Leki przeciwdepresyjne i stabilizujące nastrój.

Question 1

Zaburzenia nastroju.

Answer 1

• obniżenie = depresja
• podwyższenie = mania
• naprzemienne zaburzenia = choroba dwubiegunowa

Question 2

Mania i depresja - przyczyna.

Answer 2

Mania, depresja - m.in. zaburzenie sygnalizacji NA w jądrze miejsca sinawego i 5-HT w jądrze szwu.
Depresja - złożone zaburzenia, m.in niedobór NA.

Question 3

Wymień grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin!

Answer 3

• trójcykliczne antydepresanty
• wybiórcze inhibitory wychwytu 5-HT
• wybiórcze inhibitory wychwytu NA
• inhibitory wychwytu NA i 5-HT
• NA i specyficzne 5-HT leki przeciwdepresyjne
• podwójne 5-HT leki przeciwdepresyjne
• inhibitory wychwytu NA i DA
• zwiększające wychwyt 5-HT
• modulatory i stymulatory 5-HT
• agoniści melatonergiczni

Question 4

Trójcykliczne antydepresanty - budowa i nazwy.

Answer 4

-zawierają 2 pierścienie aromatyczne i 1 cykloheptanowy

Imipramina, Dezypramina, Opipramol, Doksepina, Klomipramina = DIDOK

Amitryptylina, Nortryptylina

Maprotylina (czterowęglowa, niestosowana)

Question 5

Trójcykliczne antydepresanty - działanie.

Answer 5

• hamują wychwyt NA i 5-HT, NIE wpływają na DA

- skuteczne w leczeniu depresji i bólów migrenowych

Question 6

Trójcykliczne antydepresanty działające głównie na NA.

Answer 6

-aminy drugorzędow - Nortryptylina, Dezypramina

Question 7

Trójcykliczne antydepresanty działające głównie na 5-HT.

Answer 7

-aminy trzeciorzędowe - Amitryptylina, Klomipramina, Imipramina

Question 8

Trójcykliczne antydepresanty - działania niepożądane.

Answer 8

• wpływ na kanały sodowe, opóźnienie przewodnictwa, bloki p-k = próby samobójcze
• antagoniści M - suchość, zaparcia, tachykardia, retencja moczu
• antagoniści H1 - sedacja, wzrost masy ciała
• antagoniści alfa1 - hipotonia ortostatyczna, odruchowa tachykardia

Question 9

Leczenie arytmii po trójcyklicznych antydepresantach.

Answer 9

Wodorowęglan sodu - zasadowy, zwiększa ilość niezjonizowanych leków, hamuje wiązanie z kanałami sodowymi

Question 10

Trójcykliczne antydepresanty - wpływ na inne receptory.

Answer 10

• antagoniści receptorów cholinergicznych (suchość, zaparcia, retencja moczu, tachykardia, zaburzenia akomodacji)
• antagoniści receptorów H1 (sedacja, wzrost masy ciała)
• antagoniści receptorów alfa1 (hipotonia ortostatyczna i odruchowa tachykardia)

Question 11

Działanie kliniczne i przedawkowanie trójcyklicznych antydepresantów.

Answer 11

-od razu spadek wychwytu - wzrost ilości przekaźników
-po kilku tygodniach, spadek wychwytu, down-regulacja alfa2 i 5HT1d - (spadek hamowania uwalniania= wzrost uwalniania)
=dopiero wtedy efekt kliniczny, a jak się przegnie to mania

Question 12

Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny (SSRI). (6)

Answer 12

Fluoksetyna (Prozac)
Fluwoksamina
Paroksetyna
Sertralina
Cytalopram (R+S)
EScytalopram (tylko S, silniejszy od R)

Question 13

Zastosowanie SSRI.

Answer 13

• najczęściej stosowane bo mniej efektów ubocznych

- stosowane w depresji, jadłowstręcie, bulimii, panice

Question 14

SSRI - działania niepożądane.

Answer 14

• zaburzenia funkcji seksualnych
• zaburzenia pp
• zaburzenia wydzielania ADH
• zaburzenia regulacji glikemii

Question 15

MAO inhibitory +SSRI.

Answer 15

-objawy zespołu serotoninowego

= hipertermia, skurcze mięśniowe, zaburzenia krążenia i świadomości

Question 16

Wilazodon

Answer 16

• leczeni ciężkich depresji
• podobny do SSRI i Buspironu

DN: biegunki, nudności, bóle głowy

Question 17

Selektywne inhibitory wychwytu NA (SNRI)

Answer 17

Reboksetyna, Wiloksazyna.

-intensywne leczenie depresji

Question 18

SNRI - działania niepożądane.

Answer 18

-nadmierne pobudzenie współczulne

=tachykardia, zaburzenia CTK, bóle i zawroty głowy, trudności w oddawaniu moczu.

Question 19

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i NA. (SSNRI)

Answer 19

Wenlafaksyna, Duloksetyna, Milnacypran

• w depresji znacznego stopnia,
• w małej dawce hamują wychwyt 5-HT, w dużej tez NA

Question 20

SSNRI -działanie niepożądane.

Answer 20

• bóle głowy, nudności, nocne poty

- ryzyko samobójstwa

Question 21

Noradrenergiczne i specyficzne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (NaSSA)

Answer 21

Mirtazapina.

Question 22

Mirtazapina.

Answer 22

S+ - antagonista alfa2, antagonista 5-HT2
R- - antagonista 5-HT3

Wzrost wyrzutu NA, silniejsze wiązanie serotoniny z 5-HT1
Stosowana w ciężkiej depresji.

Question 23

Mirtazapina - działania niepożądane.

Answer 23

-hamowanie H1 - sedacja, wzrost apetytu i masy ciała

Question 24

Podwójne serotoninergiczne leki antydepresyjne.

Answer 24

Nefazodon, Trazodon.

• hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny
• antagoniści 5-HT2 (niepokój, bezsenność, zaburzenia seksualne)
• depresja połączona z lękiem

Question 25

Nefazodon, Trazodon - działanie niepożądane.

Answer 25

• senność, bóle głowy, nudności

- Nefazodon - hepatotoksyczna, niestosowany

Question 26

Inhibitor wychwytu zwrotnego NA i DA.

Answer 26

Bupropion.

• podobnie do Amfetaminy, ale słabiej
• stosowany w ciężkiej depresji, może powodować drgawki

Question 27

Selektywne wzmacniacze wychwytu serotoniny (SSRE)

Answer 27

Tianeptyna,

• ?niejasny mechanizm działania
• zwiększa uwalnianie 5-HT i jej wychwyt??

Question 28

Modulatory i stymulatory serotoninowe..

Answer 28

Wortioksetyna - SSRI, częściowy agonista 5-HT1a, agonist 5-HT3 i 5-HT7
Wilazodon ??

Question 29

Wortioksetyna działania niepożądane.

Answer 29

• zaburzenia ż-j
• suchość w ustach
• zaburzenia seksualne

Question 30

Flibanseryna.

Answer 30

• agonista 5-HT1a, antagonista 5-HT2a

- leczenie oziębłości seksualnej kobiet

Question 31

Agonista receptorów melatoninergicznych.

Answer 31

Agomelatyna (też antagonista 5-HT2c)

• leczenie depresji połączonej z lękiem
• DN: seność

Question 32

Inhibitory MAO - interakcje.

Answer 32

+ leki hamujące wychwyt zwrotny NA i/lub 5-HT -zespół serotoninowy

+pokarmy bogate w tyraminę - przełom nadciśnieniowy

Question 33

Nieodwracalne inhibitory MAO.

Answer 33

STARSZE:
Iproniazyd, 
Fenelzyna, 
Tranylcypromina, 
Izokarboksazy.

Question 34

Nowe inhibitory MAO.

Answer 34

-odwracalne, selektywne dla MAO-A
Moklobemid,
Befloksaton,
Brofaromina.

Question 35

Inhibitory MAO - działania niepożądane.

Answer 35

• bóle i zawroty głowy

- splątanie

Question 36

Hiperycyna.

Answer 36

• w wyciągu z dziurawca

- hamuje MAO i wychwyt zwrotny 5-HT

Question 37

Lit - działanie.

Answer 37

• spadek tworzenia IP3
• zmniejsza ryzyko epizodu maniakalnego
• podwyższa obniżony nastrój

Question 38

Lit - działanie niepożądane.

Answer 38

-neurotoksyczny, arytmie, wzrost masy ciała, splątanie, wielomocz