Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Korbut > Leki cytotoksyczne 2 > Flashcards

Leki cytotoksyczne 2 Flashcards

Antymetabolity i antybiotyki przeciwnowotworowe

1
Q

Ogólny mechanizm działania antymetabolitów.

A
  • kompetycyjna blokada szlaków metabolicznych związanych z syntezą DNA
  • swoiste fazowo dla fazy S (tam głównie zachodzi synteza nukleotydów i DNA)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wymień antymetabolity kwasu foliowego! (4)

A

Metotreksat
Pemetreksed
Raltytreksed
Pralatreksat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - mechanizm działania.

A
  • transportowane do komórki przez swoisty transporter dla folianów
  • kompetycyjna blokada reduktazy DHF (spadek syntezy tymidylanu, puryn, seryny, metioniny)
  • wewnątrzkomórek ulega poliglutaminacji (kumulacja w cytoplazmie i długi czas działania)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - mechanizm oporności.

A
  • zmniejszenie ich transportu do komórek
  • zaburzenie tworzenia poliglutaminianów
  • zwiększenie ekspresji DHFR
  • zmniejszenie powinowactwa leku do DHFR
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - zastosowanie.

A
  • mono i politerapia nowotworów układu białokrwinkowego i guzów litych
  • Pemetreksed -> międzybłoniak opłucnej, nie drobnokomórkowy rak płuc
  • Pralatreksat - chłoniaki
  • Metotreksat -> immunosupresja (małe dawki)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - DN.

A
  • mielosupresja
  • uszkodzenie śluzówek pp (mucositis)
  • uszkodzenie płuc (zapalenie, skurcz oskrzeli)
  • uszkodzenie wątroby
  • duże dawki -> precypitacja w nerkach -> uszkodzenie cewek nerkowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - terapia odbudowująca.

A
  • duże dawki antymetabolitów podawane razem z Kwasem Folinowym (Leukoworyna)
  • odwraca toksyczne efekty antymetabolitów (stosowany też w zatruciu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Glukarpidaza.

A
  • enzym rozkładający Metotreksat
  • podawana dożylnie w przypadku przedawkowania Metotreksatu
  • też u chorych z niewydolnością nerek u których trzeba stosować Metotreksat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wymień antymetabolity puryn! (6)

A

6-Merkaptopuryna
6-Tioguanina
Fludarabina, Kladrybina, Klofarabina
Pentostatyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

6-Merkaptopuryna - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • prolek
  • metabolizowany do monofosforanu kwasu 6-tioinozynowego przez HGPRT
  • hamuje enzymy szlaku syntezy puryn

-leczenie ostrych białaczek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

6-Merkaptopuryna - mechanizm oporności.

A
  • zmniejszenie ekspresji HGPRT (fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa)
  • nadekspresja fosfatazy alkalicznej (defosforylacja aktywnego leku)

Krzyżowa z 6-Tioguaniną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

6-Merkaptopuryna - metabolizm.

A
  • metabolizowany przez oksydazę ksantynową

- w przypadku stosowania Allopurynolu (inhibitor) zmniejszyć dawkę 6-MP do 25%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

6-Tioguanina - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • przekształcana (metylacja) do aktywnych metabolitów
  • hamowanie syntezy puryn
  • stosowana w ostrych białaczkach i CML
  • działanie synergistyczne z Cytarabiną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

6-Tioguanina - mechanizm oporności.

A
  • jak 6-MP = oporność krzyżowa

- nadekspresja metylotransferaza tiopurynowej (metabolizm aktywnych metabolitów)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

6-Tioguanina - DN.

A

-hepatotoksyczność (żółtaczka, zakrzepica żył wątrobowych, centralna martwica zrazików)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Fludarabina, Kladrybina, Klofarabina - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • fosforylowane do trifosforanów (przez kinazę deoksycytydyny)
  • hamuja polimerazę DNA alfa i beta
  • difosforowa pochodna hamuje reduktazę rybonukleoydów
  • Fludarabina - CLL, chłoniaki nieziarnicze
  • Kladrybina - białaczka włochatokomórkowa
  • Klofarabina - ALL u dzieci i młodzieży
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Fludarabina, Kladrybina, Klofarabina - DN.

A
  • mielosupresja
  • uszkodzenie nerek
  • gorączka i bóle mięśniowe
  • zaburzenia neurologiczne (zaburzenia widzenia, neuropatia obwodowa, śpiączka)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Pentostatyna - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • analog adeniny - inhibitor deaminazy adenozynowej
  • zaburza metabolizm puryn w limfocytach T
  • nagromadzenie adeniny zaburza syntezę DNA i RNA

-białaczka włochatokomórkowa i CLL, reakcja przeszczep przeciw biorcy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Wymień antymetabolity pirymidyn! (6)

A 
5-Fluorouracyl
Kapecytabina
Tegafur
Cytarabina
Gemcytabina
Triflurydyna + Tipiracyl
20
Q

5-Fluorouracyl - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • prolek przekształcany do:
  • > FdUMP - hamuje syntazę tymidylanu
  • > FUTP -wbudowuje się w RNA, hamuje translację

-stosowany w raku okrężnicy i miejscowo w raku skóry

21
Q

5-Fluorouracyl a Kwas folinowy.

A

-Kwas folinowy nasila działanie Fluorouracylu
(stabilizuje wiązanie FdUMP z syntazą tymidylanu)
-stosowany w schemacie FOLFOX

22
Q

5-FLuorouracyl, Kapecytabina, Tegafur - DN.

A
  • zespół ręka-stopa (bolesny rumień dłoni i stóp ze złuszczaniem)
  • Kabecytabina rzadziej wywołuje mielosupresje od 5-FU (jej głównym działaniem niepożądanym jest biegunka i z.reka- stopa)
23
Q

Kapecytabina - mechanizm działania i zastosowanie..

A
  • prolek przekształcany do Fluorouracylu w tkance nowotworowej !
  • > pod wpływem fosforylazy tymidylanowej (jej ekspresja jest zwiększona w komórkach nowotworowych)

-doustnie w raku sutka (z Docetaksalem) oraz w raku okrężnicy

24
Q

Tegafur - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • prolek fluorouracylu
  • stosowany z Uracylem (hamuje dehydrogenazę dihydropirymidynową - odpowiedzialną za metabolizm -FU)
  • stosowany z Kwasem folinowym (nasila działanie 5-FU)

-leczenie raka okrężnicy i odbytnicy z przerzutami

25
Q

Cytarabina - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • przekształcana do trifosforanu (kinaza deoksycytydyny)
  • hamuje polimerazę DNA alfa i beta, zaburza przemiany RNA

-stosowana tylko w leczeniu ostrych białaczek i chłoniaków nieziarniczych (nie działa na guzy lite)

26
Q

Cytarabina - DN.

A
  • zespół grypopodobny
  • osutka plamisto-grudkowa
  • zapalenie spojówek (leczone GKS)
  • ataksja móżdżkowa
  • duże dawki powodują ostry obrzęk płuc i leucoencephalitis
27
Q

Gemcytabina - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • analog deoksycytydyny ulega fosforylacji
  • > difosforan hamuje reduktazę rybonukleotydów
  • > trifosforan wbudowuje się do DNA, zaburza jego funkcje

-rak trzustki, nidrobnokomórkowy rak płuc, rak pęcherza, chłoniaki nieziarnicze

28
Q

Triflurydyna + Tipiracyl.

A
  • Triflurydyna - lek przeciwwirusowy (trifosforan hamuje polimerazę DNA)
  • Tipiracyl -inhibitor fosforylazy tymidylanowej

-leczenie opornego zaawansowanego raka okrężnicy

29
Q

Antybiotyki przeciwnowotworowe - ogólna charakterystyka.

A
  • produkowane przez bakterie z rodzaju Streptomyces
  • różne mechanizmy działania
  • są fazowo swoiste - największa aktywność w fazach S, G2, M
30
Q

Wymień Antracykliny! (5+2)

A 
Doksorubicyna (Adriamycyna)
Daunorubicyna
Idarubicyna
Epirubicyna
Aklarubicyna

Mitoksantron
Piksantron

31
Q

…Rubicyny - mechanizm działania.

A
  • hamowanie topoizomerazy II
  • interkalacja w DNA i zahamowanie repikacji
  • wytwarzanie wolnych rodników, uszkodzenie DNA i błon lipidowych
32
Q

…Rubicyny - zastosowanie.

