Receptor alfa2. (5)
- metabotropowy
- Gi
- presynaptycznie hamuje uwalnianie przekaźników, działając w CSN obniża CTK, hamuje agregacje płytek
- Klonidyna (+)
- Johimbina (-)
Receptor alfa 2A. (4)
- w OUN, w strukturach czuwania
- działanie uspokajające i nasenne
- Deksmedetomidyna, Miwazerol (+)
- Atipamezol (-)
Receptor alfa 2B. (4)
- w pniu mózgu, ( w strefie presyjnej)
- hamowanie impulsacji sympatycznej
- spadek CTK
- Klonidyna działa hipotensyjnie przez te receptory
Receptor beta 1. (6)
- metabotropowy
- Gs
- wzrost częstości i siły skurczu serca
- uwalnianie reniny
- Dobutamina (+)
- Atenolol, Metoprolol, Acebutolol (-)
Receptor beta 2. (5)
- metabotropowy
- Gs
- kinaza białkowa A -> rozkurcz mięśni (oskrzela, trzewia)
- nasila glikogenolizę
- Salbutamol, Salmeterol (+)
Receptor beta 3. (3)
- metabotropowy
- Gs
- lipoliza w tkance tłuszczowej
Nebiwolol.
B-bloker III generacji.
Beta 3 -> NO -> Wazodylatacja
???
Wymień aminy katecholowe! (3)
Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina.
Adrenalina receptory.
W równym stopniu działa na receptory alfa i beta.
Adrenalina zastosowanie. (3)
- stosowana podczas reanimacji
- stosowana we wstrząsie anafilaktycznym
- dodatek do leków znieczulających miejscowo
Noradrenalina receptory.
Działa na receptory alfa.
Noradrenalina zastosowanie.
- w niewydolności serca z zaawansowana hipotonią
- we wstrząsie septycznym
Noradrenalina działanie.
- podanie dożylne
- spadek akcji serca, bo odruchowa WAGOTONIA
- wzrost ciśnienia , bo skurcz naczyń
Dopamina 0,5-5ug/kg/min.
Aktywacja receptorów w nerkach -> rozkurcz naczyń -> wzrost diurezy.
Leczenie ostrej niewydolności nerek.
Dopamina 5-10ug/kg/min.
Stymulacja receptorów B1 w sercu -> przyśpieszenie akcji serca. W ostrej (zaostrzeniu) niewydolności serca, we wstrząsie septycznym.
Dopamina >10ug/kg/min.
Działa na receptory alfa1 naczyń -> uogólniony skurcz naczyń.
Wymień agonistów receptorów alfa! (6)
- Fenylefryna,
- Nafazolina i Ksylometazolina,
- Tetryzolina,
- Midodryna,
- Droksydopa
Fenylefryna chemicznie.
Amina sympatykomimetyczna.
Selektywny agonista receptorów alfa1.
Fenylefryna zastosowanie. (3)
- pozajelitowo do podtrzymania ciśnienia podczas znieczulenia,
- pozajelitowo wspomaga leczenie wstrząsu i hipotensji
- doustnie razem z przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi i przeciwbólowymi.
Fenylefryna działanie niepożądane. (6)
- lęk, niepokój, nerwowość, bezsenność, omamy
- osłabienie, bladość
- zaburzenia oddychania
- zaburzenie oddawania moczu
- rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
- odruchowa bradykardia
Nafazolina i Ksylometazolina zastosowanie. (2)
- w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa,
- w ostrym zapaleniu spojówek.
Tetryzolina zastosowanie. (3)
- objawowo nieinfekcyjne zapalenie spojówek,
- nieżyt nosa,
- zapalenie zatok.
Tetryzolina działanie niepożądane. (3)
- zespół suchego oka,
- niedokrwienie przedniej części gałki ocznej,
- długotrwałe stosowanie powoduje przekrwienie śluzówki i nawrót objawów.
Midodryna zastosowanie. (1)
W leczeniu samoistnej hipotonii ortostatycznej.
Midodryna działanie niepożądane. (3)
- wysokie CTK,
- parestezje, świąd, dreszcze, gęsia skórka,
- zaburzenia oddawania moczu.
Droksydopa zastosowanie i działanie.
W leczeniu hipotonii ortostatycznej.
W organizmie zamieniany do noradrenaliny przez dekarboksylazę DOPA.
Wymień agonistów receptorów B! (3)
- Izoprenalina,
- Orcyprenalina,
- Dobutamina.
Izoprenalina.
Kiedyś stosowana w zaburzeniach rytmu.
Orcyprenalina zastosowanie.
W przejściowych zaburzeniach rytmu.
Dobutamina zastosowanie. (3)
- wstrząs kardiogenny,
- przewlekła niewydolność serca z małym CO,
- diagnostyka ChNS (próba dobutaminowa).
Wymień agonistów receptorów B2! (5)
- Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina,
- Salmeterol,
- Formoterol.
Agoniści B2.
Otrzymywani na skutek modyfikacji pierścienia adrenaliny.
Względnie wybiórczy dla receptorów B2.
Przy większych dawkach mogą ujawniać działanie na B1.
Agoniści B2 zastosowanie. (3)
- astma oskrzelowa,
- POChP,
- hamowanie skurczy macicy (Salbutamol i Fenoterol)
Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina farmakodynamika.
Krótko działające.
Salmeterol farmakodynamika.
Długo działający + działanie przeciwzapalne.
Początek działania po 10-20min.
Formoterol farmakodynamika.
Długo działa jak Salmeterol, ale szybciej.
Początek działania po 1-3min.
Agonista receptorów dopaminowych.
Fenoldopa.
Fenoldopa działanie. (4)
- wybiórczy agonista receptorów D1
- antagonista alfa2 (słaby)
- rozkurcza naczynia -> spadek CTK
- stosowany tylko w warunkach szpitalnych (max 48h)
Sympatykomimetyki uwalniające NA z pęcherzyków.
Efedryna i Pseudoefedryna.
Efedryna działanie.
- obkurcza naczynia -> podnosi CTK (stosowany podczas znieczulenia)
- pobudza OUN
Pseudoefedryna a efedryna.
Izomer D efedryny. Nie posiada jej działania ośrodkowego.
Pseudoefedryna zastosowanie. (3)
Obkurczanie naczyń w:
-nieżycie nosa,
-zapaleniu zatok,
zapaleniu GDO.
Wychwyt I katecholamin.
Neuronalny przez zakończenia presynaptyczne.
Silniej wychwytywana NA.
Inhibitor: Kokaina i trójcykliczne leki przeciw depresyjne.
Wychwyt II katecholamin.
Tkankowy przez mięśnie gładkie, serce i śródbłonek.
Silniej wychwytywana A.
Inhibitor: glikokortykosteroidy.
Enzymy metabolizujące aminy katecholowe.
MAO = monoaminooksydaza
COMT = katecholo-O-metylotransferaza
Powstaje kwas wanilinomigdałowy (VMA)
MAO.
- w mitochondriach
- zaburzenia powodują nadciśnienie i choroby afektywne
MAO-A.
W tkance nerwowej.
Powinowactwo do 5-HT, NA, Dopaminy
MAO-B.
W tkankach pozanerwowych.
Największe powinowactwo do Dopaminy.
COMT.
W cytozolu.
Powinowactwo do Dopaminy, A, NA.
Cel w leczeniu choroby Parkinsona.
