Leki przeciwdepresyjne i stabilizujące nastrój. Flashcards
Zaburzenia nastroju.
- obniżenie = depresja
- podwyższenie = mania
- naprzemienne zaburzenia = choroba dwubiegunowa
Mania i depresja - przyczyna.
Mania, depresja - m.in. zaburzenie sygnalizacji NA w jądrze miejsca sinawego i 5-HT w jądrze szwu.
Depresja - złożone zaburzenia, m.in niedobór NA.
Wymień grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin!
- trójcykliczne antydepresanty
- wybiórcze inhibitory wychwytu 5-HT
- wybiórcze inhibitory wychwytu NA
- inhibitory wychwytu NA i 5-HT
- NA i specyficzne 5-HT leki przeciwdepresyjne
- podwójne 5-HT leki przeciwdepresyjne
- inhibitory wychwytu NA i DA
- zwiększające wychwyt 5-HT
- modulatory i stymulatory 5-HT
- agoniści melatonergiczni
Trójcykliczne antydepresanty - budowa i nazwy.
-zawierają 2 pierścienie aromatyczne i 1 cykloheptanowy
Imipramina, Dezypramina, Opipramol, Doksepina, Klomipramina = DIDOK
Amitryptylina, Nortryptylina
Maprotylina (czterowęglowa, niestosowana)
Trójcykliczne antydepresanty - działanie.
- hamują wychwyt NA i 5-HT, NIE wpływają na DA
- skuteczne w leczeniu depresji i bólów migrenowych
Trójcykliczne antydepresanty działające głównie na NA.
-aminy drugorzędow - Nortryptylina, Dezypramina
Trójcykliczne antydepresanty działające głównie na 5-HT.
-aminy trzeciorzędowe - Amitryptylina, Klomipramina, Imipramina
Trójcykliczne antydepresanty - działania niepożądane.
- wpływ na kanały sodowe, opóźnienie przewodnictwa, bloki p-k = próby samobójcze
- antagoniści M - suchość, zaparcia, tachykardia, retencja moczu
- antagoniści H1 - sedacja, wzrost masy ciała
- antagoniści alfa1 - hipotonia ortostatyczna, odruchowa tachykardia
Leczenie arytmii po trójcyklicznych antydepresantach.
Wodorowęglan sodu - zasadowy, zwiększa ilość niezjonizowanych leków, hamuje wiązanie z kanałami sodowymi
Trójcykliczne antydepresanty - wpływ na inne receptory.
- antagoniści receptorów cholinergicznych (suchość, zaparcia, retencja moczu, tachykardia, zaburzenia akomodacji)
- antagoniści receptorów H1 (sedacja, wzrost masy ciała)
- antagoniści receptorów alfa1 (hipotonia ortostatyczna i odruchowa tachykardia)
Działanie kliniczne i przedawkowanie trójcyklicznych antydepresantów.
-od razu spadek wychwytu - wzrost ilości przekaźników
-po kilku tygodniach, spadek wychwytu, down-regulacja alfa2 i 5HT1d - (spadek hamowania uwalniania= wzrost uwalniania)
=dopiero wtedy efekt kliniczny, a jak się przegnie to mania
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny (SSRI). (6)
Fluoksetyna (Prozac) Fluwoksamina Paroksetyna Sertralina Cytalopram (R+S) EScytalopram (tylko S, silniejszy od R)
Zastosowanie SSRI.
- najczęściej stosowane bo mniej efektów ubocznych
- stosowane w depresji, jadłowstręcie, bulimii, panice
SSRI - działania niepożądane.
- zaburzenia funkcji seksualnych
- zaburzenia pp
- zaburzenia wydzielania ADH
- zaburzenia regulacji glikemii
MAO inhibitory +SSRI.
-objawy zespołu serotoninowego
= hipertermia, skurcze mięśniowe, zaburzenia krążenia i świadomości
Wilazodon
- leczeni ciężkich depresji
- podobny do SSRI i Buspironu
DN: biegunki, nudności, bóle głowy
Selektywne inhibitory wychwytu NA (SNRI)
Reboksetyna, Wiloksazyna.
-intensywne leczenie depresji
SNRI - działania niepożądane.
-nadmierne pobudzenie współczulne
=tachykardia, zaburzenia CTK, bóle i zawroty głowy, trudności w oddawaniu moczu.
Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i NA. (SSNRI)
Wenlafaksyna, Duloksetyna, Milnacypran
- w depresji znacznego stopnia,
- w małej dawce hamują wychwyt 5-HT, w dużej tez NA
SSNRI -działanie niepożądane.
- bóle głowy, nudności, nocne poty
- ryzyko samobójstwa
Noradrenergiczne i specyficzne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (NaSSA)
Mirtazapina.
Mirtazapina.
S+ - antagonista alfa2, antagonista 5-HT2
R- - antagonista 5-HT3
Wzrost wyrzutu NA, silniejsze wiązanie serotoniny z 5-HT1
Stosowana w ciężkiej depresji.
Mirtazapina - działania niepożądane.
-hamowanie H1 - sedacja, wzrost apetytu i masy ciała
Podwójne serotoninergiczne leki antydepresyjne.
Nefazodon, Trazodon.
- hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny
- antagoniści 5-HT2 (niepokój, bezsenność, zaburzenia seksualne)
- depresja połączona z lękiem
