Biologiczne leki przeciwnowotworowe 2 Flashcards
Wymień inhibitory kinazy tyrozynowej bcr–abl! (5)
(NID BP) Imatynib Dasatynib Ponatynib Nilotynib Bozutynib
Inhibitory kinazy tyrozynowej bcr-abl - zastosowanie.
DN.
-CML, ALL, GIST (przy obecności mutacji bcr-abl)
- DN: wymioty, obrzęki, biegunka, bóle mięśni
- Dasytynib - nadciśnienie płucne
Wymień inhibitory kinazy tyrozynowej receptora HER-1! (7)
(GELNARO) Gefitynib Erlotynib Lapatynib Neratynib Afatynib Osymertynib Rocyletynib
Inhibitory kinazy HER-1 - zastosowanie.
- zaawansowany niedrobnokomórkowy rak płuc
- Erlotynib + Gemcytabina = rak trzustki
- Lapatynib, Neratynib, Afatynib (dwuważne HER1 i HER2) => zaawansowany rak sutka i płuca
- Osymertynib, Rocyletynib = nowe leki na nie drobnokomórkowego raka płuc
Inhibitory kinazy HER1 - DN.
- zmiany skórne
- biegunka
- śródmiąższowe zapalenie płuc
- Gefitynib -> wzrost CTK
Wymień inhibitory kinaz związane z VEGFR i PDGFR! (3)
Sunitynib
Aksytynib
Pazopanib
Sunitynib - mechanizm działania i zastosowanie.
- hamuje szlaki pobudzenia VEGF i PDGF, słabo inne kinazy
- zmniejsza proliferacje i angiogenezy
- stosowany w zaawansowanym raku nerkowokomórkowym, GIST, badany w sutku i płucu
Sunitynib - DN.
- zespół wyczerpania
- niedoczynność tarczycy
- nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krzepnięcia (zahamowanie VEGF na śródbłonek)
- zmiany skórne
- zespół ręka-stopa
- mielosupresja
Aksytynib i Pazopanib - zastosowanie.
- Aksytynib w raku nerki, CLL i ALL
- Pozopanib w raku nerki i mięsakach tkanek miękkich
Lenwatynib, Nintedanib - mechanizm działania.
- inhibitory wielu kinaz (VEGF, PDGF, RET, c-kit)
- Lenwatynib - rak tarczycy
- Nintedanib - nie drobnokomórkowy rak płuca i zwłóknienie płuc
Alfibercept - mechanizm działania i zastosowanie.
- białko fuzyjne blokujące VEGFR
- zahamowanie angiogenezy
- rak jelita grubego, zwyrodnienie plamki żółtej
DN: nadciśnienie, mielosupresja
Kabozantynib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitor kinaz c-Met (związana z HGFR)
- inhibitor VEGFR
- hamuje wzrost guzów i angiogenezy
- stosowany w raku rdzeniastym tarczycy, raku nerki
Kryzotynib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitor kinaz c-Met i Alk
- nie drobnokomórkowy rak płuc, testowany w neuroblastoma
Cerytynib, Alektynib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitory kinazy Alk
- stosowane w nie drobnokomórkowym raku płuc
Sorafenib, Regorafenib - mechanizm działania i zastosowanie.
- wieloważne inhibitory kinaz VEGFR, PDGFR, Raf, Mek, Erk, c-kit, flt-3, RET = zahamowanie proliferacji komórek nowotworowych i angiogenezy
- Sorafenib - zaawansowany rak nerki i wątroby
- Regorafenib - zaawansowany rak jelita grubego i GISTy
Sorafenib, Regorafenib - DN.
Sorafenib:
- zespół zmęczenia
- zółte przebarwienie skóry
- zespół ręka stopa
- wzrost CTK, zaburzenia krzepnięcia
Regorafenib:
-zaburzenia eikozanoidów (suplementacja kwasów omega-3)
Wandetamid - mechanizm działania i zastosowanie.
DN.
- inhibitor kinaz VEGFR, EGFR, RET
- zaawansowany rak rdzeniastym tarczycy
DN: wydłuża QT (…)
Palbocyklib, Rybocyklib - mechanizm działania i zastosowanie.
- wybiórcze inhibitory kinazy CDK4 i CDK6
- hamuja proliferacje komórek
- stosowne z Letrozolem w zaawansowanym raku sutka
DN: anemia, neutropenia
Wemurafenib, Dabrafenib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitory kinazy treoninowo-serynowej B-Raf
- stosowana w czerniaku z mutacją BRAF razem z Kobimetynibem
Wemurafenib, Dabrafenib - DN.
- sprzyja wystąpieniu raka płaskonabłonkowego skóry
- zaczerwienieni, nadwrażliwość na słońce, łysienie
Ruksolitynib - mechanizm działania i zastosowanie.
DN.
- inhibitor kinaz JAK
- stosowany w zespołach mieloproliferacyjnych, mielofibrozie, czerwienicy prawdziwej
DN: pancytopenia, wzrost cholesterolu, otyłość
Ibrutynib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitor kinazy Brutona (limfocyty B i mastocyty)
- leczenie chłoniaka z komórek płaszcza, CLL, makroglobulinemii
- lepszy badany jest Akalabrutynib
Ibrutynib - DN.
- nefrotoksyczność
- anemia, neutropenia
- zespół zmęczenia
Wymień inhibitory proteasumu 26S! (3)
Bortezomib
Karfilzomib
Iksazomib
Bortezomib, Karfizomib, Iksazomid - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitory proteasomu 26S
- hamują rozkład biała NF-KB i białek proapoptotycznych
- nasilają apoptozę nowotworu
- stosowane w leczeniu szpiczaka plazmocytowego (+Melfalan, Prednizon)
Inhibitory proteasomu 26S - DN.
- mielosupresja
- neuropatia obwodowa czuciowa
- hipotonia ortostatyczna
- niewydolność serca
Wymień inhibitory polimerazy poli-ADP-rybozy! (2)
Olaparib
Niraparib
Olaparib, Niraparib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitory poli-ADP-rybozy (PAPR), hamuja naprawę DNA
- prowadza do apoptozy zwłaszcza przy mutacji BRCA
- stosowane w raku jajnika z mutacją BRCA, badane w raku sutka
Wymień leki immunomodulujące stosowane w terapii nowotworów! (4)
Talidomid
Lenalidomid
Aktymid
Pomalidomid
Talidomid, Lenalidomid, Aktymid, Pomalidomid - mechanizm działania i zastosowanie.
- leki immunomodulujące i hamujące angiogenezy
- stosowane z GKS i Melfalanem w szpiczaku plazmocytowym
- Pomalidomid jest najsilniejszy
Wymień inhibitory kinazy mTOR stosowane w terapii nowotworów! (3)
Temsyrolimus
Ewerolimus
Rydaforolimus
Temsyrolimus, Ewerolimus, Radaforolimus - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitory kinazy mTOR, hamują proliferację i nasilają apoptozę
- Temsyrolimus i Ewerolimus w raku nerki
- Rydaforolimus w mięsakach
Inhibitory kinazy mTOR - DN.
- krwawienia śródczaszkowe,
- hiperglikemia
- hiperlipidemia
Taskwinimod - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitor białka S100A9
- białko to bierze udział w angiogenezie, regulacji mikrośrodowiska guza i kształtowaniu niszy metastatycznej
- badany w raku prostaty
Kustirsen - mechanizm działania i zastosowanie.
- mieszanina antysensownych nukleotydów
- łączą się z mRNA klasteryny (Hsp, odpowiedzialna za regulacje apoprozy w raku prostaty)
- zwiększa wrażliwość na inne leki m.in. Kabazytaksel
Wenetoklaks, Obatoklaks - mechanizm działania i zastosowanie.
- drobnocząsteczkowy inhibitor białka Bcl-2
- nasila apoptozę komórek nowotworowych
- stosowany w CLL
Wismodegib, Sonidegib - mechanizm działania i zastosowanie.
- antagoniści receptora SMO, odpowiedzialnego za przekazywanie sygnału na szlaku SHH w embriogenezie
- stosowany w raku podstawnokomórkowym skóry
Idelalisib - mechanizm działania i zastosowanie.
- inhibitor izoformy delta kinazy IP3 koniecznej w proliferacji limfocytów B
- stosowany w B-CLL, chłoniaku nieziarniczym z limfocytów B
Idelalisib - DN.
- colitis
- biegunka, wymioty, uszkodzenie wątroby, gorączka
Gedatolibis - mechanizm działania i zastosowanie.
-hamuje szlak mTOR i izoformę delta kinazy IP3
