Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Korbut > Leki przeciwwirusowe 2 > Flashcards

Leki przeciwwirusowe 2 Flashcards

1
Q

Leczenia przeciwwirusowe w AIDS.

A
  • wskazanie do leczenia TCD4+ <350
  • stosowanie 3-4 leków jednocześnie (zmniejsza tworzenie oporności)
  • podatność na leczenie zależy od pochodzenia wirusa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

HIV - 2 - oporność.

A
  • pierwotnie oporny na nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
  • mniej podatny na leczenie Enfuwirtydem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Punkty uchwytu dla leczenia przeciwretrowirusowego.

A
  • wnikanie do komórek
  • replikacja materiału genetycznego
  • obróbka białek
  • integracja z materiałem genetycznym gospodarza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Wymień inhibitory wejścia HIV do komórki! (5)

A

(WIPEM)

Enfuwirtyd
Marawirok, Wikriwirok
Pleryksafor
Ibalizumab

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Enfuwirtyd - mechanizm działania.

Mechanizm oporności.

Zastosowanie.

A
  • 36aa peptyd
  • łączy się z białkiem gp41
  • stabilizuje je i zapobiega zmianom konformacji i wnikaniu do komórki

Oporność zależy od mutacji gp41, nie ma charakteru krzyżowego.

Stosowany w wstrzyknięciach podskórnych w zaawansowanym AIDS.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Enfuwirtyd - DN.

A
  • reakcje w miejscu wstrzyknięcia (99%)
  • neuropatia obwodowa
  • zaburzenia snu
  • gorączka, bóle stawów, eozynofilia
  • zapalenie płuc i objawy infekcyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Marawirok, Wikriwirok - mechanizm działania.

A
  • antagonista receptora CCR5 (z którym powinna połączyć się gp120)
  • interakcja gp120 z CCR5 jest konieczna do wniknięcia (poprzedza połączenie gp120 z CD4)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Marawirok, Wikriwirok - mechanizm oporności.

A
  • przestawienie się wirusa z CCR5 na CXCR4

- przed zastosowaniem należy wykonać test tropizmu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Marawirok - DN.

A
  • pp (wymioty, zaparcie, wzdęcie)
  • parastezje, skurcze mięśniowe
  • bezsenność
  • zaburzenia smaku
  • rzadko drgawki niedokrwienie mięśnia sercowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Pleryksafor.

A
  • antagonista CXCR4
  • nie działa w leczeniu HIV

Stosowany do uwalniania komórek macierzystych ze szpiku do krwi, skąd są pobierane np. do autoprzeszczepu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ibalizumab.

A
  • przeciwciało przeciwko CD4
  • nie upośledza odporności
  • blokuje połączenie CD4 z gp120
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wymień nukleozydowe i nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI)! (8)

A

LEDZ SZAT

Zydowudyna
Stawudyna
Lamiwudyna
Dydanozyna
Zalcytabina
Abakawir
Tenofowir
Emtrycytabina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

NRTI - ogólny mechanizm działania.

A
  • ulegają potrójnej fosforylacji
  • kompetencyjnie hamują odwrotną transkryptazę
  • wbudowują się w DNA - przedwczesna terminacja
  • większość działa też na HIV-2, niektóre na HBV
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

NRTI - interakcje wewnątrz grupy.

A

Wzajemne antagonizowanie swojego działania.

  • Stawudyna + Zydowudyna
  • Stawudyna + Dydanozyna
  • Lamiwudyna + Zalcytabina
  • Dydanozyna + Tenofowir
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NRTI - DN.

A
  • toksyczność mitochondrialna (hamowanie polimerazy DNA typu y)
  • > kwasica mleczanowa
  • > stłuszczenie wątroby
  • > dyslipidemia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Zydowudyna - charakterystyka.

Oporność.

A
  • analog deoksytymidyny
  • zalecany u kobiet w ciąży i noworodków
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do tkanek i OUN

O: u wirusów z min. 3 typowymi mutacjami (może zanikac bo przerwie w podawaniu leku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Zydowudyna - DN.

A
  • mielosupresja (anemia makrocytarna + neutropenia) 2-8%
  • pp
  • przebarwienie paznokci
  • miopatia

Nie stosować ze Stawudyną.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Stawudyna - charakterystyka.

A
  • analog tymidyny
  • długi czas działania
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do OUN (55%)

Oporność: typowe mutacje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Stawudyna DN.

A
  • neuropatia czuciowa (częściej razem z Zalcytabiną i Dydanozyną)
  • zapalenie trzustki (z Dydanozyną)
  • paraliż mięśni (przypomina Guillain-Barre)
  • najczęściej wywołuje toksyczność mitochondrialną

Nie stosować z Zydowudyną i Dydanozyną.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Lamiwudyna - charakterystyka.

Oporność.

A
  • analog cytozyny
  • działa synergistycznie z niektórymi NRTI
  • działa na HIV-1 oporne na Zydowudynę
  • hamuje polimerazę DNA HBV
  • dobrze wchłania się z pp (lepiej z Kotrimoksazolem)
  • penetruje do OUN (20%)

Oporność krzyżowa z: Abakawir, Dydanozyna, Zalcytabina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Lamiwudyna - DN.

A
  • bezsenność, zmęczenie
  • bóle głowy

Nie stosować z Zalcytabiną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Dydanozyna - charakterystyka.

Oporność.

A
  • analog deoksyadenozyny
  • wchłania się z pp (40%) -> podawany na pusty żołądek
  • penetruje do OUN (20%)

Oporność krzyżowa z: Abakawir, Zalcytabina, Lamiwudyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Dydanozyna - DN.

A
  • zapalenie trzustki (alkoholizm, hiperlipidemia - przeciwskazania)
  • neuropatia obwodowa (z Zalcytabina, Stawudyna, Izoniazyd)
  • biegunka, zapalenie wątroby, owrzodzenie przełyku
  • kardiomiopatia
  • hiperurykemia (napady dny moczanowej)
  • zapalenie n. II

Nie podawać z Fluorochinolonami i Tetracyklinami)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Zalcytabina - charakterystyka.

A
  • analog cytozyny
  • długi czas działania
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do OUN (20%)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Zalcytabina - DN.

A
  • obwodowa neuropatia
  • zapalenie trzustki
  • owrzodzenie jamy ustnej i przełyku
  • kardiomiopatia

Nie stosować z Lamiwudyną.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Abakawir - charakterystyka.

A
  • analog guanozyny
  • długi czas działania wewnątrz komórek
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do OUN (30%)

Oporność krzyżowa z: Lamiwudyna, Tenofoeir, Emtrycytabina)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Abakawir - DN.

A
  • alergie 5%
  • gorączka, biegunka
  • jadłowstręt
  • skurcz oskrzeli
  • rzadko zapalenie trzustki, AlAT, AspAT
28
Q

Tenofowir - charakterystyka.

A
  • analog adenozyny
  • wchłanianie z pp(35%), lepiej z tłustym posiłkiem
  • hamuje polimerazę DNA HBV
  • dostępny jako prolek Alafenamid Tenofowiru (uwalnia Tenofowir pod wpływem katepsyny A)
29
Q

Tenofowir - DN.

A
  • pp (wymioty, biegunka)
  • zespół Fanconiego (uszkodzenie cewek nerkowych)

Tenofowir + Dydanozyna - wzajemnie się osłabiają, nasila DN Dydanozyny

30
Q

Emtrycytabina - charakterystyka.

A
  • fluorowana pochodna Lamiwudyny
  • długi czas działania
  • dobrze wchłania się z pp
  • słabo penetruje do OUN
  • hamuje polimerazę DNA HBV

Oporność krzyżowa z Lamiwudyną

31
Q

Emtrycytabina - DN.

A
  • bóle głowy
  • biegunka, wymioty
  • przebarwienia dłoni
  • stosowany w roztworze z glikolem etylenowym - przeciwskazany w ciąży i u dzieci (lub przyjmujących Disulfiram, Metronidazol)
32
Q

Wymień nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazę (NNRTI)! (5)

A

(EN ER D)

Delawirdyna
Efawirenz
Newirapina
Etrawiryna
Rilpiwiryna
33
Q

NNRTI - mechanizm działania.

A
  • łączą się bezpośrednio z odwrotną transkryptazę
  • allosterycznie hamują jej aktywnoąć
  • nie wymagają aktywacji w postaci fosforylacji
  • nie działają na HIV-2 (w stężeniu terapeutycznym)
34
Q

NNRTI - DN.

