Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Korbut > Leki przeciwwirusowe 1 > Flashcards

Leki przeciwwirusowe 1 Flashcards

1
Q

Wymień leki stosowane w leczeniu Herpex simplex i Varicella zoster! (15)

A 
Acyklowir
Walacyklowir
Famcyklowir
Pencyklowir
Brywudyna, Sorywudyna, Eperwudyna
Ibacytabina
Denotywir
Tromantadyna
Moroksydyna
Dokozanol
Tryflurydyna
Idoksurydyna
Widarabina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Acyklowir - mechanizm działania.

A
  • analog guazyny
  • musi zostać przekształcony do trifosforanu
  • pierwsza fosforylacja pod wpływem wirusowej kinazy tymidylanowej
  • kolejne fosforylacje pod wpływek kinaz gospodarza
  • lek działa tylko w komórkach zakażonym
  • konkuruje z dGTP - hamuje polimerazę
  • nieodwracalnie wiąże się z DNA -> przedwczesne zakończenie replikacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Acyklowir - spektrum.

A
  • HSV1, HSV2
  • VZV
  • słabiej na EBV, CMV, HHV-6
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Acyklowir - mechanizm oporności.

A

-głównie u HSV i VZV
-delecja lub mutacja kinazy tymidylanowej
=> charakter krzyżowy z innymi lekami wymagającymi aktywacji (Gancyklowir, Walacyklowir, Famcyklowir)
-mutacja polimerazy DNA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Acyklowir - zastosowanie.

A
  • miejscowo (opryszczka wargowa i płciowa)
  • doustnie /wchłania się w 20%/ (ospa wietrzna do 24h najlepiej, półpasiec do72h najlepiej)
  • doustnie (profilaktyka HSV po transplantacjach)
  • dożylnie /stężenie w OUN 50% stężenia w krwi/ (zapalenie mózgu HSV, HSV u noworodków, ciężkie zakażenie HSV)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Acyklowir - DN.

A
  • wymioty, biegunka, bóle głowy
  • infuzje: odwracalne uszkodzenie nerek (krystalizacja w cewkach), neurologiczne (drgawki)

Zapobieganie: dobre nawodnienie pacjenta.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Walacyklowir - mechanizm działania.

A
  • ester L-walylowy Acyklowiru
  • metabolizowany w wątrobie i jelitach do Acyklowiru
  • lepsza biodostępność po podaniu doustnym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Walacyklowir - zastosowanie.

A
  • opryszczka płciowa
  • jednodniowa terapia opryszczki wargowej
  • leczenie półpaśca
  • profilaktyka CMV po transplantacjach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Walacyklowir - DN.

A
  • częściej zaburzenia neurologiczne (bóle głowy, drgawki)
  • uszkodzenie wątroby (AlAT, AspAT)
  • duże dawki w AIDS = zaburzenia pp, mikroangiopatia z powikłaniami zakrzepowymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Famcyklowir - mechanizm działania.

A
  • doustnie, metabolizowany do Pencyklowiru w wątrobie
  • Pencyklowir ulega potrójnej fosforylacji
  • pierwsza fosforylacja pod wpływem kinazy wirusowej
  • hamuje polimerazę DNA
  • NIE łączy się z DNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Famcyklowir a Acyklowir.

A
  • działa słabiej niż Acyklowir, ale uzysuje większe stężenie i działa dłużej
  • występuje oporność krzyżowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Famcyklowir - zastosowanie.

A
  • stoowany doustnie
  • opryszczka płciowa
  • jednodniowa terapia opryszczki wargowej
  • półpasiec (skuteczność podobna do Walacyklowir)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Famcyklowir - DN.

A

-bóle głowy, wymioty, biegunka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Pencyklowir.

A
  • aktywny metabolit Famcyklowiru

- miejscowo w opryszczce wargowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Brywudyna, Sorywudyna, Eperwudyna - mechanizm działania.

A
  • analogi tymidylanu
  • ulegają potrójnej fosforylacji
  • pierwsza fosforylacja pod wpływem kinazy wirusowej
  • hamują polimerazę DNA u HSV i VZV
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Brywudyna, Sorywudyna, Eperwudyna - zastosowanie.

A
  • Sorywudyna (najmniej DN) - leczenie VZV u dzieci
  • Eperwudyna - miejscowo w opryszczce wargowej i płciowej
  • Brywudyna - rak trzustki (hamuje białko Hsp27 warunkujące oporność)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Sorywudyna - interakcje.

A
  • znacznie nasila mielotoksyczność fluorowanych pirymidyn (Fluorouracyl)
  • nawet przypadki śmiertelne!
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ibacytabina.

A
  • analog nukleozydowy
  • hamuje polimerazę DNA u HSV
  • miejscowe leczenie opryszczki wargowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Denotywir.

A
  • pochodna izotiazolowa
  • ?zwiększa aktywność układu immunologicznego
  • działa na HSV, VZV słabo na bakterie G+ (S. aureus)
  • działanie przeciwzapalne
  • miejscowe leczenie opryszczki
20
Q

Tromantadyna.

A
  • pochodna Adamantamu
  • ?wiązanie z glikoproteinami i zapobieganie wnikaniu
  • miejscowe leczenie opryszczki wargowej
21
Q

Moroksydyna.

A

-mechanizm niejasny
-słabe właściwości przeciw HSV, VZV, grypa A
-rzadko leczenie HSV, VZV, profilaktyka grypy
DN: efekt cholinolityczny

22
Q

Dokozanol.

A
  • alkohol 22C
  • hamuje łączenie HSV z błoną
  • miejscowo w zapobieganiu pojawieniu się opryszki (max 12h od pojawienia się objawów prodromalnych)
23
Q

Tryflurydyna - mechanizm działania..

A
  • fluorowana pirydyna (ulega 2 krotnej fosforylacji)
  • nie wymaga fosforylacji przez kinazę wirusowa
  • działa we wszystkich komórkach (toksyczna gdy stosowana ogólnie)
24
Q

Tryflurydyna - zastosowanie.

A
  • miejscowo w zapaleniu rogówki HSV-1 HSV-2

- Tryflurydyna + Tipiracyl (inhibitor fosforylazy tymidynowej) = leczenie raka okrężnicy z przerzutami

25
Q

Idoksurydyna - mechanizm działania.

A
  • analog deoksyurydyny (ulega 3 krotnej fsforylacji)
  • pierwsza fosforylacja pod wpływem kinazy wirusowej LUB kinazy gospodarza
  • hamuje polimerazę DNA HSV i VZV
  • wbudowuje się w DNA
26
Q

Idoksurydyna - DN i zastosowanie.

A
  • podany ogólnie jest kardiotoksyczny

- stosowany miejscowo w zapaleniu rogówki HSV-1 HSV-2

27
Q

Widarabina - mechanizm działania.

A
  • analog adenozyny z D-arabinozą
  • ulega 3-krotnej fosforylacji
  • inhibitor polimerazy DNA HSV VZV i innych
  • 2 i 3 fosforowe pochodne hamują replikację retrowirusów (w tym HIV-1)
  • aktywny wobec opornych na Idoksurydynę.
28
Q

Widarabina - zastosowanie.

A
  • miejscowe leczenie zapalenia rogówki

- terapia półpaśca u osób z AIDS

29
Q

Widarabina -DN.

A

-podany ogólnie powoduje wymioty, biegunkę uszkodzenie szpiku

30
Q

Wymień leki stosowane w zakażeniu CMV! (5)

A 
Gancyklowir
Walgancyklowir
Cydofowir
Foskarnet
Fomiwirsen
31
Q

Gancyklowir - mechanizm działania.

A
  • analog guanozyny (ulega 3-krotnej fosforylacji)
  • pierwsza fosforylacja pod wpływem kinazy wirusowej
  • hamuje polimerazę DNA
  • wbudowuje się do DNA (przedwczesna terminacja)
  • działa na CMV (100 razy silniej niż Acyklowir), HSV, VZV, EBV, HHV-6 i KSHV
32
Q

Gancyklowir - oporność.

A
  • delecja lub mutacja kinazy wirusowej

- mutacja polimerazy DNA (krzyżowa z Cydofowir i Foskarnet)

33
Q

Gancyklowir - zastosowanie.

A
  • doustnie (wchłanianie 15%)
  • dożylnie w zakażeniach CMV (+Foskarnet lub Ig)
  • implanty oczne - terapia retinitis CMV
  • do OUN (50% stężenia z krwi)

Profilaktyka (?) mięsaka Kaposiego w AIDS

34
Q

Gancyklowir - DN.

A
  • mielosupresja
  • neuropatia obwodowa
  • neurologiczne (drawki)
  • odklejenie siatkówki

-wymioty, biegunka, bóle głowy, bezsenność

35
Q

Walgancyklowir.

A
  • ester L-waylowy Gancyklowiru
  • szybko metabolizowany w jelitach i wątrobie
  • lepsza biodostępność po podaniu doustnym (60%)
  • leczenie retinitis w AIDS i profilaktyka CMV po transplantacji
36
Q

Cydofowir - mechanizm działania.

A
  • analog cytozyny ( 2 krotna fosforylacja)
  • fosforylowany przez kinazy komórkowe
  • hamuje polimerazę DNA
  • wbudowywany do DNA - przedwczesna terminacja
  • CMV, HSV, VZV, EBV, HHV-6, KSHV, adenowirusy i inne
37
Q

Cydofowir -metabolizm i penetracja.

A
  • aktywne metabolity
  • długi okres półtrwania
  • słabo do OUN
  • aktywnie wydalany przez nerki
  • podawany dożylnie razem z Probenacydem który hamuje wydalanie (spadek nefrotoksyczności)
38
Q

Cydofowir - zastosowanie.

A
  • dożylnie w retinitis

- nie podawany do ciała szklistego - toksyczny

39
Q

Cydofowir - DN.

A
  • nefrotoksyczność (zmniejsza nawodnienie i Probenacyd) (zwiększa jednoczesne stosowanie Foskarnetu i leków nefrotoksycznych)
  • uvenitis
  • spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego
  • kwasica metaboliczna
  • neutropenia
40
Q

Foskarnet - mechanizm działania.

A
  • bezpośrednie hamowanie polimerazy DNA i polimerazy RNA i odwrotnej transkryptazy HIV-1
  • CMV, HSV, VZV, EBV, HHV-6, KSHV
  • nie wymaga aktywacji
41
Q

Foskarnet - mechanizm oporności

A
  • punktowa mutacja polimerazy DNA (krzyżowo z Gancyklowirem i Cydofowirem)
  • punktowa mutacja odwrotnej transkryptazy
42
Q

Foskarnet - penetracja i metabolizm.

A
  • głównie dożylnie (rzadziej wstrzyknięcia do ciała szklistego)
  • penetruje do OUN 40-60%
  • krótki biologiczny okres półtrwania ale akumuluje się w kościach na wiele miesięcy
  • wydalanie przez nerki
43
Q

Foskarnet - zastosowanie.

A
  • retinitis, colitis, esophagitis CMV
  • HSV i VZV oporne na Acyklowir
  • stosowany długotrwale zapobiega nawrotom mięsaka Kaposiego w AIDS
44
Q

FOskarnet - DN.

A
  • nefrotoksyczność z zaburzeniami elektrolitowymi (zapobieganie to dobre nawodnienie i powolna infuzja leku)
  • Foskarnet + Pentamidyna = ciężka hipokalcemia
  • owrzodzenie żołędzi (bo duże stężenie w moczu)
  • nudności
  • neurologiczne (drgawi, omamy) częściej gdy z Imipenem
45
Q

Fomiwirsen - mechanizm działania.

Zastosowanie.

A
  • antysensowny oligonukleotyd
  • wiąże się z mRNA dla IE2 (czynnik transkrypcyjny)
  • aktywacja enzymów rozkładających kompleks
  • zahamowanie translacji IE2 i replikacji CMV

-wstrzykiwany do ciała szklistego w retinitis

46
Q

Fomiwirsen - DN.

A
  • zaburzenia widzenia
  • zapalenie komory przedniej oka
  • obrzęk siatkówki
  • odklejenie siatkówki
  • ogólne: gorączka, wymioty biegunka, zapalenie płuc, stan septyczny

Farmakologia Korbut (78 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions