Leki przeciwkrzepliwe 2 i Leki fibrynolityczne Flashcards

1
Q

Wymień inhibitory czynnika Xa! (9)

A
Fondaparynuks
Idraparynuks
Idrabiotaparynuks
Rywaroksaban
Apiksaban, Edoksaban, Betriksaban
Danaparoid
Defibrotyd
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Fondaparynuks, Idraparynuks, Idrabiotaparynuks - mechanizm działania.

A
  • syntetyczne pentasacharydy
  • łączą się odwracalnie z antytrombiną
  • ten sam mechanizm występuje w heparynie
  • NIE wymagają kontroli labolatoryjnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Fondaparynuks - mechanizm działania i interakcje.

A
  • syntetyczny pentasacharyd (z kwasem siarkowym)
  • zwiększa 300 razy aktywność antytrombiny
  • usuwany przez nerki
  • nie wiąże się z płytkami krwi (nie wywołuje małopłytkowości)
  • można stosować w HIT
  • można stosować z Kwasem Acetylosalicylowym i Warfaryną (brak interakcji)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Inhibitory czynnika Xa - wskazania.

A
  • NSTEMI
  • profilaktyka ŻChZZ
  • profilaktyka zakrzepicy po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Fondaparynuks - wady.

A
  • konieczność podania pozajelitowego
  • wydalanie z moczem
  • brak antidotum
  • drogi w porównaniu z Heparynami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Idraparynuks.

A
  • długo działający pentasacharyd

- był stosowany w migotaniu przedsionków, ale już nie bo wywoływał krwawienia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Idrabiotaparynuks.

A
  • długo działający pentasacharyd
  • analog Idraparynuksu powodujący mniej krwawień
  • zawiera Biotynę i Idraparynuks
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Idrabiotaparynuks - zalety.

A
  • możliwość inaktywacji leku (Awidyna!)

- niewielka akumulacja aktywności przeciwzakrzepowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Rywaroksaban.

A
  • lek doustny
  • wybiórczo łączy się z miejscem aktywnym Xa (zarówno z wolnym Xa i z kompleksem Xa+protrombinaza)
  • metabolizowany w wątrobie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Bezpośrednie doustne koagulanty.

A

Rywaroksaban

Apiksaban, Edoksaban, Betriksaban (III faza badań)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Antidotum dla bezpośrednich doustnych koagulantów.

A

Andeksanet alfa

  • wiąże się z Rywaroksabanem i Apiksabanem
  • odwraca działanie tych leków
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Danaparoid.

A
  • mieszanina heparynoidów o małej masie cząsteczkowej
  • stosunek hamowania Xa do IIa = 20:1
  • niskie powinowactwo do przeciwciał przeciwpłytkowych
  • może być stosowany w małopłytkowości poheparynowej typu II
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Defibrotyd - mechanizm działania.

A
  • polideoksyrybonukleotyd
  • działanie przeciwzakrzepowe i fibrynolityczne
  • hamuje powstawanie skrzepu i ułatwia rozpuszczanie
  • wzrost stężenia PGE2 PGI2 i t-PA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Defibrotyd a Heparyna i Warfaryna.

A
  • słabsze działania przeciwzakrzepowe

- może być stosowany u chorych z wysokim ryzykiem krwawienia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Defibrotyd - zastosowanie.

A

-w leczeniu wątrobowej choroby żylno-okluzyjnej (powikłanie chemioterapii przed przeszczepem szpiku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wymień bezpośrednie inhibitory trombiny! (1+5)

A
Hirudyna*
Lepirudyna
Dezyrudyna
Biwalirudyna
Argatroban
Dabigatran
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hirudyna.

A
  • substancja z pijawek lekarskich

- prekursor bezpośrednich inhibitorów trombiny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wymień rekombinowane hirudyny!

A

Lepirudyna

Dezyrudyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Wymień syntetyczne analogi hirudyny!

A

Biwalirudyna

Argatroban

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - mechanizm działania.

A
  • tworzą kompleks z trombiną
  • uniemożliwiają wiązanie z fibrynogenem
  • monitorowanie efektu przez oznaczanie APTT
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - wskazania.

A
  • małopłytkowość poheparynowa
  • profilaktyka ŻChZZ
  • PCI
  • OZW
  • udar mózgu
22
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - DN.

A
  • krwawienia

- wstrząs anafilaktyczny (po powtórnym zastosowaniu Lepirudyny po upływie <3msc)

23
Q

Bezpośrednie inhibitory trombiny - PW.

A
  • jak Heparyna(HNF)
  • ciąża i karmienie
  • niewydolność nerek (Lepirudyna, Dezyrudyna, Biwalirudyna)
  • niewydolność wątroby (Argatroban)
  • uczulenie
24
Q

Dabigatran.

A
  • lek doustny
  • bezpośredni inhibitor trombiny
  • stosowny w profilaktyce ŻChZZ
  • nie wymaga kontroli APTT
25
Q

Dabigatran - antidotum.

A

Idarucyzumab

  • fragment Fab przeciwciała
  • łączy się z Dabigatranem
26
Q

Drotrekogin alfa.

A
  • rekombinowany preparat białka C
  • działanie przeciwzakrzepowe, przeciwzapalne i profibrynolityczne
  • stosowny w zakażeniu Ebola
27
Q

Przeciwskazanie bezwzględne do stosowania leków przeciwzakrzepowych!

A
  • skaza krwotoczna
  • objawy krwawienia z pp
  • choroba pp związana z dużym ryzykiem krwawienia
  • objawowe nadciśnienie wrotne
  • rozwarstwienie aorty
  • ciąża (doustne tylko)
28
Q

Przeciwskazanie względne do stosowania leków przeciwzakrzepowych!

A
  • udar krwotoczny lub krwiak śródczaszkowy <2msc
  • uraz lub operacja głowy <20 dni
  • guz mózgu
  • operacja <24h
  • biopsja, nakłucie tętnicy, nakłucie lędźwiowe <24h
  • źle kontrolowane nadciśnienie (>200/110)
  • retinopatia cukrzycowa
  • niewydolność wątroby lub nerek
  • zapalenie osierdzia
  • małopłytkowość poheparynowa
29
Q

Wymień leki stosowane w migotaniu przedsionków w profilaktyce przeciwzakrzepowej!

A

(Warfaryna)
Dabigatran
Rywaroksaban
Apiksaban

W przypadku odmowy używania nowych leków przeciwzakrzepowych stosuje się Kwas acetylosalicylowy + Klopidogrel

30
Q

Wymień leki fibrynolityczne I generacji! (3)

A

Streptokinaza
Urokinaza
APSAC

31
Q

Streptokinaza - mechanizm działania.

A
  • nieenzymatyczne białko
  • wiąże się z plazminogenem -> plazmina
  • plazmina trawi powstały już skrzep włóknikowy
32
Q

Streptokinaza - zastosowanie.

A
  • podanie dożylne
  • zmniejsza śmiertelność w zawale serca (lepiej z Kwasem acetylosalicylowym)
  • po 4 dniach pojawiają się przeciwciała
  • > przed kolejnym użyciem roczna przerwa !!!
33
Q

Urokinaza.

A
  • naturalny aktywator plazminogenu

- z hodowli komórkowych

34
Q

APSAC.

A
  • kompleks Streptokinaza + Plazminogen (z zablokowaną Ser740)
  • niedostępny dla inhibitorów osoczowych
  • wiąże się z zakrzepem i wtedy zyskuje aktywność
35
Q

Wymień leki fibrynolityczne II generacji! (2)

A

Alteplaza

Duteplaza

36
Q

Alteplaza.

Duteplaza.

A
  • Alteplaza to syntetyczny tankowy aktywator plazminogenu (rt-PA)
  • może być stosowany u chorych z przeciwciałami przeciw Streptokinazie

-Duteplaza - postać dwułańcuchowa rt-PA

37
Q

Wymień leki fibrynolityczne III generacji! (5)

A
Reteplaza
Tenekteplaza
Pamiteplaza
Monteplaza
Desmoteplaza
38
Q

Reteplaza.

A
  • mutant t-PA
  • nierozpoznawana przez receptory w wątrobie
  • długi czas działania (5-10 razy dłuższy)
39
Q

Tenekteplaza.

A
  • zmodyfikowany t-PA
  • 3 razy dłuższy kres działania niż Alteplaza
  • 200 razy większa oporność na inaktywację
  • większe powinowactwo do fibryny
40
Q

Pamiteplaza.

A
  • dłuższy okres półtrwania

- większe powinowactwo do fibryny

41
Q

Monteplaza.

A

-dłuższy okres półtrwania

42
Q

Desmoteplaza.

A
  • ze śliny nietoperza

- swoista dla fibryny (nie ma powinowactwa do fibrynogenu)

43
Q

Leki fibrynolityczne - wskazania.

A
  • ostry zawal (do 12h od początku objawów)
  • ostry udar na tle zakrzepicy (do 3h od początku objawów)
  • zakrzepica żył głębokich
  • zator płucny
  • ostre zmiany zakrzepowe w tętniakach
44
Q

Przeciwskazanie bezwzględne do stosowania leków fibrynolitycznych!

A
  • udar mózgu <2msc
  • nowotwór lub tętniak śródczaszkowy
  • uraz głowy <1msc
  • operacja neurochirurgiczna, TIA, czynne krwawienie, uraz, operacja, biopsja <10 dni
  • wczesny okres połogu
  • tętniak rozwarstwiający aorty
  • retinopatia cukrzycoa
  • długotrwała reanimacja
45
Q

Przeciwskazanie względne do stosowania leków fibrynolitycznych!

A
  • nadciśnienie (>200/100)
  • ciąża
  • czynna choroba wrzodowa
  • uraz lub operacja >10 dni <3msc
  • choroba nowotworowa lub zapalna
46
Q

Leki fibrynolityczne - DN.

A
  • krwawienie
  • hiperfibrynoliza
  • alergia
47
Q

Wymień leki hamujące fibrynolizę.

A

Kwas ε-aminokapronowy
Kwas traneksamowy
Kwas Aminometylobenzoesowy

Aprotynina

48
Q

Leki hamujące fibrynolizę - zastosowanie.

A
  • w hiperfibrynolizie po lekach fibrynolitycznych
  • po operacjach na układzie moczowo-płciowym
  • w nowotworach
  • w marskości wąroby
  • w operacjach kardiochirurgicznych i położnictwie
49
Q

Kwas ε-aminokapronowy
Kwas traneksamowy
Kwas Aminometylobenzoesowy.

A
  • analogi lizyny
  • blokują wiązanie fibrynogenu z lizyną w cząsteczce plazminogenu -> hamują jego wiązanie do fibryny i przekształcanie do plazminny
50
Q

Aprotynina.

A
  • inhibitor proteaz serynowych

- była za skuteczna - wycofana bo zwiększała śmiertelność

51
Q

Przeciwskazania do stosowania leków hamujących fibrynolizę.

A
  • niewydolność nerek
  • krwiomocz
  • krwawienia dostawowe i wewnętrzne w hemofilii
  • ciąża (chyba że korzyści matki są większe niż straty dziecka)