Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Korbut > Leki immunosupresyjne 1 > Flashcards

Leki immunosupresyjne 1 Flashcards

1
Q

Wymień główne wskazania do stosowania leków immunosupresyjnych! (40

A
  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepów
  • hamowanie reakcji przeszczep przeciw biorcy
  • leczenie chorób autoimmunizacyjnych
  • leczenie ciężkich, przewlekłych chorób zapalnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wymień 2 główne powikłania terapii immunosupresyjnej!

A
  • wzrost infekcji (w tym infekcji oportunistycznych)

- wzrost częstości chorób nowotworowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Immunosupresyjne leki przyszłości!

A
  • nie istnieją
  • miałyby nie powodować uogólnionego zaburzenia odporności , a działać wybiórczo w stosunku do konkretnego antygenu = tolerogeny
  • najbliżej są inhibitory kostymulacji i leki nasilające aktywność Treg
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Nazewnictwo przeciwciał monoklonalnych i leków biologicznych.

A
  • omab = mysie
  • (x)imab = chimeryczne
  • zumab = humanizowane
  • umab = ludzkie
  • cept = białko fuzyjne
  • ib = inhibitor enzymu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Punkty uchwytu terapii immunosupresyjnej! (8)

A
  • zahamowanie proliferacji komórek zapalnych (w tym limfocytów B i T)
  • modulacja wytwarzania cytokin i białek i hamowanie limfocytopoezy
  • hamowanie działania IL-2 i przekazywania sygnału
  • usuwanie limfocytów lub hamowanie ich funkcji
  • wybiórcze hamownie funkcji cytokin
  • wybiórcze hamowanie kostymulacji
  • hamowanie dopełniacza i Ig
  • hamowanie adhezji i migracji komórek zapalnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Badania dotyczące limfocytów Treg.

A
  • podanie leków z antygenem dla którego chcemy wywołać tolerancję
  • niskie dawki IL-2, Tregalizumab, Edratyd, stymulatory receptorów dla węglowodorów arylowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wymień leki cytotoksyczne używane w immunosupresji! (8)

A 
Azatiopryna
Mykofenolan mofetylu
Mizorybina
Leflunomid
Cyklofosfamid
Metotreksat
Winkrystyna
Pentostatyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Azatiopryna - mechanizm działania.

A
  • przekształcana w organizmie do 6-MP
  • działa jako antymetabolit puryn (hamuje syntezę DNA)
  • hamuje proliferację limfocytów T i B
  • metabolizowana przez oksydazę ksantynową
    • > przy stosowaniu Allopurynolu należy zmniejszyć jej dawki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Azatiopryna - zastosowanie.

A
  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepu nerki
  • w kłębuszkowych zapaleniach nerek
  • w powikłaniach nerkowych tocznia
  • ciężkie przypadki RZS
  • niektóre choroby autoimmunologiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Azatiopryna - DN.

A
  • mielosupresja
  • wysypki, gorączka, wymioty, biegunka
  • żółtaczka (u osób z uszkodzeniem wątrby)

-uszkodzenie szpiku częściej u osób z mutacją metylotransferaza tiopuryny (spadek metabolizmu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Mykofenolan mofetylu - mechanizm działania.

A
  • przekształcany do Kwasu mykofenolowego
  • inhibitor dehydrogenazy monofosforanu inozyny typu 2 (IMPDH2)
  • hamuje powstawanie zasad purynowych w limfocytach T i B!
  • hamuje reakcję zapalną śródbłonka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Mykofenolan mofetylu - zastosowanie.

A
  • zapobieganie odrzuceniu przeszczepu (alternatywa dla Cyklosporyny)
  • > monoterapia lub z Prednizonem
  • leczenie reakcji przeszczep przeciw biorcy (2 rzut po GKS)
  • > z Takrolismusem
  • badany w RZS i kolagenozach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Mykofenolan mofetylu - DN.

A
  • pp (rzadziej preparaty typu enteric coated)
  • mielosupresja
  • hepatotoksyczność
  • ryzyko poronienia i wad u płodu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Mizorybina - mechanizm działania.

A
  • hamuje dehydrogenazę monofosforanu inozytolu (IMPDH)
  • hamuje syntazę GMP
  • blokuje powstawanie puryn w limfocytach T i B
  • zwiększa sygnalizację z receptora GR (GKS), stabilizuje jego połączenie z białkiem 14-3-3
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mizorybina - zastosowanie.

A

-badana w chorobach autoimmunologicznych (szczególnie w nerkach np. nefropatia IgA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leflunomid - mechanizm działania.

A
  • przekształcany do Triflunomidu
  • hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego (DHODH)
  • zahamowanie syntezy zasad pirymidynowych w limfocytach T i B
  • hamuje proliferację limfocytów i wytwarzanie przeciwciał
  • hamuje działanie TNF-a, nasila działanie Il-10
  • działanie przeciwwirusowe?
17
Q

Leflunomid - zastosowanie.

A
  • RZS

- z Mykofenolanem mofetylu stosowany jest w chorobach autoimmunologicznych i transplantologii

18
Q

Brekwinawir.

A
  • podobny mechanizm działania do Leflunomidu

- badany w leczeniu nowotworów i chorób autoimmunologicznych

19
Q

Leflunomid - DN.

Interakcje.

A
  • wyłysienie
  • przyrost masy ciała
  • uszkodzenie wątroby
  • nadciśnienie
  • teratogenny

Cholestyramina nasila jego wydalanie.

20
Q

Cyklofosfamid - mechanizm działania.

A
  • alkiluje DNA
  • silnie hamuje proliferację limfocytów B i T
  • duże dawki podane razem z antygenem mogą wywołać swoistą tolerancję
  • małe dawki mogą działać immunostymulująco (hamowanie Treg)
21
Q

Cyklofosfamid - DN.

A
  • mielosupresja
  • wyłysienie
  • krwotoczne zapalenie pęcherza (metabolizowany do toksycznej akroleiny)
    • > zapobiega nawodnienie i donory grup -SH
  • rak pęcherza
22
Q

Leki wiążące z immunofilinę - charkterystyka.

A
  • budowa makrolidów
  • łączą się z wewnątrzkomórkowymi białkami z rodziny immunofilin
  • należą tu inhibitory kalcyneuryny i inhibitory szlaku mTOR
23
Q

Wymień inhibitory kalcyneuryny! (4)

A

Cyklosporyna
Woklosporyna
Takrolimus
Pimekrolimus

24
Q

Cyklosporyna, Takrolimus, Pimekrolimus - mechanizm działania.

A
  • Cyklosporyna łączy się z cyklofiliną, Takrolimus i Pimekrolimus łączą się z makrofiliną FKBP12
  • hamują aktywność kalcyneuryny (regulowana przez kalmodulinę i Ca++)
  • > hamują defosforylację NFAT, przemieszczenie się do jądra i transkrypcję genu dla IL-2

=hamują wytwarzanie IL-2 a nie jej działanie!

25
Q

Woklosporyna vs Cyklosporyna.

A
  • Woklosporyna jest nowszą pochodną
  • silniej hamuje kalcyneurynę
  • wywołuje mniej DN
26
Q

Wymień inhibitory szlaku mTOR! (6)

A 
Syrolimus (Rapamycyna)
Ewerolimus
Temsyrolimus
Rydaforolimus
Zotarolimus
Biolimus A9
27
Q

Inhibitory szlaku mTOR - mechanizm działania.

A
  • łączą się z FKBP12
  • w tym kompleksie hamują kinazę serynowo-treoninową mTOR
  • fizjologicznie mTOR jest pobudzana przez IL-2 (odblokowuje = hamuje białka hamujące)
  • zablokowanie mTOR hamuje cykl komórkowy limfocytów T
  • Syrolimus i pochodne hamują też proliferację limfocytów B i innych komórek

=hamują działanie IL-2

28
Q

Cyklosporyna - zastosowanie.

A
  • doustnie lub dożylnie
  • monoterapia lub leczenie skojarzone
  • z GKS w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu
  • z Metotreksatem w reakcji przeszczep przeciwko biorcy
  • choroby autoimmunologiczne (łuszczyca, RZS, uveitis)
  • choroby zapalne (ciężka astma, choroby zapalne jelit)
  • miejscowo do oczu (“suche oko” przeszczep przeciw biorcy)
  • w inhalacji po przeszczepie płuc
29
Q

Takrolimus - zastosowanie.

A
  • używany częściej niż Cyklosporyna w podobnych wskazaniach jako lek silniejszy
  • w formie maści w łuszczycy i atopowym zapaleniu skóry
  • wziewnie w idiopatycznym BOOP
30
Q

Pimekrolimus - zastosowanie.

A

-atopowe zapalenie skóry

31
Q

Syrolimus i Ewerolimus - zastosowanie.

A
  • zapobieganie odrzucaniu przeszczepu

- reakcja przeszczep przeciwko biorcy

32
Q

Leki wiążące immunofilinę - zastosowanie w nowotworach.

A
  • Temsyrolimus w raku nerki

- Rydaforolimus w guzach tkanek miękkich

33
Q

Leki wiążące immunofilinę w kardiologii.

A
  • Syrolimus, Zotarolimus, Ewerolimus, Biolimus A9
  • pokrywanie stentów do angioplastyki
  • zmniejszenie zajawiska restenozy
34
Q

Cyklosporyna, (Takrolimus) - DN.

Interakcje.

A
  • uszkodzenie nerek (DN zależne od dawki)
  • hiperkaliemia
  • nadciśnienie tętnicze
  • hiperglikemia
  • uszkodzenie wątroby
  • neuro (drgawki, splątanie, ataksja)
  • nadmierne owłosienie
  • przerost dziąseł
  • pp
  • rzadko uszkodzenie szpiku

!Interakcja z lekami hamującymi CYP3A4 (Ketokonazol)
-> znacznie zmniejszamy dawkę

35
Q

Syrolimus - DN.

A
  • ciężkie uszkodzenie szpiku
  • uszkodzenie wątroby
  • pp, bóle głowy, wzrost TAG
36
Q

Temsyrolimus, Rydaforolimus - DN.

A
  • krwawienia śródczaszkowe
  • hiperglikemia i hiperlipidemia
  • śródmiąższowe zapalenie płuc
  • upośledzone gojenie się ran

Farmakologia Korbut (78 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions