Antybiotyki 2 Flashcards
Antybiotyki B-laktamowe - mechanizm działania.
- hamowanie tworzenia peptydoglikanu na etapie transpeptydacji (tworzenia wiązań krzyżowych)
- wiążą się z PBP (białkami wiążącymi penicyliny) na wieloenzymatycznych kompleksach
- B-laktamy przypominają sekwencję D-ALA-D-ALA
Mają działanie bakteriobójcze.
Działanie B-laktamów na G+ i G-.
- G+ mają wysokie ciśnienie osmotyczne wewnątrz, więc ulegaj a lizie
- w G- antybiotyk musi przejść przez poryny w błonie, przestrzeń periplazmatyczną (B-laktamazy)
- w G- uruchamia autolizyny, stymuluje powstawanie holin, które zaburzają gospodarkę jonową tworząc dziury
Działanie bakteriobójcze B-laktamów.
- np. Penicylina G działa bakteriostatycznie na E. faecalis
- żeby zabijały potrzebują rosnących i rozmnażających się bakterii
- Efekt zależny od czasu (stosowane 2-4 razy na dobę)
B-laktamy - oporność.
- B-laktamazy
- mutacje białek PBP (np. MRSA)
- zmniejszenie ekspresji poryn u G- (P. aeuruginosa na Karbapemy - poryna oprD)
- aktywne usuwanie (zwykle G-)
- inne (G- spadek aktywazji autolizyn, holin)
B-laktamazy i cefalosporynazy.
- kilkaset różnych
- odmienne preferencje substratów penicyliny/cefalosporyny
- B-laktamaza AmpC u Pseudomonas rozkłada oba
- zwykle G- (u G+ gronkowce)
Karbapemy są oporne na te ale rozkładane przez karbapemazy.
Alergia na penicyliny.
-alergia krzyżowa w obrębi całej grupy
Wymień penicyliny naturalne! (4)
Benzylopenicylina (Penicylina G)
Benzylopenicylina prokainowa
Benzylopenicylina benzatynowa
Fenoksymetylopenicylina (Penicylina V)
Penicyina G -podanie.
- postać soli sodowej lub potasowej
- podanie domięśniowe lub dożylne
- ostrożnie z K w niewydolności nerek i nie za szybko
- Na może nasilić niewydolność krążenia
Penicylina G - metabolizm…
- wiąże się z białkami osocza
- nie przechodzi do OUN, cieczywodnistej, mleka
- t1/2= 30 min 4-6 razy na dobę
- metabolizowana w wątrobie do kwasu (40%)
- wydalany przez nerki
Penicylina G - interakcje.
Probenacyd i NLPZ hamują wydalanie przez nerki
In vitro inaktywuje aminoglikozydy
In vivo działa synergistycznie
Benzylopenicylina prkainowa - podanie.
- Penicylina G + Prokaina
- podawana domięśniowo
- po testach alergicznych obu składników
- wolno rozkładana (2 dawki dziennie)
Zespół Hoigne’.
- po podaniu Benzylopenicyliny Prokainowej niechcący do naczynia
- zaczerwienienie, wzrost CTK, splątanie, drgawki i objawy ogniskowe
- ?blokowanie naczyń przez rozpuszczające się kryształki leku
- pomagają benzodiazepiny
Benzylopenicylina benzatynowa.
- podawan domięśniowo raz na 2-4 tygodnie
- rzadko w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci
Penicylina V - podanie.
- kwasooporna sól
- podanie doustne 2-4/doba
- niecałkowite wchłanianie z pp
Penicyliny naturalne - spektrum i oporność
Streptococcus pyogenes, pneumoniae i B C G
Actinomyces
Neiserria meningitidis (gonorrhoeae oporna)
Trepanoma
Bacillus anthracis
Listeria
Clostridium
Oporne: gronkowce i G-
Penicylina zastosowanie.
- paciorkowcowe (płonica, różą, angina, ropnie)
- promienica
- meningokokowe ZOMR (bo penicyliny przenikają do OUN tylko w zapaleniu)
- zatrucie muchomorem sromotnikowym = duże dawki Penicyliny G - wypiera toksynę z białek - dializa
Penicyliny naturalne - DN.
- częste uczulenia
- niedokrwistość, małopłytkowość (nadwrażliwość II)
- drgawki (hamowanie GABA pobudzenie NMDA)
- reakcja Jarischa-Herxhaima (wstrząs endotoksyczny po zabiciu kiły przez Penicylinę G)
- zespół Nicolau (u dzieci po podaniu do naczynia, zatory z kryształków, martwica miejscowa)
- zespół Hoigne’
Penicylina naturalne zalety i wady.
Z: mało toksyczne, bakteriobójcze, dobra penetracja
W: B-laktamazy, działanie zależne od czasu, uczulenia
Wymień penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe! (5)
Metycylina (tylko oznaczanie oporności) Oksacylina Kloksacylina (jedyna w Polsce) Flukloksacylina Dikloksacylina
Zastosowanie Kloksacyliny.
- na gronkowce oporne na penicylinę G
- paciorkowce wrażliwe
Penicyliny półsyntetyczne - DN.
- rzadziej niż w naturalnych
- cholestaza przejściowa
- zapalenie żył, eozynofilia, gorączka
- Metycylina = śródmiąższowe zapalenie nerek
Wymień Aminopenicyliny! (2)
Amoksycylina
Ampicylina
Aminopenicyliny - DN.
- rzadziej uczulenia
- częściej dysbakteriozy (szerokie spektrum)
- osutki o podłożu niealergicznym nie są wskazaniem do przerwania terapii (u osób z hiperurykemią i Allopurynolem i u osób z białaczką) - typowo po podaniu Amoksycyliny w Mononoukleozie
Aminopenicyliny - spektrum.
- G+ jak penicylina G
- G-: Neisseria, Haemophilus, Enterobacteriaceae
Amoksycylina - zastosowanie.
- zapalenie zatok (1 rzut)
- zapalenie ucha środkowego (1 rzut)
- paciorkowcowe zapalenie gardła (6 dni) Penicylina V (10 dni)
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- zaostrzenie POChP
- ZUM enterokoki
- H. pylorii (+Metronidazol/Klindamycyna)
Dożylnie domięśniowo, doustnie
Ampicylina - zastosowanie.
- dożylnie leczenie zakażeń Listeria i enterokoki
- dur brzuszny
Wymień Ureidopenicyliny! (3)
Mezlocylina
Azlocylina
Piperacylina
Ureidopenicyliny - spektrum.
- bardzo szerokie
- G- w tym Pseudomonas i enterokoki (bez E. faecium)
Ureidopenicyliny - zastosowanie.
- domięśniowo lub dożylnie z aminoglikozydami lub fluorchinolonami
- w leczeniu zakażeń szpitalnych wywołanych przez Klebsiella i Pseudomonas
Piperacylina - zastosowanie.
-profilaktyka chirurgiczna i ginekologiczna przed zabiegami
Ureidopenicyliny - DN.
- większa toksyczność niż aminopenicyliny
- reakcje miejscowe
- nadwrażliwość (anafilaksja)
- hipokaliemia (uszkodzenie transportu w cewkach)
- pp, nerki, neuro, skóra
Wymień Karboksypenicyliny! (2)
- Karbenicylina (niestosowana)
- Tykarcylina
Tykarcylina + Kwas klawulanowy.
Zastosowanie.
- Kwas klawulanowy - inhibitor B-laktamazy
- nie hamuje laktamaz typu AmpC - nie działa na Pseudomonas
Z: w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych
Karboksypenicyliny - DN.
- nadwrażliwość
- małopłytkowość
- zaburzenia K+ (transporter w cewkach) i Mg++
- drgawki
Wymień inhibitory B-laktamaz.
Kwas klawulenowy Sulbaktam Tazobaktam Awibaktam Relebaktam
Inhibitory B-laktamaz - mechanizm działania.
- nie są bezpośrednio szkodliwe dla bakterii
- blokują B-laktamazy
- nasilają działanie antybiotyków B-laktamowych
- rozszerzają działanie antybiotyków B-laktamowych
Hamowanie B-laktamaz klasy A.
- największe powinowactwo
- m.in. u Streptococcus, Haemophilus, Neiserria, Salmonella, Kliebsiella
Hamowanie B-laktamaz klasy C.
- słabe działanie
- m in. Pseudomonas, Enterobacter
Kwas klawulenowy - DN.
- cholestaza
- uszkodzenie wątroby
- biegunka
Augmentin.
=Amoksycylina + Kwas klawulanowy
- działanie rozszerzone o bakterie beztlenowe
- zakażenie GDO (2. rzut)
- pozaszpitalne zapalenie płuc
- ZUM (3. rzut)
Timentin.
=Tykarcylina + Kwas klawulanowy
-rozszerza spektrum o Enterobacteriaceae
Unasyn.
=Ampicylina + Sulbaktam
- stosowany pozajelitowo
- leczenie szpitalnych zakażeń Acinetobacter
Tazobac.
=Piperacylina + Tazobactam
-leczenie szpitalnych zakażeń dróg oddechowych, dróg moczowych i wewnątrzbrzusznych
