Leki przeciwpadaczkowe. Flashcards
Mechanizm działania leków przeciwpadaczkowych.
- hamowanie napływu kationów Na+ i Ca++ (kanały aktywowane napięciem i kanały typu T)
- zwiększenie transmisji GABA
- zmniejszenie transmisji Glu
Wymień leki działające przez kanały jonowe!
- Etosuksymid
- Fenytoina i Fosfenytoina
- Karbamazepina, Okskarbazepina, Eslikarbazepina
- Lamotrygina
- Zonisamid
- Lakozamid
Wymiń leki o działaniu mieszanym działające przez kanały jonowe!
- Kwas walproinowy
- Topiramat
- Felbamat
- Gabapentyna
- Pregabalina
- Lewetyracetam
- Briwaracetam
- Fenobarbital
Rodzaje kanałów sodowych.
- otwierane ligandem (np. receptory nikotynowe)
- otwierane zmianą potencjału
Rodzaje kanałów wapniowych.
-sterowane ligandem
-sterowane potencjałem:
L- długotrwałe
P/Q - w kom. Purkiniego
N - neuronalne
R - resztkowe
T - przejściowe
Etosuksymid.
- hamuje kanały wapniowe T we wzgórzu
- I rzut w napadach uogólnionych, typu nieświadomości
Etosuksymid - działanie niepożądane.
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- senność !!!
- ataksja
Etosuksymid - farmakokinetyka.
- długi okres półtrwania - 1-2 dni
- można by podawać raz dziennie, ale wtedy towarzyszy senność - lepiej mniej a częściej
Fenytoina.
- hamuje napięciowozależne kanały Na+
- przedłuża czas ich inaktywacji
- w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- NIE PODAWAĆ w nieświadomości
Fenytoina - działanie niepożądane.
- hirsutyzm
- zaburzenia kolagenu (przerost dziąseł)
- zaburzenia folianów - anemia megaloblastyczna, teratogenne
- indukcja p450 (wzrost metabolizmu innych leków)
- wzrost metabolizmu witaminy K
Fosfenytoina.
- lepiej rozpuszczalna
- podanie parenteralne
- łatwiej utrzymać stężenie terapeutyczne
Karbamazepina.
- hamuje kanały sodowe
- podawana w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
- nie wpływa na funkcje poznawcze
- może być stosowana w neuralgii n. V i chorobie dwubiegunowej
Karbamazepina - działania niepożądane.
- NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości’
- indukcja enzymów mikrosomalnych (przyśpieszenie metabolizmu innych leków)
Okskarbazepina.
- prolek (musi zostać zhydroksylowany)
- nie aktywuje enzymów mikrosomalnych
Eslikarbazepina.
- prolek (jak Okskarbazepina)
- szybciej działa
Lamotrygina.
- hamuje kanały sodowe
- stosowana jako lek dodatkowy
- w leczeniu napadów częściowych i uogólnionych: toniczno-klonicznych, atonicznych, nieświadomości
Lamotrygina - działanie niepożądane.
- ataksja
- zaburzenia widzenia
- wysypki skórne -> rumień wielopostaciowy, z. Stevensa-Johnsona
- częściej gdy stosowane z Karbamazepiną lub kwasem walproinowym.
Zonisamid.
- 2in1 (hamuje kanały sodowe i kanały wapniowe typu T)
- lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- długi okres półtrwania, wydalany z moczem (płynoterapia!)
Zonisamid - DN.
- senność
- ataksja
- zawroty i bóle głowy
- zaburzenia pamięci
- splątanie
- zaburzenia hematopoezy
- kamica moczowa
- wypryski skórne
Lakozamid.
- hamuje kanały sodowe ale inaczej (powoduje wolną inaktywację)
- więc jest bardziej wybiórczy na ogniska epileptogenne
- nie powoduje refrakcji, a zmniejszenie wrażliwości
- lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
- stosowany w neuropatii cukrzycowej
Wolna inaktywacja.
-zachodzi w neuronach o mniejszym potencjale przezbłonowym = neurony wielokrotnie pobudzane
Lakozamid - DN.
Ogólnie dobrze tolerowany.
- zawroty głowy
- nudności
- depresja
Dliwalproeks.
1:1 Kwas walproinowy : walproinian sodu
Walpromid.
- prolek
- uwalnia Kwas walproinowy
- stosowany w chorobie dwubiegunowej