Układ pokarmowy 2 Flashcards
Wymień leki uszkadzające śluzówkę żołądka i sprzyjające chorobie wrzodowej! (6)
- NLPZ
- GKS
- Bisfosfoniany
- Chlorek potasu
- Mykofenolan Mofetylu
- Fluorouracyl
Wymień modele antbiotykoterpii H. pylori! (5)
- triada z Sydney Cytrynian K/Bi + Metronidazol + Amoksycylina/Doksocyklina
- IPP+ klasycznie 2 z 3 (Amoksycylina, Klarytromycyna, Metronidazol
- u opornych IPP + Amoksycylina
- lub u opornych Metronidazol (500mg x 3/14) + Doksycyklina
- terapia sekwencyjna u opornych na Klarytromycynę
- > 5dni Amoksycylina + IPP
- > 5dni Lewofloksacyna + Tynidazol + IPP
Wymień substancje endogenne zwiększające wydzielenie kwasu solnego! (3+2)
Na komórkach okładzinowych
- ACh (rec. M3)
- Histamina (rec. H2)
- Gastryna (rec. CCK2)
Komórki enterocchłonne wydzielają histaminę pod wpływem:
- gastryny (CCK2)
- ACh (rec. M1 i M3)
Wymień substancje endogenne zmniejszające wydzielanie kwasu solnego! (3+1)
Na komórki okładzinowe
- PGE2 i PGI2 (rec. EP3)
- somatostatyna
NA komórki enterochłonne (zmniejszenie histaminy) i komórki G (zmniejszenie gastryny)
-Somatostatyna
Wymień grupy leków zmniejszające wydzielanie kwasu solnego! (4+1*)
- inhibitory pompy protonowej
- antagoniści receptora H2
- analogi prostaglandyn
- antagoniści receptorów muskarynowych
-antagoniści receptorów CCK*
Wymień leki blokujące receptory dla cholecystokininy! (1+2)
Proglumid (antagonista CCK1 i CCK2) - nie działa w chorobie wrzodowej
Spiroglumid i Itriglumid (antagoniści CCK2) - badani
Główne DN leków zmniejszających produkcję kwasu solnego. (2)
- hipergastrynemia (próba przełamania niedoboru HCl, nadmierne wydzielanie HCl po przerwaniu leczenia, nadmierne działanie troficzne na śluzówkę)
- kolonizacja bakterii (zanik ochronnego niskiego pH, rozszerza się na jelito, układ oddechowy, bakterie wytwarzają nitrozoaminy)
Wymień IPP! (7+2)
(PREDOLT)
Omeprazol Lansoprazol Pantoprazol Rabeprazol Ezomeprazol Dekslansoprazol Tenatoprazol
Soraprazan
Rewaprazan
IPP - mechanizm działania.
- słabe zasady
- wchłonięcie do krwi !!!
- przenikają do komórek okładzinowych
- wydzielenie do kanalików
- aktywacja w kwaśnym pH
- kowalencyjne zahamowanie pompy protonowej
- nieodwracalna inhibicja
- Blokują wydzielanie HCl po posiłku i wydzielanie pepsyny
Lansoprazol - dodatkowe działanie.
Tenatoprazol - coś szczególnego.
- Lansoprazol nasilenie procesów gojenia śluzówki
- Tenatoprazol długie działanie (badany)
IPP - farmakokinetyka.
- nie mogą mieć kontaktu z kwasem solnym w żołądku bo przestają działać (wchłonięcie i wydzielenie musi być przed aktywacją)
- stosowane w tabletkach powlekanych dojelitowych
- działają tylko na aktywne pompy (pełne działanie rozwija się w 3 dni)
- podanie bezpośrednio przed posiłkiem nasila działanie (więcej aktywnych pomp)
- powrót wydzielania żołądkowego po 3 dniach od odstawienia
- powinny być stosowane w regularnej terapii a nie doraźnie
- doustnie lub dożylnie
IPP - metabolizm.
- wyjątek to Rabeprazol
- metabolizowane przez CYP2C19
- polimorfizm najbardziej wpływa na metabolizm Omeprazolu i Ezomeprazolu
- IPP hamują (?) działanie Klopidogrelu (aktywowany przez CYP2C19)
IPP - interakcje.
- IPP hamują (?) działanie Klopidogrelu (aktywowany przez CYP2C19)
- hamują wchłanianie leków o charakterze słabych kwasów (Kwas acetylosalicylowy, sole żelaza, Ampicylina, Atazanawir)
-inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego zmniejszają działanie IPP!
IPP i antagoniści H2.
- WYJĄTEK
- małe dawki antagonistów H2 stosowane na noc
- zapobieganie nadkwasowości z przełamania
IPP - zastosowanie.
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- refluks żołądkowo-przełykowy
- eradykacja H. pylori
- profilaktyka wrzodów stresowych i po NLPZ
- leczenie zespołu Zolingera-Ellisona
IPP - DN.
- łagodne wymioty, wzdęcia, biegunki
- bóle stawów, miopatia, wysypki
- upośledzenie wchłaniania WIT B12
- efekt disulfiramowy
- międzyposiłkowe (nocny) wzrost wydzielania HCl
- hipergastrynemia
- ryzyko kolonizacji
Wymień nowe IPP! (2)
Soraprazan
Rewaprazan
Soraprazan, Rewaprazan - mechanizm działania.
- nowe IPP
- kompetycyjnie, odwracalnie hamują pompę protonową
- łączą się z miejscem przyłączenia jonów potasu
- silne i szybkie działanie (30-60 min) (nie musi zostać zaktywowana)
- podnoszą pH przez 12-15h
Wymień antagonistów receptora H2! (8)
Cymetydyna* (najstarsza) Ranitydyna Famotydyna Nizatydyna (tylko doustnie) Roksatydyna Ebrotydyna Lupitydyna Lafutydyna
Antagoniści receptorów H2 - mechanizm działania.
- kompetycyjna, odwracalna inhibicja receptorów H2 na komórkach okładzinowych
- zmniejszenie spoczynkowego wydzielania kwasu solnego
- NIE wpływają na wydzielanie pepsyny
- nowe działają silniej i dłużej niż Cymetydyna i mają mniej DN
Antagoniści receptorów H2 - zastosowanie.
-doustnie i dożylnie
- leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz refluksu (ale skuteczność mniejsza niż IPP)
- leczenie dolegliwości dyspeptycznyc
- zapobieganie owrzodzeniu żołądka (duże dawki) i dwunastnicy (normalne dawki)
- mała dawka na noc u leczonych IPP
Cymetydyna - DN (inne niż dla pozostałych)
- antyandrogenowe (ginekomastia, zaburzenia seksualne)
- hamowanie CYP3A4 i CYP2D6
- blokuje wydzielanie w nerkach kreatyniny i słabych zasad (Metformina, Prokainamid)
- zaburzenia świadomości