Leki przeciwwirusowe 3 Flashcards
Wymień leki stosowane w leczeniu HBV! (7)
(ILE ETAT) Interferon alfa Lamiwudyna Adefowir Entekawir Tenofowir i Emtrycytabina Telbiwudyna
Interferon alfa.
- stosowane są Interferon alfa-2A, interferon alfa-2B i preparaty pegylowane
- stosowane we wstrzyknięciach podskórnych i domięśniowych
- leczenie aktywnego i przewlekłego WZWB i WZWC
Badane są formy o dłuższym okresie działania np. Alnuferon (Interferon alfa-2B + albumina)
Lamiwudyna - mechanizm działania i zastosowanie
Oporność.
- analog cytozyny
- hamuje odwrotną transkryptazę HIV i polimerazę DNA HBV
- stosowana w WZWB
Oporność zależy od mutacji polimerazy, krzyżowa z Entekawirem i Emtrycytabiną
Adefowir - mechanizm działania.
Oporność.
- analog adenozyny
- podlega 2-krotnej fosforylacji
- hamuje odwrotną transkryptazę HIV i polimerazę DNA HBV
- stosowany jako prolek w postaci diestru
Czasami pierwotnie oporne, NIE ma charakteru krzyżowego z Lamiwudyna
Adefowir - DN.
Rzadko
- uszkodzenie nerek
- pp (wymioty, biegunka)
- kwasica mleczanowa, stłuszczenie wątroby (typowe dla NRTI)
Entekawir - mechanizm działania.
Oporność.
- analog guaniny
- hamuje wszystkie funkcje polimerazy DNA HBV
- podawany doustnie (pokarm hamuje wchłanianie)
- leczenie przewlekłego WZWB
Oporność krzyżowa z Lamiwudyną
Entekawir - DN.
-nudności wymioty, bóle głowy
Telbiwudyna - mechanizm działania.
- analog tymidyny
- inhibitor polimerazy DNA HBV
- działa na szczepy oporne na Lamiwudynę i Adefowir
Telbiwudyna - DN.
- kwasica mleczanowa
- uszkodzenie mięśni
Wymień leki używane w leczeniu HCV! (15)
- interferon alfa
- Rybawiryna
- Inhibitory proteazy serynowej
- Inhibitory białka NS5A
- Inhibitory polimerazy RNA
Rybawiryna - mechanizm działania.
- analog guaniny (3-krotnie fosforylowany)
- niejasny mechanizm (?spadek GTP, hamuje tworzenie czapeczki mRNA)
- hamowanie polimerazy DNA (grypa A i B, paragrypa, RSV, HCV, HIV-1, EBV)
- ?zwiększa liczbę mutacji HCV -> zmniejsza zdolność zakażania
- nasila odpowiedź na interferon
Rybawiryna - zastosowanie.
- doustnie w przewlekłym WZWC
- w połączeniu z Interferonem alfa-2A
- skuteczność zależy od genotypu wirusa, rasy pacjenta, obecności chorób towarzyszących
- stosowana w RSV, EBV, grypa A i B, wirus gorączki Lassa
Rybawiryna - DN.
- niedokrwistość hemolityczna 10-20% (zależy od dawki -> monitorowanie stężenia leku!)
- depresja, bezsenność
- świąd skóry
Rybawiryna - przeciwwskazania.
- niedokrwistość
- niewydolność nerek
- dławica piersiowa postępująca
- ciąża
Wymień inhibitory proteazy serynowej! (6)
Boceprewir Telaprewir Symeprewir Paritaprewir Asunaprewir Grazoprewir
Inhibitory proteazy serynowej - mechanizm działania.
- hamują proteazę NS3 wirusa HCV
- hamuje cięcie poliproteiny wirusa na białka potomne
Inhibitory proteazy serynowej - zastosowania.
- stosowany w politerapii z Pegiinterferonem, Rybawiryną lub inhibitorami NS5B
- leczenie przewlekłego WZW C (wirus o genotypie 1)
Inhibitory proteazy serynowej - DN.
- niedokrwistość
- małopłytkowośc
- limfopenia
- pp (wymioty, biegunka, świąd odbytu)
- skóra (świąd)
Wymień inhibitory białka NS5A! (5)
Daklataswir Ledipaswir Ombitaswir Welpataswir Elbaswir
Inhibitory białka NS5A - mechanizm działania.
Zastosowanie.
-hamuje białko NS5A (odpowiedzialne za udział w replikacji RNA, ?oporność na interferon)
Z: razem z inhibitorami proteazy serynowej lub inhibitorami NS5B w “bezinterferonowej” terapii przewlekłego WZW C
Inhibitory białka NS5A - DN.
- uczucie zmęczenia
- ból głowy, nudności
- limfopenia, trombocytopenia
Wymień inhibitory białka NS5B! (2)
Sofosbuwir
Dasabuwir
Inhibitory białka NS5B - mechanizm działania.
NS5B = polimeraza RNA
- Sofosbuwir - analog urydyny
- Dasabuwir - nienukleozydowy inhibitor polimerazy
Inhibitory białka NS5B - zastosowanie
- w politerapii z Pegiintrferonem alfa lub Rybawiryną lub inhibitorami NS5A
- leczenie przewlekłego WZW C
Inhibitory białka NS5B - DN.
- uczucie zmęczenia
- bóle głowy
- bezsenność
- anemia
- świąd skóry
Wymień połączenia leków stosowane w WZW C!
- Elbaswir + Grazoprewir
- Ledipaswir + Sofosbuwir
- Ombitaswir + Paritaprewir + Rytonawir
- Walpataswir + Sofosbuwir
Wymień pochodne Adamantanu! (2)
Amantydyna
Rymantydyna
Tromantadyna
Amantydyna i Rymantydyna - mechanizm działania.
- hamują białko M2 otoczki wirusa grypy typu A!
- hamują ucieczkę z lizosomów i proces odpłaszczania wirusów
- Amantydyna - wydalana przez nerki
- Rymantydyna - metabolizowana w wątrobie
Amantydyna i Rymantydyna - mechanizm oporności.
- oporność rozwija się bardzo szybko
- mutacja białka M2
- różna częstość w zależności od rodzaju wirusa
- nie ma charakteru krzyżowego z inhibitorami neuramidazy
Amantydyna i Rymantydyna - zastosowanie.
- profilaktyka przed i poekspozycyjna grypy
- leczenie grypy (zastosowana po 2 dnich skraca chorobę o ~2 dni)
- nasilają uwalnianie dopaminy -> terapia Parkinsona
Amantydyna i Rymantydyna - DN.
- zależą od pobudzenia układu dopaminergicznego
- > pp (wymioty, jadłowstręt)
- > OUN (bezsenność, rozdrażnienie, zaburzenia koncentracji) (Rymantydyna mniej)
- obrzęki kończyn
- teratogenne
Tromantadyna.
-stosowana w miejscowym leczeniu zakażeń HSV
Wymień inhibitory neuraminidazy! (3)
Zanamiwir
Oseltamiwir
Paramiwir
Zanamiwir i Oseltamiwir - mechanizm działania.
Oporność.
- analogi kwasu sjalowego (rozkładanego przez neuraminidazę w celu uwolnienia wirusów potomnych z komórki)
- hamują uwalnianie wirusów z komórki
- aktywne wobec wirusa grypy A i B
O: mutacja neuraminidazy - nie jest klinicznym problemem
Zanamiwir i Oseltamiwir - zastosowanie.
- Zanamiwir wziewnie
- Oseltamiwir - doustnie (prolek metabolizowany przez esterazy)
- profilaktyka i leczenie grypy A i B (dla sutecznośći terapii ważne wczesne użycie do 48h)
U dzieci >1r.ż. Oseltamiwir, >7r.ż. Zanamiwir
Zanamiwir - DN.
- kaszel
- skurcz oskrzeli
- pieczenie w nosie i w gardle
Oseltamiwir -DN.
- biegunki, wymioty, ból brzucha 10% (łagodzi podawanie z pokarmem)
- rzadko zmiany skórne
- ?próby samobójcze u młodzieży?
Peramiwir - zastosowanie.
- nowy inhibitor neurazminidazy
- podawanie dożylne
- skuteczny na wirusy grupy A oporne na inne leki
Peramiwir - DN.
- neutropenia
- biegunka, AlAT, AspAT
- rzadko wzrost CTK, hiperglikemia, OUN (bezsenność, halucynacje), skóra
Wymień leki stosowane w zakażeniu RVS.
Rybawiryna
Paliwizumab, Matawizumab
Rybawiryna w leczeniu RVS.
- podawana wziewnie w leczeniu ciężkiego zapalenia oskrzelików i płuc u dzieci (też w grypie A i B)
- DN wziewnej formy: podrażnienie dróg oddechowych i spojówek
Paliwizumab.
- przeciwciało humanizowane przeciwko białku F RVS
- 5 wstrzyknięć domięśniowych miesięcznie
- podawany w profilaktyce u wcześniaków i dzieci z wadami serca i płuc
- inny o podobnym mechanizmie ale większym powinowactwie to Matawizumab
Plekonaryl - mechanizm działania i zastosowanie.
- łączy się z białkiem VP1 rinowirusów i enterowirusów
- hamuje odpłaszczanie wirusów w komórce
- leczenie przeziębienia i zapobieganie u pacjentów z astmą
Imikwimod, Rezykwimod mechanizm działania i zastosowanie.
DN.
- immunomodulator
- aktywuje mechanizmy odporności pierwotnej
- leczenie kłykcin kończystych
DN: przebarwienia skóry
