Leki przeciwpadaczkowe. Flashcards
1
Q
Mechanizm działania leków przeciwpadaczkowych.
A
- hamowanie napływu kationów Na+ i Ca++ (kanały aktywowane napięciem i kanały typu T)
- zwiększenie transmisji GABA
- zmniejszenie transmisji Glu
2
Q
Wymień leki działające przez kanały jonowe!
A
- Etosuksymid
- Fenytoina i Fosfenytoina
- Karbamazepina, Okskarbazepina, Eslikarbazepina
- Lamotrygina
- Zonisamid
- Lakozamid
3
Q
Wymiń leki o działaniu mieszanym działające przez kanały jonowe!
A
- Kwas walproinowy
- Topiramat
- Felbamat
- Gabapentyna
- Pregabalina
- Lewetyracetam
- Briwaracetam
- Fenobarbital
4
Q
Rodzaje kanałów sodowych.
A
- otwierane ligandem (np. receptory nikotynowe)
- otwierane zmianą potencjału
5
Q
Rodzaje kanałów wapniowych.
A
-sterowane ligandem
-sterowane potencjałem:
L- długotrwałe
P/Q - w kom. Purkiniego
N - neuronalne
R - resztkowe
T - przejściowe
6
Q
Etosuksymid.
A
- hamuje kanały wapniowe T we wzgórzu
- I rzut w napadach uogólnionych, typu nieświadomości
7
Q
Etosuksymid - działanie niepożądane.
A
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- senność !!!
- ataksja
8
Q
Etosuksymid - farmakokinetyka.
A
- długi okres półtrwania - 1-2 dni
- można by podawać raz dziennie, ale wtedy towarzyszy senność - lepiej mniej a częściej
9
Q
Fenytoina.
A
- hamuje napięciowozależne kanały Na+
- przedłuża czas ich inaktywacji
- w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- NIE PODAWAĆ w nieświadomości
10
Q
Fenytoina - działanie niepożądane.
A
- hirsutyzm
- zaburzenia kolagenu (przerost dziąseł)
- zaburzenia folianów - anemia megaloblastyczna, teratogenne
- indukcja p450 (wzrost metabolizmu innych leków)
- wzrost metabolizmu witaminy K
11
Q
Fosfenytoina.
A
- lepiej rozpuszczalna
- podanie parenteralne
- łatwiej utrzymać stężenie terapeutyczne
12
Q
Karbamazepina.
A
- hamuje kanały sodowe
- podawana w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
- nie wpływa na funkcje poznawcze
- może być stosowana w neuralgii n. V i chorobie dwubiegunowej
13
Q
Karbamazepina - działania niepożądane.
A
- NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości’
- indukcja enzymów mikrosomalnych (przyśpieszenie metabolizmu innych leków)
14
Q
Okskarbazepina.
A
- prolek (musi zostać zhydroksylowany)
- nie aktywuje enzymów mikrosomalnych
15
Q
Eslikarbazepina.
A
- prolek (jak Okskarbazepina)
- szybciej działa
16
Q
Lamotrygina.
A
- hamuje kanały sodowe
- stosowana jako lek dodatkowy
- w leczeniu napadów częściowych i uogólnionych: toniczno-klonicznych, atonicznych, nieświadomości
17
Q
Lamotrygina - działanie niepożądane.
A
- ataksja
- zaburzenia widzenia
- wysypki skórne -> rumień wielopostaciowy, z. Stevensa-Johnsona
- częściej gdy stosowane z Karbamazepiną lub kwasem walproinowym.
18
Q
Zonisamid.
A
- 2in1 (hamuje kanały sodowe i kanały wapniowe typu T)
- lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- długi okres półtrwania, wydalany z moczem (płynoterapia!)
19
Q
Zonisamid - DN.
A
- senność
- ataksja
- zawroty i bóle głowy
- zaburzenia pamięci
- splątanie
- zaburzenia hematopoezy
- kamica moczowa
- wypryski skórne
20
Q
Lakozamid.
A
- hamuje kanały sodowe ale inaczej (powoduje wolną inaktywację)
- więc jest bardziej wybiórczy na ogniska epileptogenne
- nie powoduje refrakcji, a zmniejszenie wrażliwości
- lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
- stosowany w neuropatii cukrzycowej
21
Q
Wolna inaktywacja.
A
-zachodzi w neuronach o mniejszym potencjale przezbłonowym = neurony wielokrotnie pobudzane
22
Q
Lakozamid - DN.
A
Ogólnie dobrze tolerowany.
- zawroty głowy
- nudności
- depresja
23
Q
Dliwalproeks.
A
1:1 Kwas walproinowy : walproinian sodu
24
Q
Walpromid.
A
- prolek
- uwalnia Kwas walproinowy
- stosowany w chorobie dwubiegunowej
25
Kwas walproinowy - mechanizm działania.
4in1
- hamuje kanały sodowe
- hamuje kanały wapniowe T
- stymuluje dekarboksylazę glutaminianu
- hamuje rozkład GABA
26
Kwas walproinowy - zastosowanie.
- najszersze spektrum działania
- w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych,
- w napadach nieświadomości,
- w napadach złożonych,
- gdy inne leki nie działają
27
Kwas walproinowy - DN.
- podrażnienie pp
- wzrost apetytu i masy ciała
- ataksja
- drżenie mięśniowe
- hepatotoksyczność -> niewydolność = (monitorować AlAT, AspAT)
- nie podawać dzieciom <2, kobietom w ciąży (rozszczep kręgosłupa)
28
Topiramat - mechanizm działania.
3in1
- hamuje kanały sodowe
- hamuje receptory dla Glu (AMPA i kainowe)
- nasila aktywację GABAa przez GABA
29
Topiramat - zastosowanie.
- monoterapia napadów częściowych
| - lek dodatkowy w napadach uogólnionych toniczno-klonicznych i częściowych
30
Topiramat -DN.
- sedacja
- spowolnienie psychomotoryczne
- zaburzenia mowy
- uczucie zmęczenia
- inhibitor anhydrazy węglanowej -> kamica moczowa, parastezje
31
Felbamat.
- blokuje wiązanie Gly do NMDA
| - w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
32
Felbamat - DN.
- niedokrwistość aplastyczna
- ostra niewydolność wątroby
- fotouczulenie
- zaburzenia chodu i zawroty głowy
TYLKO w ciężkich przypadkach stosowany.
33
Gabapentyna - mechanizm działania
2in1
- analog GABA (zwiększa uwalnianie GABA)
- hamuje napięciowozależne kanały Ca++
34
Gabapentyna - zastosowanie.
- jako lek dodatkowy w napadach częściowych
- w neuropatii cukrzycowej
- w zespole niespokojnych nóg
- w profilaktyce migreny
35
Gabapentyna - DN.
- ataksja
- zawroty głowy
- drżenia mięśniowe
- oczopląs
36
Pregabalina.
2in1 - analog GABA
- hamuje napięciowozależne kanały Ca++
- stymuluje dekarboksylazę glutaminianu
- Lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych.
- stosowany w bólu neuropatycznym
37
Pregabalina - DN.
- zawroty głowy
- splątanie
- zaburzenia widzenia
- drżenia
- ataksja
38
Lewetyracetam - mechanizm działania.
- nieznany dokładnie
- wiąże się z pęcherzykami synaptycznymi (SV2A)
- hamuje presynaptyczne kanały wapniowe?
- działa na układ GABA?
hamuje powstawanie serii potencjałów o dużej częstotliwości
39
Lewetyracetam - zastosowanie.
- dodatkowy lek w napadach częściowych
| - szczególnie u dzieci
40
Lewetyracetam - DN.
- senność
- uczucie zmęczenia
- zaburzenia hematologizne
41
Briwaracetam.
- wiąże się z SV2A
| - stosowany w napadach częściowych
42
Briwaracetam - DN.
- senność
- zawroty głowy
- zmiany zachowania
43
Fenobarbital.
-barbituran
-łączy się z GABAa - zwiększa przepływ jonów chlorkowych
-lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości.
44
Fenobarbital - DN.
- senność
- ataksja, zawroty głowy
- depresja
- spadek libido
- rzadko: z. Stevensa-Johnsona, zaburzenia hematologiczne
45
Prymidon.
-Fenobarbital + PEMA
-PEMA hamuje kanały sodowe
Zastosowanie i DN jak Fenobarbital.
46
Wymień leki zwiększające transmisję w układzie GABA!
- benzodiazepiny (Klonazepam, Klorazepam dipotasowy, Midazolam, Klobazam, Diazepam, Lorazepam)
- Tiagabina
- Wigabatryna
47
Benzodiazepiny - zastosowanie.
Midazolam, Diazepam, Lorazepam, Klorazepam dipotasowy -> Diazepam
- częściowe i uogónione napady toniczno-kloniczne
- w stanach ostrych do przerwania napadu
48
Klonazepam.
- ma zdolność hamowania kanałów wapniowych typu T
- skuteczny w napadach nieświadomości
- ale tylko w przypadku opornych na inne leczenie (bo DN)
49
Tiagabina.
- inhibitor wychwytu zwrotnego GABA
- nasila działanie GABA na receptory postsynaptyczne
- w politerapii napadów częściowych i wtórnie uogólnionych
- NIE STOSOWAĆ w napadach nieświadomości i poniżej 12 r.ż.
50
Tiagabina - DN.
- zawroty głowy
- senność
- zmęczenie
- rzadko splątanie zaburzenie widzenia
51
Wigabatryna.
- analog GABA - hamuje rozkład GABA
- nieodwracalne zahamowanie transaminazy GABA
- w politerapii napadów częściowych
- w monoterapii w stanach nagłych napadów zgięciowych niemowląt (z. Westa)
52
Wigabatryna - DN.
- senność
- zaburzenia koncentracji
- ubytki pola widzenia
53
Wymień leki zmniejszające transmisję Glu.
Działają na receptory NMDA.
Topiramat
Felbamat
Fenobarbital
54
Perampanel.
- działa na receptory AMPA (antagonista niekompetytywny)
- dodatkowy w napadach częściowych i toniczno-klonicznych
DN: teratogenny, uzależniający
55
Retygabina = Ezogabina.
- otwiera napięciowozależne kanały potasowe KCNQ
| - skuteczna w napadach częściowych
56
Retygabina - DN.
- błękitne zabarwienie skóry, zmiany barwnikowe na dnie oka
| - wycofana w 2017
57
Strategia leczenia napadów częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych.
I rzut - Karbamazepina v Fenytoina v Kwas walproinowy
II rzut - Fenobarbital, Prymidon
Dodatkowo - Lamotrygina v Topiramat
58
Strategia leczenia napadów nieświadomości.
dzieci - Etosuksymid
| dorośli - Kwas walproinowy
59
Strategia leczenia napadów uogólnionych mioklonicznych i atonicznych.
Kwas walproinowy.
60
Strategia leczenia stanu padaczkowego.
dożylnie - Diazepam v Lorazepam
| potem - Fosfenytoina v Fenobarbital.
61
Klobazam.
- lek dodatowy w padaczce lekoopornej
| - w zespole Lennoxa-Gastauta