A
  • pp
  • skóra (wysypki, z. Stevensa-Johnsona)
  • liczne interakcje (metabolizowane przez CYP3A4)
  • > Delawirdyna hamuje CYP
  • > Newirapina indukuje CYP
  • > Efawirenz działanie mieszane
35
Q

Delawirdyna - charakterystyka.

A
  • dobrze wchłania się z pp
  • słabo penetruje do OUN
  • wiąże się z białkami osocza
36
Q

Delawirdyna - DN.

A
  • zaczerwienienie skóry 18%
  • rumień wielopostaciowy, z. Stevensa-Johnsona
  • wymioty, AlAT, AspAT

-hamuje CYP3A4, 2C9, 2D6 (Indynawir, Sakwinawir stosowane 2 zamiast 3/dobę)

37
Q

Efawirenz - charakterystyka.

A
  • wchłania się z pp 45% (tłusty pokarm nasila - zatrucie)
  • słabo penetruje do OUN
  • wiąże się z białkami
  • sługi czas działania
38
Q

Efawirenz - DN.

A
  • OUN (zawroty, bezsenność, niepamięć, omamy) 50% - ustępują po miesiącu
  • skóra 30%
  • wymioty, biegunka,
  • krystaluria
  • AlAT, AspAT
  • teratogenny

Induktor i inhibitor CYP3A4.

39
Q

Newirapina - charakterystyka.

A
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do OUN 45%
  • długi czas działania

Pojedyncza dawka matce na początku porodu + 3 dniowa terapia noworodka.

40
Q

Newirapina - DN.

A
  • zmiany skórne 17% (rzadko z. Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka) zapobiega stopniowe zwiększanie dawki przez 2 tygodnie
  • uszkodzenie wątroby 4%

Induktor CYP3A4 (nasila metabolizm Amprenawir, Lopinawir, Sakwinawir, Efawirenz)

41
Q

Etrawiryna - charakterystyka.

A
  • nowy lek
  • działa na wirusy oporne na Efawirenz i Newirapinę
  • bo jej połącznie z RT jest bardziej elastyczne i mutacje mniej je osłabiają
42
Q

Etrawiryna - DN.

A
  • zmiany skórne
  • małopłytkowość, anemia
  • neuropatia obwodowa
  • dyslipidemia
  • pp (wymioty, biegunka)
43
Q

Rilpiwirina - charakterystyka.

A
  • nowy lek
  • silniejsze i dłuższe działanie
  • mniej DN niż Efawirenz i Newirapina
44
Q

Rilpiwirina - DN.

A
  • zaburzenia nastroju (depresja, myśli samobójcze)
  • bezsenność
  • AlAT, AspAT
  • zaczerwienienie skóry
45
Q

Wymień inhibitory proteazy! (10)

A 
(DRIFT NA LAS)
Amprenawir
Fosamprenawir
Indynawir
Sakwinawir
Atazanawir
Lopinawir/Rytonawir
Nelfinawir
Typranawir
Darunawir
46
Q

Inhibitory proteazy - mechanizm działania.

A
  • hamowanie proteazy odpowiedzialnej za rozdzielenie poliproteiny na białka wirusa
  • hamuje to powstanie wirionów potomnych
  • działają na HIV-1 i słabiej na HIV-2
47
Q

Inhibitory proteazy - DN.

A
  • zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej (redystrybucja do karku, brzucha i piersi, dyslipidemia, insulinooporność)
  • > najsłabiej DN wykazuje Atazanawir
  • > przyczyną lipodystrofii może być ?zahamownie lamin

Zapobieganie - podanie analogu GHRH - Tesamorelina

-zwiększone ryzyko krwawień w hemofilii

48
Q

Inhibitory proteaz - interakcje.

A
  • substraty i inhibitory CYP3A4 (najbardziej Rytonawir, najmniej Sakwinawir)
  • niektóre są też induktorami cytochromu p450 (Amprenawir, Rytonawir)

Kobicystat - inhibitor CYP3A - stosowany z inhibitorami proteazy by zwiększyć biodostępność

49
Q

Amprenawir - charakterystyka.

A
  • dobrze wchłania się z pp
  • oporność rzadziej niż u innych
  • inhibitor i induktor CYP3A4
50
Q

Amprenawir - DN

Przeciwwskazania.

A
  • parestezje okolicy ust
  • reakcje skórne
  • reakcje nadwrażliwości (budowa sulfonamidowa)

Roztwory zawierają wit. E i glikol polietylenowy - nie stosować w ciąży i leczonych ~Disulfiramem.

51
Q

Fosamprenawir.

A
  • prolek
  • przekształcany do Amprenawiru w rąbku szczoteczkowym
  • lepsza biodostępność
52
Q

Indynawir - charakterystyka.

A
  • wchłania się z pp 65% (pokarm osłabia)
  • dobrze penetruje do OUN
  • hamuje CYP3A4
  • oporność krzyżowa z Rytonawirem
53
Q

Indynawir - DN.

A
  • hiperbilirubinemia
  • kamica moczowa (zapobieganie - nawodnienie)
  • AlAT, AspAT
  • małopłytkowość
  • insulinooporność 3-5%
54
Q

Sakwinawir - chakterystyka.

DN.

A
  • podawany w kapsułach
  • słabo się wchłania z pp (tłusty pokarm i Rytonawir polepsza)
  • induktor i inhibitor (najsłabszy) CYP3A4

DN: wymioty, ból brzucha , nieżyt nosa.

55
Q

Atazanawir - charakterystyka.

A
  • długie działanie (raz dziennie)
  • dobrze wchłania się z pp (pokarm polepsza)
  • wchłąnienie hamują leki alkalizujące (IPP)
  • dobrze penetruje do OUN
  • inhibitor CYP3A4 i CYP2C9
56
Q

Atazanawir - mechanizm oporność.

A
  • mutacja I50L

- powoduje jednoczesne zwiększenie wrażliwości na inne inhibitory proteazy

57
Q

Atazanawir - DN.

A

Jedyny inhibitor proteazy NIE POWODUJĄCY istotnej lipodystrofii.

  • wymioty, biegunka, ból głowy
  • neuropatia obwodowa
  • żółtaczka (hamuje transferazę glukuronidową)
  • wydłuża odstęp PR i QT
58
Q

Lopinawir + Rytonawir.

A
  • lek złożony
  • mała dawka Rytonawiru hamuje CYP3A4
  • nasila aktywność Lopinawiru

DN: wymioty, biegunka, zmęczenie

59
Q

Nelfinawir.

A
  • wchłania się z pp (pokarm bardzo zwiększa)
  • hamuje CYP3A4
  • rzadziej DN - podawany w ciąży
60
Q

Typranawir - charakterystyka.

A
  • słabo wchłania się z pp (tłusty pokarm znacznie zwiększa)
  • stosowany zawsze z Rytonawirem (hamuje metabolizm)
  • induktor i inhibitor CYP3A4
  • induktor glikoproteiny P (usuwa leki z komórek)
61
Q

Typranawir - DN.

A
  • wymioty, biegunka
  • zaczerwienienie skóry
  • leukopenia
  • krwawienie śródczaszkowe
  • reakcje nadwrażliwości (budowa sulfonamidowa)
62
Q

Darunawir - charakterystyka.

A
  • dobrze wchłania się z pp (pokarm nasila)
  • stosowany z Rytonawirem u pacjentów u których nie było rezultatu
  • hamuje CYP3A4
63
Q

Darunawir - DN.

A
  • wymioty, biegunka

- osutka grudkowa i grudkowo-plamista

64
Q

Wymień inhibitory integrazy.

A

Raltegrawir
Elwitegrawir
Dolutegrawir

65
Q

Inhibitory integrazy - mechanizm działania.

A
  • hamują integrazę
  • blokują łączenie DNA wirusa z genomem gospodarza
  • zapobiega namnażaniu HIV-1 (HIV-2?)
  • hamują terminazę herpeswirusów?
  • stosowane w leczeniu skojarzonym
66
Q

Inhibitory integrazy - oporność.

A
  • zależy od mutacji integrazy

- opisana dla Raltegrawiru

67
Q

Inhibitory integrazy - DN.

Interakcje.

A
  • pp (wymioty, biegunka), gorączka
  • świąd skóry

Induktory glukuronidazy nasilają ich metabolizm (Ryfampicyna, Fenobarbital)
Inhibitory pozwalają na zmniejszenie dawki (Rytonawir, Kobicystat)

Farmakologia Korbut (78 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions