Leki przeciwpadaczkowe. Flashcards

1
Q

Mechanizm działania leków przeciwpadaczkowych.

A
  • hamowanie napływu kationów Na+ i Ca++ (kanały aktywowane napięciem i kanały typu T)
  • zwiększenie transmisji GABA
  • zmniejszenie transmisji Glu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wymień leki działające przez kanały jonowe!

A
  • Etosuksymid
  • Fenytoina i Fosfenytoina
  • Karbamazepina, Okskarbazepina, Eslikarbazepina
  • Lamotrygina
  • Zonisamid
  • Lakozamid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wymiń leki o działaniu mieszanym działające przez kanały jonowe!

A
  • Kwas walproinowy
  • Topiramat
  • Felbamat
  • Gabapentyna
  • Pregabalina
  • Lewetyracetam
  • Briwaracetam
  • Fenobarbital
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Rodzaje kanałów sodowych.

A
  • otwierane ligandem (np. receptory nikotynowe)

- otwierane zmianą potencjału

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Rodzaje kanałów wapniowych.

A

-sterowane ligandem
-sterowane potencjałem:
L- długotrwałe
P/Q - w kom. Purkiniego
N - neuronalne
R - resztkowe
T - przejściowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Etosuksymid.

A
  • hamuje kanały wapniowe T we wzgórzu

- I rzut w napadach uogólnionych, typu nieświadomości

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Etosuksymid - działanie niepożądane.

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • senność !!!
  • ataksja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Etosuksymid - farmakokinetyka.

A
  • długi okres półtrwania - 1-2 dni

- można by podawać raz dziennie, ale wtedy towarzyszy senność - lepiej mniej a częściej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Fenytoina.

A
  • hamuje napięciowozależne kanały Na+
  • przedłuża czas ich inaktywacji
  • w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
  • NIE PODAWAĆ w nieświadomości
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Fenytoina - działanie niepożądane.

A
  • hirsutyzm
  • zaburzenia kolagenu (przerost dziąseł)
  • zaburzenia folianów - anemia megaloblastyczna, teratogenne
  • indukcja p450 (wzrost metabolizmu innych leków)
  • wzrost metabolizmu witaminy K
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Fosfenytoina.

A
  • lepiej rozpuszczalna
  • podanie parenteralne
  • łatwiej utrzymać stężenie terapeutyczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Karbamazepina.

A
  • hamuje kanały sodowe
  • podawana w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
  • nie wpływa na funkcje poznawcze
  • może być stosowana w neuralgii n. V i chorobie dwubiegunowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Karbamazepina - działania niepożądane.

A
  • NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości’

- indukcja enzymów mikrosomalnych (przyśpieszenie metabolizmu innych leków)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Okskarbazepina.

A
  • prolek (musi zostać zhydroksylowany)

- nie aktywuje enzymów mikrosomalnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Eslikarbazepina.

A
  • prolek (jak Okskarbazepina)

- szybciej działa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Lamotrygina.

A
  • hamuje kanały sodowe
  • stosowana jako lek dodatkowy
  • w leczeniu napadów częściowych i uogólnionych: toniczno-klonicznych, atonicznych, nieświadomości
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Lamotrygina - działanie niepożądane.

A
  • ataksja
  • zaburzenia widzenia
  • wysypki skórne -> rumień wielopostaciowy, z. Stevensa-Johnsona
  • częściej gdy stosowane z Karbamazepiną lub kwasem walproinowym.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Zonisamid.

A
  • 2in1 (hamuje kanały sodowe i kanały wapniowe typu T)
  • lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
  • długi okres półtrwania, wydalany z moczem (płynoterapia!)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Zonisamid - DN.

A
  • senność
  • ataksja
  • zawroty i bóle głowy
  • zaburzenia pamięci
  • splątanie
  • zaburzenia hematopoezy
  • kamica moczowa
  • wypryski skórne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Lakozamid.

A
  • hamuje kanały sodowe ale inaczej (powoduje wolną inaktywację)
  • więc jest bardziej wybiórczy na ogniska epileptogenne
  • nie powoduje refrakcji, a zmniejszenie wrażliwości
  • lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
  • stosowany w neuropatii cukrzycowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Wolna inaktywacja.

A

-zachodzi w neuronach o mniejszym potencjale przezbłonowym = neurony wielokrotnie pobudzane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Lakozamid - DN.

A

Ogólnie dobrze tolerowany.

  • zawroty głowy
  • nudności
  • depresja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Dliwalproeks.

A

1:1 Kwas walproinowy : walproinian sodu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Walpromid.

A
  • prolek
  • uwalnia Kwas walproinowy
  • stosowany w chorobie dwubiegunowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Kwas walproinowy - mechanizm działania.

A

4in1

  • hamuje kanały sodowe
  • hamuje kanały wapniowe T
  • stymuluje dekarboksylazę glutaminianu
  • hamuje rozkład GABA
26
Q

Kwas walproinowy - zastosowanie.

A
  • najszersze spektrum działania
  • w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych,
  • w napadach nieświadomości,
  • w napadach złożonych,
  • gdy inne leki nie działają
27
Q

Kwas walproinowy - DN.

A
  • podrażnienie pp
  • wzrost apetytu i masy ciała
  • ataksja
  • drżenie mięśniowe
  • hepatotoksyczność -> niewydolność = (monitorować AlAT, AspAT)
  • nie podawać dzieciom <2, kobietom w ciąży (rozszczep kręgosłupa)
28
Q

Topiramat - mechanizm działania.

A

3in1

  • hamuje kanały sodowe
  • hamuje receptory dla Glu (AMPA i kainowe)
  • nasila aktywację GABAa przez GABA
29
Q

Topiramat - zastosowanie.

A
  • monoterapia napadów częściowych

- lek dodatkowy w napadach uogólnionych toniczno-klonicznych i częściowych

30
Q

Topiramat -DN.

A
  • sedacja
  • spowolnienie psychomotoryczne
  • zaburzenia mowy
  • uczucie zmęczenia
  • inhibitor anhydrazy węglanowej -> kamica moczowa, parastezje
31
Q

Felbamat.

A
  • blokuje wiązanie Gly do NMDA

- w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych

32
Q

Felbamat - DN.

A
  • niedokrwistość aplastyczna
  • ostra niewydolność wątroby
  • fotouczulenie
  • zaburzenia chodu i zawroty głowy

TYLKO w ciężkich przypadkach stosowany.

33
Q

Gabapentyna - mechanizm działania

A

2in1

  • analog GABA (zwiększa uwalnianie GABA)
  • hamuje napięciowozależne kanały Ca++
34
Q

Gabapentyna - zastosowanie.

A
  • jako lek dodatkowy w napadach częściowych
  • w neuropatii cukrzycowej
  • w zespole niespokojnych nóg
  • w profilaktyce migreny
35
Q

Gabapentyna - DN.

A
  • ataksja
  • zawroty głowy
  • drżenia mięśniowe
  • oczopląs
36
Q

Pregabalina.

A

2in1 - analog GABA

  • hamuje napięciowozależne kanały Ca++
  • stymuluje dekarboksylazę glutaminianu
  • Lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych.
  • stosowany w bólu neuropatycznym
37
Q

Pregabalina - DN.

A
  • zawroty głowy
  • splątanie
  • zaburzenia widzenia
  • drżenia
  • ataksja
38
Q

Lewetyracetam - mechanizm działania.

A
  • nieznany dokładnie
  • wiąże się z pęcherzykami synaptycznymi (SV2A)
  • hamuje presynaptyczne kanały wapniowe?
  • działa na układ GABA?

hamuje powstawanie serii potencjałów o dużej częstotliwości

39
Q

Lewetyracetam - zastosowanie.

A
  • dodatkowy lek w napadach częściowych

- szczególnie u dzieci

40
Q

Lewetyracetam - DN.

A
  • senność
  • uczucie zmęczenia
  • zaburzenia hematologizne
41
Q

Briwaracetam.

A
  • wiąże się z SV2A

- stosowany w napadach częściowych

42
Q

Briwaracetam - DN.

A
  • senność
  • zawroty głowy
  • zmiany zachowania
43
Q

Fenobarbital.

A

-barbituran
-łączy się z GABAa - zwiększa przepływ jonów chlorkowych
-lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości.

44
Q

Fenobarbital - DN.

A
  • senność
  • ataksja, zawroty głowy
  • depresja
  • spadek libido
  • rzadko: z. Stevensa-Johnsona, zaburzenia hematologiczne
45
Q

Prymidon.

A

-Fenobarbital + PEMA
-PEMA hamuje kanały sodowe
Zastosowanie i DN jak Fenobarbital.

46
Q

Wymień leki zwiększające transmisję w układzie GABA!

A
  • benzodiazepiny (Klonazepam, Klorazepam dipotasowy, Midazolam, Klobazam, Diazepam, Lorazepam)
  • Tiagabina
  • Wigabatryna
47
Q

Benzodiazepiny - zastosowanie.

A

Midazolam, Diazepam, Lorazepam, Klorazepam dipotasowy -> Diazepam

  • częściowe i uogónione napady toniczno-kloniczne
  • w stanach ostrych do przerwania napadu
48
Q

Klonazepam.

A
  • ma zdolność hamowania kanałów wapniowych typu T
  • skuteczny w napadach nieświadomości
  • ale tylko w przypadku opornych na inne leczenie (bo DN)
49
Q

Tiagabina.

A
  • inhibitor wychwytu zwrotnego GABA
  • nasila działanie GABA na receptory postsynaptyczne
  • w politerapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych
  • NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości i poniżej 12 r.ż.
50
Q

Tiagabina - DN.

A
  • zawroty głowy
  • senność
  • zmęczenie
  • rzadko splątanie zaburzenie widzenia
51
Q

Wigabatryna.

A
  • analog GABA - hamuje rozkład GABA
  • nieodwracalne zahamowanie transaminazy GABA
  • w politerapii napadów częściowych
  • w monoterapii w stanach nagłych napadów zgięciowych niemowląt (z. Westa)
52
Q

Wigabatryna - DN.

A
  • senność
  • zaburzenia koncentracji
  • ubytki pola widzenia
53
Q

Wymień leki zmniejszające transmisję Glu.

A

Działają na receptory NMDA.
Topiramat
Felbamat
Fenobarbital

54
Q

Perampanel.

A
  • działa na receptory AMPA (antagonista niekompetytywny)
  • dodatkowy w napadach częściowych i toniczno-klonicznych

DN: teratogenny, uzależniający

55
Q

Retygabina = Ezogabina.

A
  • otwiera napięciowozależne kanały potasowe KCNQ

- skuteczna w napadach częściowych

56
Q

Retygabina - DN.

A
  • błękitne zabarwienie skóry, zmiany barwnikowe na dnie oka

- wycofana w 2017

57
Q

Strategia leczenia napadów częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych.

A

I rzut - Karbamazepina v Fenytoina v Kwas walproinowy
II rzut - Fenobarbital, Prymidon
Dodatkowo - Lamotrygina v Topiramat

58
Q

Strategia leczenia napadów nieświadomości.

A

dzieci - Etosuksymid

dorośli - Kwas walproinowy

59
Q

Strategia leczenia napadów uogólnionych mioklonicznych i atonicznych.

A

Kwas walproinowy.

60
Q

Strategia leczenia stanu padaczkowego.

A

dożylnie - Diazepam v Lorazepam

potem - Fosfenytoina v Fenobarbital.

61
Q

Klobazam.

A
  • lek dodatowy w padaczce lekoopornej

- w zespole Lennoxa-Gastauta