A
  • Doksorybicyna - wiele guzów litych i białaczek (politerapia z Cisplatyną, Cyklofosfamidem, Fluorouracylem)
  • Daunorubicyna, Idarubicyna - AML
  • Epirubicyna - rak sutka i rak żołądka
33
Q

…Rubicyny - DN.

A
  • typowo kardiotoksyczność
  • > ostra (po 2-3 dniach, przejściowa, zaburzenia rytmu, zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, może być bezobjawowa)
  • > przewlekła (kardiomiopatia rozstzreniowa po Doksorubicynie lub Epirubicynie, niejasny mechanizm, ?wolne rodniki)
  • podane po radioterapii powodują rumień ze złuszczeniem (przypominają komórkom działanie promieniowania)
34
Q

Zmniejszenie kardiotoksyczności po …Rubicynach.

A
  • formy liposoamalne (bo uwalniają większą część leku w okolicy guza)
  • powolne wlewy 96h
  • mniejsze dawki w cotygodniowych wstrzyknięciach
  • zastosowanie Dekstrazoksanu (helatuje żelazo, zmniejsza kardiotoksyczność ogólną skuteczność terapii)
35
Q

Mitoksantron, Piksantron - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • łączą się z DNA, powodują pęknięcie nici, hamują topoizomerazę II
  • w zaawansowanych opornych rakach prostaty,
  • w chłoniaku nieziarniczym, raku sutka AML
36
Q

Mitoksantron, Piksantron - DN.

A
  • nieodwracalna kardiomiopatia (Piksantron bardziej)

- niebieskie zabarwienie paznokci, twardówek, moczu

37
Q

Bleomycyna - mechanizm działania.

A
  • antybiotyk glikopeptydowy
  • wiąże żelazo, łączy się z DNA
  • > powstanie reaktywnych form tlneu
  • > fragmentacja DNA
  • najsilniej działa w fazie G2 (ale ma też działanie niezależne od cyklu)
38
Q

Bleomycyna - zastosowanie.

A
  • dożylnie, domięśniowo, podskórnie
  • ziarnica złośliwa, chłoniaki nieziarnicze
  • guzy terminalne głowy i szyi
  • płaskonabłonkowy rak szyjki macicy, skóry i sromu
  • do jam ciała w wysiękach nowotworowych
39
Q

Bleomycyna - DN.

A
  • zmiany skórnośluzówkowe (pęcherze na dłoniach i w jamie ustnej)
  • zwłókniające zapalenie płuc (10%, a 1% umiera) - suchy kaszel, duszność, trzeszczenia naciek w RTG
  • > częściej u starszych, duże dawki, po radioterapii
40
Q

Mitomycyna - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • redukowany do pochodnej alkilującej DNA (lepiej działa w guzach o niskiej prężności O2)
  • aktywny we wszystkich fazach cyklu
  • rak odbytu (z Fluorouracylem i radioterapią)
  • rak szyjki macicy, rak żołądka, rak trzustki, rak sutka
  • miejscowo w raku pęcherza moczowego
41
Q

Mitomycyna - DN.

A
  • zespół hemolityczno-mocznicowy

- śródmiąższowe zapalenie płuc

42
Q

Apazykwon.

A
  • pochodna Mitomycyny

- stosowana w leczeniu miejscowym raka pęcherza

43
Q

Daktynomycyna - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • łączy się z mniejszym rowkiem DNA
  • > hamuje działanie polimerazy RNA
  • stosowana w leczeniu nowotworów wieku dziecięcego (guz Wilmsa, rhabdomyosarkoma, mięsak Ewinga)
  • leczenie guzów germinalnych
  • leczenie zaśniadu groniastego
44
Q

Daktynomycyna - DN.

A
  • zapalnie błony śluzowej jamy ustnej

- efekt przypomnienia radioterapii

45
Q

Plikamycyna (Mitramycyna) - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • wiązanie z DNA i upośledzenie replikacji raz transkrypcji

- rak jądra, przerzuty osteolityczne do kości, choroba Pageta

46
Q

Plikamycyna - DN.

A
  • alergie

- hipokalcemia (dlatego używany w przerzutach do kości)

Farmakologia Korbut (78 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions