Leki przeciwgrzybicze Flashcards

1
Q

Wymień leki używane w leczeniu grzybic narządowych!

A

Amfoterycyna B
Flucytozyna
Azole*
Echinokandyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wymień leki stosowane w leczeniu grzybic powierzchniowych!

A
Gryzeofulwina
Terbinafina
Naftyfina
Nystatyna
Natamycyna 
Azole*
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Amfoterycyna B - mechanizm działania.

A
  • antybiotyk o budowie makrolidowej
  • nierozpuszczalny w wodzie, w postaci koloidalnej
  • łączy się z ergosterolem, tworzy pory w błonie -> powoduje wypływ jonów i białek
  • działanie grzybobójcze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Amfoterycyna B - mechanizm oporności.

A
  • zmniejszenie zawartości ergosterolu w błonie
  • zmiana struktury ergosterolu
  • Candida lusitaniae jest pierwotnie oporna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Amfoterycyna B - spektrum.

A
Candida sp.
Cryptococcus neoformans
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatitidis
Aspergilus fumigatus
Mucor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Amfoterycyna B - zastosowanie.

A
  • podanie dożylne w ciężkich grzybicach układowych
  • miejscowo: oko, stawy, pęcherz moczowy
  • leczenie leiszmaniozy
  • nie wchłania się z pp
  • nie penetruje do OUN (można podać do PMR)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Amfoterycyna B a azole.

A
  • nie można stosować jednocześnie, bo azole hamują syntezę ergosterolu, do których łączy się Amfoterycyna B
  • można ją stosować w początkowej fazie infekcji (indukcja) przed podaniem azoli
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Amfoterycyna B - DN natychmiastowe.

A
  • niemal u wszystkich pacjentów
  • gorączka, dreszcze, skurcze mięśniowe, wymioty
  • spadek CTK

Zmniejszenie przez: powolne podanie, reduckję dawki, podanie anty-H1, GKS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Amfoterycyna B - DN późne.

A
  • nefrotoksyczność (prawie 100%, zapobieganie wlewy NaCl przed podaniem)
  • > kwasica cewkowa z utratą Mg++ i K+
  • hepatotoksyczność
  • niedokrwistość (spadek EPO)
  • ZOMR (po podaniu do PMR)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Liposomalna Amfoterycyna B.

A
  • lek na nośnikach lipidowych
  • nośniki te mają większe powinowactwo do leku niż błony człowieka, ale mniejsze niż błony grzyba
  • preferencyjne odłączanie leku w okolicy komórek grzyba
  • mniejsza toksyczność, dużo droższe
  • nieefektywne w grzybicach OUN i układu moczowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Flucytozyna -mechanizm działania.

A
  • analog pirymidyny
  • wychwytywany przez permeazę cytozynową
  • przekształcany do Fluorouracylu, a następnie fosforylowany do monofosforanu (FdUMP) i trifosforanu (FUTP)
  • FdUMP hamuje syntezę DNA
  • FUTP hamuje powstawanie RNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Flucytozyna -oporność i zapobieganie.

A
  • zmiany metabolizmu leku

- oporność wtórna z powodu monoterapii, dlatego łączy się z Amfoterycyną B - efekt synergistyczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Flucytozyna - spektrum i zastosowanie.

A
  • Cryptococcus neoformans, niektóre Candida, Aspergillus
  • kryptokokowe ZOMR
  • zapalenie wsierdzia Candida
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Flucytozyna - DN.

A
  • zależą od powstawnia fluorouracyl
  • uszkodzenie szpiku
  • pp (wymioty, biegunka, enterocolitis)
  • skórne
  • uszkodzenie wątroby
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wymień azole (3+4)

A

Imidazole:
Ketokonazol
Mikonazol
Klotrymazol

Triazole:
Itrakonazol
Flukonazol
Worykonazol
Pozakonazol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Azole - mechanizm działania.

A
  • hamują cytochrom p450 grzyba (enzymy syntezyjące Ergosterol - 14-a-demetylazę lannosterolu)
  • słabiej łączą się z ludzkim p450 -> są względnie wybiórcze
17
Q

Azole - spektrum.

A

Candida
Cryptococcus neoformans
Blastomyces
Histoplasma

Itrakonazol, Worykonazol, Pozakonazol też Aspergillus, Pseudallescheria boydii

18
Q

Azole - DN.

A
  • pp
  • AlAT, AspAT, rzadko zapalenie wątroby
  • hamują p450!
  • hamują rozkład estrogenów - ginekomastia
19
Q

Ketokonazol.

A
  • rzadko stosowany
  • hamuje p450
  • w szamponie przwciwłupieżowym
20
Q

Flukonazol.

A
  • dożylnie i doustnie (dobre wchłanianie z pp, dobra penetracja do OUN)
  • lek z wyboru w grzybicach OUN
  • aktywny wobec Candida albicans i parapsilosis, średnio wobec glabrata, nieaktywny wobec krusei
  • niewielki wpływ na p450 - lek z wyboru w AIDS
21
Q

Itrakonazol.

A
  • dożylnie i doustnie (słabiej się wchłania i gorzej penetruje do OUN niż Flukonazol)
  • aktywny wobec Candida, Aspergillus, Blastomyces
  • lek z wyboru w Aspergilozie płucnej
  • hamuje p450
  • dożylny zawiera cyklodekstryny - nefrotoksyczny
22
Q

Worykonazol.

A
  • dożylny i doustny (dobrze się wchłania i dobrze penetruje do OUN)
  • działa na Candida, Aspergillus, Fusarium
  • nie wydala się z moczem
  • hamuje CYP3A4, 2C19, 2C9
  • dożylny zawiera cyklodekstryny - nefrotoksyczny
  • zaburzenia widzenia (20-45%) (barw, ostrości, jasności)
23
Q

Pozakonazol.

A
  • szerokie spektrum
  • leczenie grzbic inwazyjnych, profilaktyka po przeszczepach
  • hamuje CYP3A4 (uwaga na leki wydłużające QT - Chinidyna, Cyzapryd, Halofantryna)
24
Q

Isawukonazol.

A
  • prolek (siarczan) podawany doustnie lub dożylnie
  • dobrze penetruje do OUN, długi okres półtrwania
  • szerokie spektrum
  • hamuje CYP3A4
  • nie zawiera cyklodekstryn - bezpieczny dla nerek
25
Q

Wymień echinokandyny! (3)

A

Kaspofungina
Mikafungina
Anidulafungina

26
Q

Echinokandyny - mechanizm działania.

Spektrum.

A
  • acylowane cykliczne peptydy
  • hamują syntezę B(1-3)glukanu ściany komórkowej
  • mają działanie grzybobójcze

S: Candida, Aspergillus

27
Q

Echinokandyny - zastosowanie.

A
  • pozajleitowo
  • słabo penetrują do OUN
  • nie przechodzą do moczu (nie nadają się do leczenia ZUM)
  • wskazane w grzybicach inwazyjnych Candida opornych na Flukonazol
28
Q

Echinokandyny - DN.

A
  • zaczerwienienie skóry i dolegliwości z pp
  • Kaspofungina + Cyklosporyna = uszkodzenie wątroby
  • Mikafungina hamuje metabolizm Nifedypiny, Cylosporyny, Syrolismusu
  • Anidulafungina podczas wlewu może spowodować degranulację mastocytów
29
Q

Wymień inhibitory epoksydazy skwalenowej! (4)

A

Terbinafina,
Butenafina
Naftyfina
Tolnaftat

30
Q

Terbinafina, Butenafina, Naftyfina - mechanizm działania.

A
  • hamują epoksydaze skawlenową
  • hamują powstawanie lannosterolu a w efekcie ergosterolu
  • powodują nagromadzenie toksycznego skwalenu
  • działają grzybobójczo
31
Q

Terbinafina, Butenafina, Naftyfina - zastosowanie.

A
  • grzybice skóry i paznokci
  • Terbinafina - doustnie 3 msc
  • Butenafina i Naftyfina - miejscowo
32
Q

Terbinafina - DN.

A
  • bóle głowy
  • zaburzenia smaku
  • łagodne dolegliwości z pp
  • nie wpływa na p450
33
Q

Gryzeofulwina - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • niejasny mechanizm działania (?zaburzenie wrzeciona podziałowego)
  • właściwości grzybostatyczne
  • nierozpuszczalny w wodzie, podawany doustnie z tłustym pokarmem
  • kumuluje się w naskórku (zapobiega zakażeniu nowych warstw naskórka - stosowany 2-6 tygodni)
  • w grzybicach skóry (Trichpophyton, Epidermophyton, Mikrosporum)
  • w grzybicach paznokci stosowany przez kilka miesięcy (cały czas odrastania paznokcia)
34
Q

Gryzeofulwina - DN.

A
  • reakcje alergiczne typ III
  • uszkodzenie wątroby
  • fotosensytyzacja
  • indukcja enzymów wątrobowych (zmniejsza skuteczność środków antykoncepcyjnych i antykoagulacyjnych)
  • działanie teratogenne
35
Q

Nystatyna i Natamycyna - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • antybiotyki przeciwgrzybicze makrolidowy
  • nie wchłaniają się z pp, są zbyt toksyczne do podania pozajelitowego
  • mechanizm działania jak amfoterycyna B
  • grzybobójczo Candida, Aspergillus, Fusarium i na pierwotniaki (Trichomonas vaginalis, Gardia lamblia)
  • stosowane miejscowo na skórę i w grzybicach pp
36
Q

Cyklopiroks.

A
  • niejasny mechanizm działania (hamuje transport leu, tworzenie wolnych rodników, uszkadza błonę)
  • blokuje wytwarzanie prodtanoidów
  • słabe działanie przeciwbakteryjne
  • stosowana miejscowo na skórę i dopochwowo
37
Q

Tawaborol.

A
  • inhibitor syntazy leucylo-tRNA
  • hamuje syntezę białek
  • miejscowo w grzybicy paznokci